Xolinomimetiklar: tasnifi, dorilari, ta'sir qilish mexanizmlari va xususiyatlari

Atropin toksikligi belgilari
: 
quruq teri, isitma, ko'z qorachig'ining kengayishi, 
uzoqni ko'ra olmaslik, quruq og'iz, taxikardiya, siyish qiyinligi, ichak atoniyasi, 
gallyutsinatsiyalar, konvulsiyalar va komaga aylanishi mumkin bo'lgan vosita 
qo'zg'alish. 
Atropin va uning analoglari bilan zaharlanish uchun o'ziga xos antidot 
fizostigmindir. 
28. 
N-antikolinerjiklar.
N-xolinergik retseptorlar ANS ganglionlarida, buyrak usti bezlarining xromafin 
to'qimalarida, uyqu glomerulyarlarida va skelet mushaklarida joylashgan. N-
antikolinerjiklar 2 guruhga bo'linadi. Birinchi guruh dorilar ganglionlarda H-x / p 
ni bloklaydi va deyiladi 
ganglion blokerlari.
Ular avtonom ganglionlar orqali 
impulslarning o'tkazilishini to'xtatish uchun ishlatiladi. Boshqa dorilar guruhi 
skelet mushaklarida H-x/p ni bloklaydi va deyiladi 
curare-ga o'xshash dorilar 
yoki mushak gevşetici
. Ular skelet mushaklarini bo'shatish uchun ishlatiladi. 
Kimyoviy tuzilishi bo'yicha ganglioblokatorlarning tasnifi.
To'rtlamchi ammoniy birikmalari (benzogeksonium, pentamin, gigroniy). 
Uchinchi darajali aminlar (pirilen). Oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, og'iz 
orqali yuborilganda samarali. 
XOLİNERGIYA 
Xolinergik sinapslarda (parasimpatik nervlar, preganglionik simpatik tolalar, 
ganglionlar, barcha somatik) qo'zg'alish atsetilxolin vositachisi orqali uzatiladi. 
Atsetilxolin xolinergik nerv uchlari sitoplazmasida xolin va atsetilxoferment A dan 
hosil bo'ladi. 
Asetilkolin tomonidan qo'zg'atilgan xolinergik retseptorlar ma'lum farmakologik 
vositalarga teng bo'lmagan sezgirlikka ega. Bu: 1) muskaringa sezgir va 2) 
nikotinga sezgir xolinergik retseptorlarni, ya'ni M- va H-xolinergik retseptorlarni 

---

tanlash uchun asosdir. M-xolinergik retseptorlari postganglionik xolinergik 
(parasimpatik) tolalar uchlarida, shuningdek, markaziy asab tizimida (po'stloq, 
retikulyar shakllanish) effektor organlar hujayralarining postsinaptik 
membranasida joylashgan. H-xolinergik retseptorlari ganglion hujayralarining 
postsinaptik membranasida barcha preganglion tolalar (simpatik va parasimpatik 
ganglionlar), buyrak usti bezining medullasi, karotid sinus zonasi, skelet 
mushaklarining so'nggi plitalari va markaziy asab tizimining (ichida) joylashgan. 
neyrohipofiz, Rensho hujayralari va boshqalar). Turli H-xolinergik retseptorlarning 
farmakologik moddalariga sezuvchanligi bir xil emas, bu sizga ganglionlarning H-
xolinergik retseptorlarini va skelet mushaklarining H-xolinergik retseptorlarini 
ajratish imkonini beradi. 
ATSEtilxolinning ta'sir mexanizmi Xolinergik retseptorlar bilan o'zaro ta'sirlashib, 
ularning konformatsiyasini o'zgartirib, tilxolin postsinaptik membrananing 
o'tkazuvchanligini o'zgartiradi. Asetilkolinning qo'zg'atuvchi ta'siri bilan Na ionlari 
hujayra ichiga kirib, postsinaptik membrananing depolarizatsiyasiga olib keladi. 
Bu mahalliy sinaptik potentsial bilan namoyon bo'ladi, u ma'lum bir qiymatga 
erishib, harakat potentsialini yaratadi. Sinaptik mintaqa bilan chegaralangan 
mahalliy qo'zg'alish hujayra membranasi bo'ylab tarqaladi (ikkinchi xabarchi - 
siklik guanozin monofosfat - cGMP). 
Asetilkolinning ta'siri juda qisqa muddatli bo'lib, u asetilkolinesteraza fermenti 
tomonidan yo'q qilinadi (gidrolizlanadi). 
Dorivor moddalar sinaptik uzatishning quyidagi bosqichlariga ta'sir qilishi 
mumkin: 
1) atsetilxolin sintezi; 
2) mediatorni ozod qilish jarayoni; 
3) atsetilxolinning xolinergik retseptorlari bilan o'zaro ta'siri; 
4) atsetilxolinning fermentativ gidrolizi; 
5) atsetilxolin gidrolizi jarayonida hosil bo'lgan xolinning presinaprik uchlari bilan 
tutilishi. 
XOLİNERGIKLARNING TASNIFI 
I. M-, N-xolinomimetik vositalar 
Asetilkolin 
Karboxolin 
II. M-xolinomimetik vositalar (antikolinesterazalar, AChE) a) qaytariladigan ta'sir 
Prozerin - galantamin 
Fizostigmin - oksazil 

---

Edrofoniy - piridostigmin b) qaytmas ta'sir 
Fosfakol - armin 
Insektitsidlar (xlorofos, karbofos, diklorvos) 
Fungitsidlar (pestitsidlar, defoliantlar) 
Kimyoviy jangovar vositalar (zarin, zaman, tabun) 
III. M-xolinomimetika 
Pilokarpin 
Atseklidin 
Muskarin 
IV. M-antikolinerjiklar (atropin guruhining preparatlari) a) olib yuradi 
fakultativ 
Atropin - skopolamin 
Platifillin - metatsin 
b) selektiv (M-one - antikolinerjiklar) 
Pirenzipin (gastrotsepin) 
V. N-xolinomimetika 
Cititon 
lobelin 
Nikotin 
VI. N-antikolinerjiklar 
a) ganglion blokerlari 
Benzogeksonium - pirilen 
Hygroniy - arfonad 
Pentamin 
b) mushak gevşetici 
Tubokurarin - pankuronium 
Anatruksonium - ditilin 

---

Keling, M-, N-xolinomimetika bilan bog'liq mablag'lar guruhini tahlil qilaylik. M- 
va N-xolinergik retseptorlarni (M-, N-xolinomimetika) bevosita rag'batlantiradigan 
vositalarga asetilkolin va uning analoglari (karbaxolin) kiradi. Asetilkolin 
xolinergik sinapslarda vositachi bo'lib, xolin va sirka kislotasining efiri bo'lib, 
monoquaterner ammoniy birikmalariga kiradi. 
Dori sifatida u deyarli qo'llanilmaydi, chunki u keskin, tez, deyarli bir zumda, juda 
qisqa (daqiqa) ta'sir qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda u samarasiz, chunki u 
gidrolizlanadi. Xlorid shaklida atsetilxolin eksperimental fiziologiya va 
farmakologiyada qo'llaniladi. 
Asetilkolin M- va H-xolinergik retseptorlarga bevosita ogohlantiruvchi ta'sir 
ko'rsatadi. Atsetilxolinning tizimli ta'siri bilan (in / ichiga yuborish mumkin emas, 
chunki qon bosimi keskin pasayadi) M-xolinomimetik ta'sirlar ustunlik qiladi: 
bradikardiya, vazodilatatsiya, bronxlar, oshqozon-ichak trakti mushaklarining 
tonusi va kontraktil faolligi. Bu ta'sirlar mos keladigan xolinergik (parasimpatik) 
nervlarni tirnash xususiyati bilan kuzatilganlarga o'xshaydi. Asetilkolinning 
avtonom gangliyalarning H-xolinergik retseptorlariga ogohlantiruvchi ta'siri ham 
sodir bo'ladi, ammo u M-xolinomimetik ta'sir bilan maskalanadi. Atsetilxlin skelet 
mushaklarining H-xolinergik retseptorlariga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. 
Yuqoridagilar bilan bog'liq holda, kelajakda biz antikolinesteraza vositalariga 
e'tibor qaratamiz. Antikolinesteraza agentlari (AChE) - atsetilxolinesterazni inhibe 
qilish, blokirovka qilish orqali o'z ta'sirini ko'rsatadigan dorilar. Fermentning 
inhibisyonu mediator atsetilxolinning sinaps hududida, ya'ni xolinergik retseptorlar 
hududida to'planishi bilan birga keladi. Antikolinesteraza vositalarining ta'siri 
ostida atsetilxolinni yo'q qilish tezligi sekinlashadi, bu Mi H-xolinergik 
retseptorlariga uzoqroq ta'sir ko'rsatadi. Shunday qilib, bu dorilar M, N-
xolinomimetikaga o'xshash ta'sir ko'rsatadi, ammo antikolinesteraza agentlarining 
ta'siri endogen (ichki) atsetilxolin orqali amalga oshiriladi. Bu antikolinesteraza 
agentlarining asosiy ta'sir mexanizmi. Shuni qo'shimcha qilish kerakki, bu 
mablag'lar M, N-xolinergik retseptorlarga ham ba'zi bevosita ogohlantiruvchi ta'sir 
ko'rsatadi. 
Antikolinesteraza preparatlarining atsetilxolinesteraza bilan o'zaro ta'sirining 
barqarorligiga qarab ular 2 guruhga bo'linadi: 
1) AChE qaytariladigan harakat vositalari. Ularning harakati 2-10 soat davom 
etadi. Bularga quyidagilar kiradi: fizostigmin, prozerin, galantamin va boshqalar. 
2) AChE qaytmas turdagi harakat vositalari. Ushbu agentlar ko'p kunlar, hatto 
oylar davomida atsetilxolinesteraza bilan juda kuchli bog'lanadi. Biroq, asta-sekin, 
taxminan 2 hafta o'tgach, ferment faolligi tiklanishi mumkin. Bu vositalarga 
quyidagilar kiradi: armin, fosfakol va fosfororganik birikmalar guruhidan boshqa 
antikolinesterazalar (insektitsidlar, fungitsidlar, gerbitsidlar, BOV). 
Qaytariladigan ta'sir etuvchi AChE dorilar guruhi uchun mos yozuvlar davosi 
FISOSTIGMIN (u uzoq vaqt davomida qurol va adolat vositasi sifatida ishlatilgan, 

---

chunki e'tiqodga ko'ra, faqat chinakam aybdor odam zahardan o'ladi), bu tabiiydir. 
Calabar loviyasidan olingan alkaloid, ya'ni G'arbiy - Afrika toqqa chiqadigan 
Physotigma venenosum daraxtining quritilgan etuk urug'lari. Mamlakatimizda 
PROZERIN ko'proq qo'llaniladi (0,015 tabletkalar; 1 ml 0,05% ampulalar, ko'z 
amaliyotida - 0,5%; Proserinum), bu guruhdagi boshqa dorilar kabi (galantamin, 
oksazil, edrofonium va boshqalar). . ), sintetik birikma. Prozerin kimyoviy tuzilishi 
to'rtlamchi ammoniy guruhini o'z ichiga olgan fizostigminning soddalashtirilgan 
analogidir. Bu uni fizostigmindan ajratib turadi. Barcha sanab o'tilgan dorilarning 
bir tomonlama ta'siri bilan bog'liq holda, ular deyarli umumiy ta'sirga ega bo'ladi. 
Tabiiy va sintetik AChE agentlarining ba'zi funktsiyalarga ta'siri katta amaliy 
qiziqish uyg'otadi: 
2) oshqozon-ichak traktining tonusi va harakatchanligi; 
3) nerv-mushak uzatilishi; 
4) siydik pufagi; 
Avvalo, biz prozerinning M-xolinergik retseptorlarga ta'siri bilan bog'liq ta'sirini 
tahlil qilamiz. Antikolinestraza agentlari, xususan, prozerin ko'zni quyidagicha 
ta'sir qiladi: 
a) ko'z qorachig'ining siqilishiga sabab bo'ladi (miozis - yunoncha - myosis - 
yopilish), bu esa ìrísíning doiraviy mushaklarining M-xolinergik retseptorlari (m. 
sfinkter purillae) vositachiligida qo'zg'alishi va bu mushakning qisqarishi bilan 
bog'liq; 
b) miozning natijasi bo'lgan ko'z ichi bosimini pasaytirish. Shu bilan birga, ìrísí 
ingichka bo'ladi, ko'zning old kamerasining burchaklari ko'proq ochiladi va buning 
natijasida ko'z ichi suyuqligining favvoralar va Shlemm kanali orqali chiqishi 
(reabsorbtsiyasi) yaxshilanadi. 
v) prozerin, barcha AChE kabi, akkomodatsiya (moslashish) spazmini keltirib 
chiqaradi. Bunday holda, agentlar faqat xolinergik innervatsiyaga ega bo'lgan 
siliyer mushakning (m. ciliaris) M-xolinergik retseptorlarini bilvosita 
rag'batlantiradi. Ushbu mushakning qisqarishi Zinning ligamentini bo'shashtiradi 
va shunga mos ravishda linzalarning egriligini oshiradi. Ob'ektiv yanada 
konveksga aylanadi va ko'z yaqin ko'rish nuqtasiga o'rnatiladi (u uzoqdan yomon 
ko'radi). Yuqorida aytilganlarga asoslanib, prozerin nima uchun ba'zan 
oftalmologik amaliyotda qo'llanilishi aniq bo'ladi. Shu munosabat bilan prozerin 
ochiq burchakli glaukoma uchun ko'rsatiladi (0,5% eritma 1-2 tomchi kuniga 1-4 
marta). 
Prozerin oshqozon-ichak traktining ohangiga va motor faolligiga (peristaltikaga) 
ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu tarkibni targ'ib qilishni yaxshilaydi, bronxlar 
ohangini oshiradi (bronxospazmni keltirib chiqaradi), shuningdek siydik 
yo'llarining ohangini va kontraktil faolligini oshiradi. Bir so'z bilan aytganda, 

---

AChE, xususan, prozerin barcha silliq mushak organlarining ohangini oshiradi. 
Bundan tashqari, prozerin atsetilxolin ta'sirida tashqi sekretsiya bezlarining (so'lak, 
bronxial, ichak, ter) sekretor faolligini kuchaytiradi. 
YURAK-QONTOMLAR TIZIMI. Prozerin odatda yurak tezligini pasaytiradi va 
qon bosimini pasaytiradi. 
Prozerinni klinik amaliyotda qo'llash uning sanab o'tilgan farmakologik ta'siri bilan 
bog'liq. Ichaklar va siydik pufagining ohangiga va kontraktil faolligiga tonik ta'siri 
tufayli preparat ichak va siydik pufagining operatsiyadan keyingi atoniyasini yo'q 
qilish uchun ishlatiladi. U tabletka yoki in'ektsiya shaklida teri ostiga yuboriladi. 
PROZERIN (AchE) N-CHOLINOREPTORLARGA TA'SIRI (NIKOTIN 
SHUNDAY TA'SIRLAR). Prozerinning nikotinga o'xshash ta'siri quyidagilarning 
yengilligida namoyon bo'ladi: 
1) nerv-mushak uzatilishi 
2) vegetativ ganglionlarda qo'zg'alishning uzatilishi Natijada, prozerin skelet 
mushaklarining qisqarish kuchini sezilarli darajada oshiradi va shu sababli u 
miyasteniya gravisli bemorlarda foydalanish uchun ko'rsatiladi. Miasteniya gravis - 
bu ikkita xarakterli, parallel jarayonga ega bo'lgan nerv-mushak kasalligi: 
a) polimiyozit turi bo'yicha mushak to'qimalarining shikastlanishi (autoimmun 
kasalliklar); 
b) sinaptik o'tkazuvchanlikning shikastlanishi, sinaptik blokirovka (Asetilxolin 
sintezi kamroq, uni chiqarish qiyinligi, retseptorlarning sezgirligi etarli emas). 
Klinikasi: mushaklar kuchsizligi va kuchli charchoq. Bundan tashqari, preparat 
nevrologik amaliyotda mexanik shikastlanishlar, poliomielit (qoldiq effektlar), 
ensefalit, optik nevrit va nevritdan keyin yuzaga keladigan falaj, parezlar uchun 
qo'llaniladi. Prozerin avtonom ganglionlarda qo'zg'alishning uzatilishini 
osonlashtirishi sababli, ganglion blokerlari bilan zaharlanish uchun ko'rsatiladi. 
Bundan tashqari, prozerin mushak gevşeticilarning dozasini oshirib yuborishda 
(mushaklarning kuchsizligi, nafas olish depressiyasi) antidepolarizatsiya qiluvchi 
ta'sirda (ichida 10-12 ml 0,05% eritma), masalan, d-tubokurarinda samarali. 
Ba'zida prozerin mehnat faoliyatining zaifligi uchun buyuriladi (ilgari tez-tez, hozir 
juda kam). Ko'rib turganingizdek, preparat keng ko'lamli faoliyatga ega va shuning 
uchun yon reaktsiyalar mavjud. 
Yon ta'siri: prozerinning bir dozasining ta'siri 10 daqiqadan so'ng paydo bo'ladi va 
3-4 soatgacha davom etadi. Dozani oshirib yuborish yoki yuqori sezuvchanlik 
holatida, ichak tonusining oshishi (diareyagacha), bradikardiya, bronxospazm 
(ayniqsa, bunga moyil bo'lgan odamlarda) kabi istalmagan reaktsiyalar bo'lishi 
mumkin. 
AChE preparatlarini tanlash ularning faolligi, to'qimalarning to'siqlariga kirish 
qobiliyati, ta'sir qilish muddati, tirnash xususiyati va toksikligi bilan belgilanadi. 

---

Glaukomada prozerin, fizostigmin, fosfakol qo'llaniladi. Shuni ta'kidlash kerakki, 
galantamin bu maqsadda ishlatilmaydi, chunki u bezovta qiluvchi ta'sirga ega va 
kon'yunktivaning shishishiga olib keladi. GALANTAMIN - Kavkaz qor 
bo'lagining alkaloidi - prozerin bilan deyarli bir xil foydalanish ko'rsatkichlariga 
ega. U BBB ga yaxshiroq kirib borishi sababli (proserin kabi to'rtlamchi emas, 
uchinchi darajali amin), poliomielitdan keyingi qoldiq ta'sirlarni davolashda 
ko'proq ko'rsatiladi. 
Rezorbtiv ta'sir qilish uchun PYRIDOSTIGMIN va OXAZIL buyuriladi (ya'ni, 
so'rilishdan keyingi harakatlar), ularning ta'siri prozeringa qaraganda uzoqroq. 
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: epilepsiya, giperkinez, bronxial astma, 
angina pektorisi, ateroskleroz, yutish va nafas olish buzilgan bemorlarda. 
IKKINCHI GURUH OCHA MOSHALARI - AChE harakatning "qaytib 
bo'lmaydigan" turini anglatadi. Bu erda, mohiyatiga ko'ra, bitta dori, fosfororganik 
birikma - fosfor kislotasining organik efiri - FOSFAKOL. Fosfakolum - 0,013% va 
0,02% eritmalardan iborat 10 ml shisha. Preparatning eng yuqori toksikligi 
xarakterlidir, shuning uchun u faqat mahalliy sifatida oftalmologik amaliyotda 
qo'llaniladi. Shuning uchun foydalanish uchun ko'rsatmalar: 
1) o'tkir va surunkali glaukoma; 
2) shox pardaning teshilishi bilan; linzalarning prolapsasi (sun'iy linzalar, uzoq 
muddatli mioz kerak). Farmakologik ta'sir ko'zga nisbatan prozerin bilan bir xil. 
Aytish kerakki, oftalmologiyada prozerin va fosfakol eritmalari hozirda kam 
qo'llaniladi. 
Ikkinchi dori - armin (Arminum) - etilfosfonik kislotaning efiri, FOS kuchli, uzoq 
vaqt ta'sir qiluvchi dorilar guruhiga kiradi. Yuqori toksiklikka ega (cent-ac 
insektitsidlari, fungitsidlar, gerbitsidlarning giperaktivatsiyasi, chunki u ral va 
periferik xolinergik tizimlar uchun zarurdir). Kichik hollarda, bu moddalar bilan 
zaharlanishlar soni tugadi. mahalliy miotik va antiglaukomatoz sifatida 
ishlatiladigan kontsentratsiyalar Fosfor preparatining organik birikmalarining 
farmakologik ta'siri. Ko'z tomchilari shaklida ishlab chiqariladi (0,01% eritma, 
kuniga 2-3 marta to'qimalarda endogen (o'z) atsetilxolin to'planishi bilan 1-2 
tomchi tomiziladi). atsetilxolinesteraza doimiy inhibisyonining natijasi. O'tkir 
Boshqa OPlar, masalan, insektitsidlar, fungitsidlar va gerbitsidlar shifokor uchun 
katta qiziqish uyg'otadi, chunki bu moddalar bilan zaharlanish soni sezilarli 
darajada oshdi. 
Organik fosfor birikmalarining farmakologik ta'siri atsetilxolinesterazaning doimiy 
inhibisyoni tufayli to'qimalarda endogen (jami) atsetilxolinning to'planishi bilan 
bog'liq. O'tkir OP zaharlanishi darhol e'tibor talab qiladi. 
UMUMIY MADDALAR BILAN FOS VA ACHE ZAHARLANISH 
BELGILARI. OPC bilan zaharlanish juda xarakterli klinik ko'rinishga ega. 
Bemorning ahvoli odatda og'ir. Muskarinik va nikotin turining ta'siri qayd etilgan. 
Avvalo, bemor topiladi: 

---

1) o'quvchining spazmi (mioz); 
2) oshqozon-ichak traktining qattiq spazmi (tenesmus, qorin og'rig'i, diareya, 
qusish, ko'ngil aynishi); 
3) kuchli bronxospazm, bo'g'ilish; 
4) barcha bezlarning gipersekretsiyasi (so'lak oqishi, o'pka shishi - gurgling, 
xirillash, ko'krak qafasida siqilish hissi, nafas qisilishi); 
5) teri nam, sovuq, yopishqoq. 
Bu ta'sirlarning barchasi M-xolinergik retseptorlarning qo'zg'alishi (muskarinik 
ta'sir) bilan bog'liq va tarkibida muskarin bo'lgan qo'ziqorin (chivin agarik) bilan 
zaharlanishning klinik ko'rinishiga mos keladi. 
Nikotinik ta'sir konvulsiyalar, mushak tolalarining burishishi, alohida mushak 
guruhlari qisqarishi, depolarizatsiya tufayli umumiy zaiflik va falaj bilan namoyon 
bo'ladi. Yurak tomonidan ham taxikardiya, ham (ko'pincha) bradikardiya qayd 
etilishi mumkin. 
OPC bilan zaharlanishning markaziy ta'siri bosh aylanishi, qo'zg'alish, tartibsizlik, 
gipotenziya, nafas olish depressiyasi va koma bilan amalga oshiriladi. O'lim odatda 
nafas olish etishmovchiligi tufayli sodir bo'ladi. 
Nima qilish kerak? Qanday chora-tadbirlar va qanday ketma-ketlikda amalga 
oshirilishi kerak? JSST tavsiyalariga ko'ra, "davolash darhol boshlanishi kerak". 
Shu bilan birga, yordam choralari to'liq va keng qamrovli bo'lishi kerak. 
Avvalo, FOSni in'ektsiya joyidan olib tashlash kerak. FOS ni teri va shilliq 
pardalarni 3-5% li natriy gidrokarbonat eritmasi yoki oddiygina sovun va suv bilan 
yuvish kerak. Moddalarni qabul qilish natijasida zaharlanish holatida oshqozonni 
yuvish, adsorbent va laksatiflarni buyurish, yuqori sifonli ho'qnalarni qo'llash 
kerak. Bunday tadbirlar qayta-qayta amalga oshiriladi. Agar FOS qonga kirsa, u 
siydikda tezlashadi (majburiy diurez). GEMOSORPTION, gemodializ va 
peritoneal dializdan foydalanish samarali. 
O'tkir OP zaharlanishini davolashning eng muhim komponenti dori terapiyasi 
hisoblanadi. Agar FOS bilan zaharlanish paytida M-xolinergik retseptorlarning 
haddan tashqari qo'zg'alishi kuzatilsa, u holda antagonistlar - M-xolinergik 
blokerlarni qo'llash mantiqan to'g'ri keladi. Avvalo, ATROPINni katta dozalarda 
(jami 10-20-30 ml) yuborish kerak. Atropinning dozalari intoksikatsiya darajasiga 
qarab ortadi. Nafas olish yo'llarining o'tkazuvchanligini kuzatib boring, agar kerak 
bo'lsa, intubatsiya va sun'iy nafas olishni amalga oshiring. Atropinni qo'shimcha 
yuborish bo'yicha ko'rsatmalar nafas olish holati, konvulsiv reaktsiya, qon bosimi, 
yurak urish tezligi, tupurik (tuprik) hisoblanadi. Atropinni kuniga bir necha yuz 
milligramm dozada kiritish adabiyotda tasvirlangan. Bunday holda, yurak urish 
tezligi 1 daqiqada 120 zarbadan oshmasligi kerak. 

---

Bundan tashqari, FOS bilan zaharlanishda maxsus antidotlar - atsetilxolinesteraza 
reaktivatorlaridan foydalanish kerak. Ikkinchisiga molekulasida OXYME guruhi (-
NOH) boʻlgan bir qancha birikmalar kiradi: dipiroksim toʻrtlamchi amin, 
izonitrozin esa uchinchi darajali amin; (amp., 15% - 1 ml). Reaksiya quyidagi 
sxema bo'yicha boradi: AChE - P = NOH. Dipiroksim asetilkolinesteraza bilan 
bog'liq bo'lgan FOS qoldiqlari bilan o'zaro ta'sir qiladi va fermentni chiqaradi. 
AChE birikmalaridagi fosfor atomi mustahkam bog'langan, lekin P = NOH, ya'ni 
fosforning oksim guruhi bilan bog'lanishi bundan ham kuchliroqdir. Shunday qilib, 
ferment ajralib chiqadi va uning fiziologik faolligini tiklaydi. Ammo xolinesteraza 
reaktivatorining ta'siri etarlicha tez rivojlanmaydi, shuning uchun M-xolinergik 
blokerlar bilan birgalikda AChE reaktivatorlarini qo'llash eng maqbuldir. 
Dipiroksin parenteral tarzda buyuriladi (1-3 ml s / s va faqat ayniqsa og'ir 
holatlarda / in). 
M-xolinomimetika Mholinoseptorlarga bevosita ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. 
Bunday moddalarning standarti M-xolinergik retseptorlarga selektiv ta'sir 
ko'rsatadigan alkaloid muskarindir. Muskarin davo emas, lekin chivin agarikidagi 
zahar o'tkir zaharlanishga olib kelishi mumkin. 
Muskarin bilan zaharlanish AChE preparatlari kabi klinik ko'rinish va 
farmakologik ta'sir ko'rsatadi. Faqat bitta farq bor - bu erda M-retseptorlariga ta'sir 
to'g'ridan-to'g'ri. Xuddi shu asosiy simptomlar qayd etiladi: diareya, nafas qisilishi, 
qorin og'rig'i, so'lak oqishi, ko'z qorachig'ining siqilishi (mioz - ko'z qorachig'ining 
aylana mushaklari qisqaradi), ko'z ichi bosimi pasayadi, akkomodatsiya spazmi 
qayd etiladi (ko'rish nuqtasi yaqinida), chalkashlik, konvulsiyalar. , koma. 
Tibbiyot amaliyotida M-xolinomimetikadan eng ko'p qo'llaniladiganlari: 
PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) kukuni; ko'z 
tomchilari 5 va 10 ml flakonlarda 1-2% eritma, ko'z malhami - 1% va 2%, 2,7 mg 
pilokarpin o'z ichiga olgan ko'z plyonkalari), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 
1 va 2 ml 0,2% eritma; 3% va 5% - ko'z malhami. 
Pilokarpin - Pilocarpus microphyllus (Janubiy Amerika) butasidan olingan 
alkaloid. Hozirgi vaqtda sintetik usulda olingan. To'g'ridan-to'g'ri M-
xolinomimetik ta'sirga ega. 
Xolinergik innervatsiyani qabul qiluvchi effektor organlarni rag'batlantirish orqali 
M-xolinomimetika vegetativ kolinergik nervlarni qo'zg'atganda kuzatiladigan 
ta'sirga o'xshash ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Ayniqsa, bezlarning pilokarpin 
sekretsiyasini kuchaytiradi. Ammo pilokarpin juda kuchli va zaharli dori bo'lib, 
faqat glaukoma uchun oftalmik amaliyotda qo'llaniladi. Bundan tashqari, 
pilokarpin retinal tomir trombozi uchun ishlatiladi. Mahalliy ravishda, ko'z 
tomchilari (1-2% eritma) va ko'z malhami (1 va 2%) va ko'z plyonkalari shaklida 
qo'llaniladi. Ko'z qorachig'ini toraytiradi (3 dan 24 soatgacha) va ko'z ichi bosimini 
pasaytiradi. Bundan tashqari, u turar joy spazmini keltirib chiqaradi. AChE 
agentlaridan asosiy farqi shundaki, pilokarpin ko'z mushaklarining M-xolinergik 
retseptorlariga bevosita ta'sir qiladi, AChE agentlari esa bilvosita ta'sir qiladi. 

---

Aceclidin (Aceclidinum) - to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi sintetik M-
xolinomimetika. Kamroq toksik. Ular mahalliy va rezorbtiv harakatlar uchun 
ishlatiladi, ya'ni ular ko'z amaliyotida ham, umumiy ta'sir qilishda ham qo'llaniladi. 
Aceclidin glaukoma uchun (kon'yunktivani ozgina bezovta qiladi), shuningdek, 
oshqozon-ichak traktining (operatsiyadan keyingi davrda), siydik pufagi va 
bachadonining atomiyasi uchun buyuriladi. Parenteral yuborish bilan yon ta'siri 
bo'lishi mumkin: diareya, terlash, tupurik. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: 
bronxial astma, homiladorlik, ateroskleroz. 
M-XOLINOREPTORLARNI (M-CHOLINOBLOKERLAR, ATROPINGA 
O'XSHISH DORILAR) TO'SIB BERISH ME'NATLARI 
M-XOLINOBLOKERLAR YOKI M-XOLINOLITIKLAR, ATROPIN 
GURUHINING DORILARI M-xolinergik retseptorlarni blokirovka qiluvchi 
dorilar. Atropin bu guruhning tipik va eng yaxshi o'rganilgan vakili - shuning 
uchun guruh atropinga o'xshash dorilar deb ataladi. M-xolinergik blokerlar 
postganglionik xolinergik tolalar uchlarida effektor hujayralar membranasida 
joylashgan periferik Mholinoretseptorlarni bloklaydi, ya'ni PARASIMPATIK, 
xolinergik innervatsiyani bloklaydi. Asetilkolinning asosan muskarinik ta'sirini 
blokirovka qilish, atropinning avtonom ganglionlar va nerv-mushak sinapslariga 
ta'siri qo'llanilmaydi. 
Ko'pgina atropinga o'xshash dorilar markaziy asab tizimidagi M-xolinergik 
retseptorlarni bloklaydi. 
Yuqori selektiv ta'sirga ega M-antikolinerjik Atropin (Atropini sulfas; tabletkalar 
0,0005; ampulalar 0,1% - 1 ml; 1% ko'z malhami). 
Atropin - tungi soyalar oilasining o'simliklarida joylashgan alkaloid. Atropin va 
tegishli alkaloidlar bir qator o'simliklarda uchraydi: 
Demoiselle (Atropa belladonna); 
Belene (Hyoscyamus niger); 
Datura (Datura stramonium). 
Hozirgi vaqtda atropin sintetik, ya'ni kimyoviy yo'l bilan olinadi. Atropa 
Belladonna nomi paradoksaldir, chunki "Atropos" atamasi "hayotning shafqatsiz 
yakuniga olib keladigan uchta taqdir" degan ma'noni anglatadi va "Belladonna" - 
"maftunkor ayol" (donna - ayol, Bella - romantikada ayol nomi. tillar). Bu atama 
Venetsiyalik saroyning go'zalliklari tomonidan ko'zlarga tomizilgan bu o'simlik 
ekstrakti ularga "nurlanish" - kengaygan o'quvchilarni berganligi bilan bog'liq. 
Atropin va ushbu guruhning boshqa dori vositalarining ta'sir qilish mexanizmi 
shundaki, M-xolinergik retseptorlarni blokirovka qilib, atsetilxolin bilan 
raqobatlashadi, ular vositachining ular bilan o'zaro ta'sirini oldini oladi. 

---

Preparatlar atsetilxolinning sintezi, chiqarilishi va gidrolizlanishiga ta'sir qilmaydi. 
Atsetilxolin chiqariladi, lekin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, chunki 
atropin retseptorga ko'proq yaqinlik (yaqinlik) ga ega. Atropin, barcha M-
xolinergik blokerlar singari, xolinergik (parasimpatik) nervlarning tirnash 
xususiyati va M-xolinomimetik faolligi bo'lgan moddalarning ta'sirini kamaytiradi 
yoki yo'q qiladi (asetilxolin va uning analoglari, AChE agentlari, M-
xolinomimetika). Xususan, atropin tirnash xususiyati n ta'sirini kamaytiradi. vagus. 
Atsetilxolin va atropin o'rtasidagi antagonizm raqobatbardoshdir, shuning uchun 
asetilkolin kontsentratsiyasining oshishi bilan atropinning muskarinni qo'llash 
nuqtasida ta'siri yo'qoladi. 
ATROPINNING ASOSIY FARMAKOLOGIK TA'SIRLARI 
1. Antispazmodik xususiyatlar ayniqsa atropinda namoyon bo'ladi. M-xolinergik 
retseptorlarni blokirovka qilish orqali atropin parasempatik nervlarning silliq 
mushak organlariga ogohlantiruvchi ta'sirini yo'q qiladi. Oshqozon-ichak trakti, o't 
yo'llari va o't pufagi, bronxlar, siydik yo'llari va siydik pufagi mushaklarining 
tonusi pasayadi. 
2. Atropin ko'z mushaklarining ohangiga ham ta'sir qiladi. Keling, atropinning 
ko'zga ta'sirini tahlil qilaylik: 
a) atropinni kiritish bilan, ayniqsa uni topikal qo'llash bilan, irisning dumaloq 
mushaklarining M-xolinergik retseptorlari blokirovkasi tufayli, o'quvchilarning 
kengayishi qayd etilgan - midriaz. m ning simpatik innervatsiyasining saqlanishi 
natijasida midriaz ham kuchayadi. kengaytiruvchi pupilla. Shuning uchun ko'zda 
atropin bu borada uzoq vaqt davomida ta'sir qiladi - 7 kungacha; 
b) atropin ta'sirida siliyer mushak ohangini yo'qotadi, u tekislanadi, bu esa 
linzalarni qo'llab-quvvatlovchi zin ligamentining kuchlanishi bilan birga keladi. 
Natijada, linzalar ham tekislanadi va bunday linzaning fokus uzunligi uzayadi. 
Ob'ektiv ko'rishni uzoqroq nuqtaga o'rnatadi, shuning uchun yaqin atrofdagi 
ob'ektlar bemor tomonidan aniq sezilmaydi. Sfinkter falaj holatida bo'lganligi 
sababli, u yaqin atrofdagi narsalarni ko'rganda ko'z qorachig'ini toraytira olmaydi 
va yorqin nurda fotofobi (fotofobiya) paydo bo'ladi. Bu holat KOMODATSION 
PARALIZI yoki SIKLOPLEGİYA deb ataladi. Shunday qilib, atropin ham 
MIDRATIK, ham SIKLOPLEGIK hisoblanadi. Atropinning 1% li eritmasini 
topikal qo'llash 30-40 daqiqada maksimal midriatik ta'sirni keltirib chiqaradi va 
funktsiyaning to'liq tiklanishi o'rtacha 3-4 kundan keyin (ba'zan 7-10 kungacha) 
sodir bo'ladi. Akkomodatsiya paralizi 1-3 soatdan keyin sodir bo'ladi va 8-12 
kungacha davom etadi (taxminan 7 kun); 
v) siliyer mushakning bo'shashishi va linzalarning ko'zning old kamerasiga siljishi 
oldingi kameradan ko'z ichi suyuqligining chiqishi buzilishi bilan birga keladi. Shu 
munosabat bilan, atropin sog'lom odamlarda ko'z ichi bosimini o'zgartirmaydi, 
yoki old kamerasi sayoz bo'lgan odamlarda va tor burchakli glaukoma bilan 

---

og'rigan bemorlarda u hatto ko'payishi mumkin, ya'ni glaukoma xurujining 
kuchayishiga olib keladi. 
OFTALMOLOGIYADA ATROPINGA KO'RSATMALAR 
1) Oftalmologiyada atropin sikloplejini (akkomodatsiya falajini) keltirib chiqarish 
uchun midriatik sifatida ishlatiladi. Mydriasis fundusni o'rganish va iritis, 
iridotsiklit va keratit bilan og'rigan bemorlarni davolashda zarur. Ikkinchi holda, 
atropin ko'zning funktsional dam olishiga yordam beruvchi immobilizatsiya 
vositasi sifatida ishlatiladi. 
2) Ko'zoynak tanlashda linzaning haqiqiy sindirish kuchini aniqlash. 
3) Maksimal siklopleji (akkomodatsiya paralizi) olish zarur bo'lsa, masalan, 
akkomodativ strabismusni tuzatishda atropin tanlangan dori hisoblanadi. 
3. ATROPINNING SIL MUSCHAKLI ORGANLARGA TA'SIRI. Atropin 
oshqozon-ichak traktining barcha qismlarining ohangini va motor faolligini 
(peristaltikasini) pasaytiradi. Atropin, shuningdek, siydik pufagining 
peristaltikasini va siydik pufagining pastki qismini kamaytiradi. Bundan tashqari, 
atropin bronxlar va bronxiolalarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi. Safro 
yo'llariga nisbatan atropinning antispazmodik ta'siri zaifdir. Shuni ta'kidlash 
kerakki, atropinning antispazmodik ta'siri oldingi spazm fonida ayniqsa aniq 
bo'ladi. Shunday qilib, atropin antispazmodik ta'sirga ega, ya'ni atropin bu holda 
antispazmodik sifatida ishlaydi. Va faqat shu ma'noda atropin "anestetik" vosita 
sifatida harakat qilishi mumkin. 
4. ATROPINNING ICHKI SEKRETSIYA BEZLARIGA TA'SIRI. Atropin sut 
bezlari bundan mustasno, barcha tashqi sekretsiya bezlarining sekretsiyasini keskin 
zaiflashtiradi. Bunday holda, atropin avtonom asab tizimining parasempatik 
bo'linmasini rag'batlantirish natijasida kelib chiqqan suyuq suvli tupurik 
sekretsiyasini bloklaydi, quruq og'iz paydo bo'ladi. Lakrimatsiyaning pasayishi. 
Atropin me'da shirasining hajmini va umumiy kislotaliligini pasaytiradi. Bunday 
holda, zulm, bu bezlarning sekretsiyasining zaiflashishi ularning to'liq yopilishiga 
qadar bo'lishi mumkin. Atropin burun, og'iz, farenks va bronxlar bo'shliqlaridagi 
bezlarning sekretor funktsiyasini pasaytiradi. Bronxial bezlarning siri viskoz 
bo'ladi. Atropin, hatto kichik dozalarda ham, ter bezlarining sekretsiyasini inhibe 
qiladi.