Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

 
Uslubiy ta‘minot va mashg‗ulot jixozlanishi:
mavzuga oid tarqatma materiallar, uslubiy 
qo‗llanma, adabiyotlar, ma‘ruza matni, internet ma‘lumotlari, mavzu bo‗yicha prezentatsiya. 
Asosiy matn 
1974 yilda "Biosamaradorlik testi" tushuncha Butunjaxon sog‗liqni saqlash tashkilotining 
17-assambleyasida qabul qilinib, 1983 yildan boshlab shu tashkilotning tavsiyasi bilan 
tibbiyotga ruhsat etish uchun tavsiya etilayotgan hamma dori preparatlarning biosamaradorligi 
aniqlanishi lozim deb qabul qilindi.
Biosamaradorlik testini aniqlash in vitro va in vivo tajribalar yordamida olib boriladi.
Bunda 
so‗rilish 
tezligi 
(biosamaradorlik) 
preparatning 
biosuyuqlikda 
maksimal 
konsentratsiyasining hosil bo‗lish vaqti bilan ifodalanadi; so‗rilish darajasi esa taklif etilgan va 
andoza (standart) dori turlarining so‗rilgan dori miqdoriga nisbati bilan ifodalanadi. Ammo bu

---

85 
ko‗rsatgichlar so‗rilish to‗liq bo‗lganligi yoki bo‗lmaganligini ifodalab bera olmaydi. Bunda 
farmakokinetik yoki farmakodinamik usullar yordam beradi. 
Farmakokinetika organizm yoki biologik suyuqlikda dorivor moddalarni ma‘lum vaqt 
ichida sifat va miqdoriy ko‗rsatgichlarini o‗zgarishini o‗rganadi. Bunda eng asosiy 
ko‗rsatgichlardan biri bu dorivor moddaning biosuyuqlikdagi maksimal konsentratsiyasini 
aniqlash va uning pasayishini kuzatishdir. Bunda tekshirilayotgan dori shakli bilan standart 
taqqoslanadi. 
Biologik samaradorlik darajasi foiz (%) bilan ifodalanadi: 
V 
BS = ----- x 100, 
A 
Bunda: 
BS
- biologik samaradorlik darajasi, %. 
 A
- standart dori shaklidagi preparatni yuborilganida organizmga so‗rilgan preparat 
miqdori, mg/ml. 
V
- tekshiralayotgan dori shaklining yuborilganida organizmga so‗rilgan preparat miqdori,
mg/ml. 
So‗rilish darajasi - bu kinetik egri chiziq tegidagi aniqlanadigan va standart dori 
shaklidagi dorilardan so‗rilgan dorivor moddalar maydoni mutanosibligigga aytiladi.
Biosamaradorlik testi tirik organizmlarda olib boriladi va aniqligi bilan ajralib turadi,
ammo ular murakkab va uzoq vaqt talab etganligi uchun ishlab chiqarishda kam qo‗llaniladi.
SHu sababli Butun Jaxon Sog‗liqni Saqlash Tashkiloti tavsiyasi bilan biosamaradorlikni 
instrumental - in vitro usuli qo‗llanila boshlandi. In vitro usullari orasida eng ko‗p 
ko‗llaniladigan dializ, "Aylanuvchi kajava" va "Aylanuvchi kolba" usullaridir. 
 "Aylanuvchi kajava"
usuli qattiq dori turlaridan biofaol ajralib chiqishini aniqlashda 
qo‗llaniladi va XI DFga rasmiy usul sifatida kiritildi. 
Biosamaradorlikni aniqlash bo‗yicha ko‗proq izlanishlar erimaydigan yoki qiyin 
eriydigan dorivor moddalar bilan olib borilgan. SHuni alohida qayd etish lozimki, har doim ham 
in vitro va in vivo tajribalari asosida olingan ko‗rsatkichlar bir-biriga mos kelavermaydi. 
SHuning uchun tajribalarni korrelyasion koeffitsientini aniqlash zarurdir. Korrelyasiya natijasi 
bo‗yicha in vitro tajribalarini qo‗llanilishi yoki qo‗llanmasligi ma‘lum bo‗ladi. qanchalik son
birga yaqin bo‗lsa, shuncha olingan natija ijobiy deb hisoblanadi. In vitro va in vivo tajribalari 
korrelyasiyasini baxolash usullari yuzasidan olib borilgan izlanishlar, bu usullarni qo‗llab 
olingan natijalarda ajralib chiqqan moddaning miqdori, uning terapevtik konsentratsiyasi bilan 
farqini aniq ifodalamaydi. Bu korrelyasiyani to‗g‗ri yuqori koeffitsient bilan ifodalash uchun 
"o‗rtacha so‗rilish vaqti" degan tushunchalarni kiritish lozim. Ko‗rsatilgan tushunchalarni 
aniqlashda matematik, farmakokinetik va fizik- kimyoviy usullardan foydalanish zarur bo‗ladi. 
Dorivor moddalarning ta‘sir kuchi faqat ularning fizik-kimeviy xususiyati, maydalik
darajasi, tabiatidangina iborat emas, balki dorini tayerlash texnologiyasidan, dori turidan va uni 
tanaga yuborish yo‗llariga bog‗liq ekan. SHuning uchun har bir dori turini farmakopeya talabi 
bo‗yicha tekshirishdan tashqari, uni davolovchi ta‘sirini ko‗rsatuvchi "test" bo‗yicha ham 
tekshirmoq lozimdir. 
Bu tekshirish dorivor moddaning qancha qismi, qanday tezlik bilan dori turidan tanaga 
ajralib chiqishini ko‗rsatadi. Eki boshqa so‗z bilan aytganda ta‘sir qiluvchi moddalarning 
biologik samaradorligi bildiradi. 
Hozir biologik samaradorlikni aniqlaydigan juda ko‗p usullar mavjuddir. SHular ichida 
aniq usul in vivo va in vitro usullari taklif etilgan.
Bunda dori turidan ta‘sir qiluvchi moddalarning qon aylanish sistemasiga so‗rilish darajasi 
va tezligi aniqlaniladi. Bu usul hozir qabul qilingan va biofarmatsevtik nashriyotlarda 
keltirilgan va hozirgi paytda DF XI talabi bo‗yicha dori turlarini biologik moyilligini aniqlash 
shart. 

---

86 
Biologik samaradorlikni aniqlash quyidagi hollarda lozim: 
- yangi dori turi ishlab chiqarilganda, dorini ma‘lum yil saqlagandan so‗ng, 
- bir necha xil dori turini bir-biri bilan taqqoslaganda (agar ta‘sir qiluvchi moddasi bir xil 
bo‗lib tanaga yuborish yo‗llari turlicha bo‗lsa) ishlab chiqarish texnologiyasi farq qilsa va x.k. 
Dorilarning biologik samaradorligini aniqlash ularning sifatini oshirishga, 
takomillashtirishga xizmat qiladi. 
Biologik samaradorlikni aniqlash testi - bu dorining davolovchi ta‘sirini o‗rganadi, 
dorivor moddaning davolovchi ekvivalenti xaqida ma‘lumot berish biologik moyillikni dori
sifatini belgilashda eng muhim ko‗rsatkichlardan biridir.
Biologik moyillikni aniqlashning ikkita asosiy usuli bor.