«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

Nojo‘ya ta’sirlari
Og‘izni qurishi, taxikardiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ichak va qovuqning atoniyasi, qabziyat, siyishni qiyinlashishi, ko‘z ichki bosimini oshishi, taktil sezuvchanlikni buzilishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik, yopiq burchakli glaukoma yoki unga moyillik, taxiaritmiyalar, og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, ichak atoniyasi, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta’siri
M-xolinomimetiklar va antixolinesteraz vositalarning ta’sirini susaytiradi.
Difengidramin yoki prometazin – atropinning ta’sirini kuchayishi.
Nitratlar ko‘z ichki bosimini oshish ehtimolini oshiradi.
Prokainamid – antixolinergik ta’sirini kuchayishi.
Guanetidinning ta’siri ostida atropinning giposekretor ta’siri kamayishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari. Og‘iz bo‘shlig‘i va burun-halqum shilliq qavatining quruqligi, yutish va nutqni buzilishi, teri qoplamalarining quruqligi, gipertermiya.
Davolash. Antixolinesteraz va sedativ vositalar.


15-Mavzu.Antixolinestraz moddalarni o‘zaro ta’sir xususiyatlari

PROZERIN
Farmakodinamikasi.Prozerin – qaytuvchan ta’sirga ega xolinesterazaning sintetik blokatoridir. Asetilxolin bilan struktur yaqinlikka egaligi bilan bog‘liq bo‘lgan asetilxolinesterazaga yuqori yaqinlikka ega. Asetilxolin kabi prozerin dastlab xolinesterazaning katalitik markazi bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, lekin keyinchalik, asetilxolindan farqli ravishda, o‘zining karbamin guruhi hisobiga u ferment bilan barqaror birikma hosil qiladi. Ferment vaqtincha (bir necha minutdan bir necha soatgacha) o‘zining spesifik faolligini yo‘qotadi. Ushbu muddat tugaganidan keyin prozerinning sekin gidrolizi hisobiga xolinesteraza blokatordan ozod bo‘ladi va o‘zining faolligini tiklaydi. Shunday ta’siri asetilxolinning xolinergik sinapslarda to‘planishiga va ta’sirini kuchayishiga olib keladi. Prozerin yaqqol muskarinli va nikotinli ta’sir ko‘rsatadi, skelet mushaklariga bevosita qo‘zg‘atuvchi ta’sirga ega.
Yurak qisqarishlari tez-tezligini pasayishini chaqiradi, ekskretor bezlarning sekresiyasini oshiradi (so‘lak, bronxial, ter va me’da-ichak yo‘llarining) va gipersalivatsiya, bronxoreya rivojlanishiga, me’da shirasining kislotaligini oshishiga yordam beradi, qorachiqni toraytiradi, akkomodatsiya spazmini chaqiradi, ko‘z ichki bosimni pasaytiradi, ichak va qovuqning silliq mushaklari tonusini kuchaytiradi (peristaltikani kuchaytiradi va sfinkterlarni bo‘shashtiradi), bronxlar spazmini chaqiradi, skelet mushaklar tonusini oshiradi.
Farmakokinetikasi. Parenteral yuborilganida prozerinning biokiraolishligi yuqori – 0,5 mg, parenteral yuborilgan prozerin 15 mg ichga yuborilganiga muvofiq keladi. Preparatning dozasi oshirilganida biokiraolishligi oshadi. Mushak ichiga yuborilganida qonda maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti 30 minutni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari (albumin) bilan bog‘lanishi – 15-25%. Preparat gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi va markaziy ta’sirga ega emas. Ikki yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: xolinesteraza bilan bog‘langan joyidagi gidrolizi hisobiga va jigarning mikrosomal fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlari hosil bo‘ladi. Yuborilgan dozaning 80% buyrak orqali 24 soat ichida chiqariladi (ulardan 50% – o‘zgarmagan ko‘rinishda va 30% metabolitlari ko‘rinishida). Mushak ichiga yuborilganida yarim chiqarilish davri – 51-90 minut, vena ichiga yuborilganida – 53 minutni tashkil qiladi.