Бу гypy~гa тиббиётда куп кулланадиган кучлива кенг
доира антимикроб таъсирга эга табиий пенициллинлардан
бензилпенициллиннингкалий, натрийва новокаинлитузлари,
~aMдa унинг N, N ~ дибензилэтилендиамин билан булган кУ·ш
молекуляр бирикмаси ~ бициллин-l, шунингдек феноксиме
тилпенициллин, яримсинтетик йул билан олинган метациллин
натрий, оксациллин-натрий, диклоксацилин-натрий, ампи
циллин, карбенициллин-натрий киради.
Пенициллин ~осил килувчи МОFорларнинг турлари куп
булсада, аммо саноатда асосан юкори унумли Penicillium
chrysogenum ва Penicillium notatum МОFорларидан фойдалани
лади. Одатда пенициллин олишда Penicillium chrysogenum
ишлатилади. Ушбу морор уз ~aёT фаолиятида кимёвий
тузилиши бир-бирига якин булган пенициллиннинг бир канча
турларини ~осил килади. Улар узаро пенициллин тузилиши
нинг б ~олатдаги аминогуру~га бириккан, турли органик
кислота колдиклари билан фаркланадиПенициллинлар тузилишининг З х.олатдаги карбоксил
гурух. уларга кислотали хусусият яратади. Шунинг учун х.ам
пенициллинлар ишк.ориЙ ва ишк.ориЙ ер металлари (К, Na,
Са, Mg ва бошк.алар) шунингдек органик асослар (новокаи'н,
дибеНЗИЛЭТИJlендиамин ва бошк.аJlар) БИJlан тузлар беради. Пенициллинлар, жумладан кислота шаклидаги бензилпе
нициллин жуда х,ам гигроскопик кристалл модда булиб,
тезликда уз антимикроб фаоллигини ЙУкотади. Шунинг учун
х,ам тиббиёт эх,тиёжлари учун унинг турли тузлари ишлатила
ди. Пенициллинлар оптик фаол МОДДа булиб, кутбланган нур
текислигини уигга буради. Масалан, бензилпенициллиннинг
калийли Ба натрийли тузларининг (2% ли СУБдаги эритмаси)
солиштирма БУРУБчанлиги +2700 га тенг.
IТенициллинлар кимёБИЙ тузилишининг асосини узаро
кондеНСИРJJанган турт аъзоли ~- лактам Ба беш аъзоли
тиазолидин .х.аJJкаJJари ташкил КИJJади. Улардан ~- лак
там х,алкаси бирмунча бекарор булиб, у ишкорий Ба
КИСJJотаJJИ мух,итда, шунингдек баъзи стрептококк штаммла
ри уз х,аёт фаОJJиятида х,ОСИJJ киладиган пенициллиназа
ферменти таъсирида ~- лактам х,алкаси куйидаги гидролитик
парчаланиб кетади Ба узининг .биологик фаоллигини йукота
ДИ:
Гидролитик парчаланиш натижасида х,осил булган
пенициллоин кислота уз наБбатида ишкорий мух,итда бироз
туриши билан янада парчаланиб, пенальдин кислота Ба
пеницилламинга уtиб .кетади (реакция бензилпенициллин
нинг МИ.кдорини· аниклашда келтирилган).
Кис:Лотали мух,итда пеНИЦиллиндаги ~- лактам х,алкаси
нинг узгариши БИРМ)'"Н,ча бошкача булиб, аББал у калий Ба
натрийли тузлардан ок кристаJIЛ чукма х,олида, кислота
шаклида ажралиб чикади. Сунгра, кислотанинг ортикчасида
эриган х,олда парчаланади Ба изомерланишга учраб, натижа
да антимикроб фаоллиги булмаган пенилл Ба пеницилл
кислотаJJарга Утади.
3Гидролитик парчаланиш натижасида х,осил булган
пенициллоин кислота уз наБбатида ишкорий мух,итда бироз
туриши билан янада парчаланиб, пенальдин кислота Ба
пеницилламинга уtиб .кетади (реакция бензилпенициллин
нинг МИ.кдорини· аниклашда келтирилган).
Кис:Лотали мух,итда пеНИЦиллиндаги ~- лактам х,алкаси
нинг узгариши БИРМ)'"Н,ча бошкача булиб, аББал у калий Ба
натрийли тузлардан ок кристаJIЛ чукма х,олида, кислота
шаклида ажралиб чикади. Сунгра, кислотанинг ортикчасида
эриган х,олда парчаланади Ба изомерланишга учраб, натижа
да антимикроб фаоллиги булмаган пенилл Ба пеницилл
кислотаJJарга Утади.
Do'stlaringiz bilan baham: |