V. V. Mayskiy

3.1 Xolinomimetiklar 
Turli xil sinapslarning xolinergik retseptorlari farmakologik moddalarga turlicha sezgirlikni 
namoyon qiladi. Parasimpatik nerv tolalari uchlaridagi organlar va toʻqimalar hujayralarining 
xolinergik retseptorlari muskarinning qoʻzgʻatuvchi ta‘siriga nisbatan sezgirlikni namoyon 
qiladi. Ushbu xolinergik retseptorlar M-xolinergik retseptorlari 
(muskaringa sezgir 
retseptorlar) 
deb nomlanadi. Efferent innervatsiyaning qolgan xolinergik retseptorlari 
nikotinning
(Nikotin:tamaki alkaloidi)
qoʻzgʻatuvchi ta‘siriga juda sezgir, shuning uchun 
ular N-xolinergik retseptorlari deyiladi 
(nikotinga sezgir xolinergik retseptorlari)
. N-
xolinergik retseptorlarning 2 turi mavjud:
■ Nn-xolinergik retseptorlari
■ Nm-xolinergik retseptorlari (11-rasm). 
Nn-xolinergik retseptorlariga ganglionar N-xolinergik retseptorlari 
(simpatik va parasimpa-
tik ganglionar neyronlarining N-xolinergik retseptorlari),
shuningdek adrenalin va 
noradrenalin ajratadigan buyrak usti bezining xromaffin hujayralarining N-xolinergik 
retseptorlari kiradi. Shu retseptorlar sinkarotid zonada ham uchraydi; ular qoʻzgʻalganida 
uzunchoq miyadagi nafas va vazomator markazlari reflektor ravishda qoʻzgʻaladi. 
Nm- xolinergik retseptorlariga skelet mushaklarining N-xolinoretseptorlari kiradi.
MNS da esa M - va N - xolinergik retseptorlari uchraydi. Xolinergik retseptorlar M - va N -
xolinoretseptorlarga boʻlinishiga muvofiq xolinomimetikalar: M-xolinomimetiklar, N-
xolinomimetiklar va M -, N - xolinomimetiklarga 
(ikkala M - va N-xolinergik retseptorlarini 
qoʻzgʻatadi)
boʻlinadi.
3.1.1 M-xolinomimetiklar 
M-xolinoretseptorlarning M
1
-, M
2
-, M
3
-,M
4
-,M
5
-turlari bor.M
(1-3-5)
(G
q
); M
(2-4)
(G
i
) 
mexanizm 
M
1
-xolinoretseptorlar MNSda va me‘daning enteroxromaffin hujayralarida, 
M
2
- yurakda, presinaptik autoretseptor;(G
i 
va
G
o
)
M
3
-xolinoretseptorlar ichki a‘zolarni silliq mushaklarda, ekzokrin bezlarda koʻzning aylana 
va siliar mushagida, bronxda; va ineervatsiyalanmagan qon tomir endoteliysida joylashgan. 
M
4
-Alveola devorida , MNS da 
M
5
- MNS da , Qonning mononuklear hujayralarida 
Istisno: Bizda qon tomirlardagi M
3 
retseptorlar sogʻlom qon tomirda 
(endoteliy zararlanma-
ganda)
qon tomir kengayishiga sababchi boʻladi, bu toʻgri holat va toʻgʻri mexanizm asosida 
kechadi, ya‘ni M
3
(G
q
) ishlovchi retseptor, jarayon soʻngida hosil boʻlgan 

---

88 
Manbaa:
@pharma_baza
[Ca
2+
+Kalmodulin] kompleksi , muskul qisqarishini ta‘minlovchi sistemani emas, uni 
boʻshashtiruvchi sistemani aktivlaydi (eNOS ni). 
M
1
M
2
M
3
MNS 
+ 
Kardiomiotsitlar 
+ 
Qon tomir 
endoteliysi * 
+ 
GIT, bronxlar silliq 
mushaklari 
+ 
Soʻlak, bronxial, ter 
bezlarida 
+ 
Medaning 
enteroxromaffin 
hujayralarida 
+ 
* Qon tomirlari endoteliyasining M3-xolinergik retseptorlari aktivlanganda, qon tomirlarni kengaytiradigan 
NO-boʻshashtiruvchi faktor ajraladi. 
M
1
- va M
3
-xolinoretseptorlari qoʻzgʻalganda G-oqsillari orqali fosfolipaza C faollashadi; 
sarkoplazmatik (endoplazmatik) retikulumdan Ca
2+
ning chiqishiga yordam beradigan 
inozitol-1,4,5-trifosfat (IP
3
) hosil boʻladi. Hujayra ichidagi Ca
2+
darajasi koʻtarilib, 
qoʻzgʻatuvchi ta‘sirlar rivojlanadi. Yurakdagi M
2
- xolinoretseptorlari qoʻzgʻalganda G-
oqsil-lari orqali adenilatsiklaza ingibirlanadi, sAMF miqdori kamayadi, natijad proteinkinaza 
faolligi va hujayra ichidagi Ca
2+
miqdori kamayadi. Bundan tashqari, M
2
-XR qoʻzgʻalganda 
G-oqsillari orqali K-kanallari faollashadi, hujayra membranasining 
giperpolarizatsiyasi 
boʻladi. Bularning barchasi tormozlovchi ta‘sirni rivojlanishiga olib keladi. 
Postganglionik parasimpatik tolalarning uchlarida (presinaptik membranada) M
2
-xolinergik 
retseptorlari mavjud; ular qoʻzgʻalganda atsetilxolinning ajralishi kamayadi 
(giperpolarizat-
siyasi hisobiga)
.