Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

turg‘unlik  konstantalari,  fazaga  o‘tish 
harorati,  eruvchanligi
  bilan  xarakterlanadi  va  nihoyat  moddaning  turg‘unligini  va  uni 
farmokologik faolligini belgilaydi.  
Turli  polimorf  modefikatsiyalarni  eruvchanligi  muhim  ahamiyatga  ega,  chunki  dorivor 
moddani absorbsiyasi (so‘rilishi) unga bog‘liqdir. 
Erish jarayoni dorivor preparatning biologik samaradorligiga ta’sir ko‘rsatadi. 
Dorivor modda dispers faza sifatida albatta suyuqlik bilan o‘zaro ta’sir ko‘rsatadi,  ya’ni 
dispers  muhit  bilan.  Bunda  u  yoki  bu  kimyoviy  reaksiya  sodir  bo‘lib,  u  moddani  biologik 
aktivligini o‘zgarishiga sabab bo‘ladi. 
Suyuqliklar polyar, yarimpolyar va polyar emas guruhlarga bo‘linadi. Dorivor modda va 
erituvchini kimyoviy xususiyatlariga  va  o‘zaro  kirishish  energiyasiga  bog‘liq  holda,  suyuq  dori 
shakllarida  ionli,  molekulyar  dispersli  sistemalar  yoki  dag‘al  dispers  qotishmalar  hosil  bo‘ladi. 
Tayyorlash  jarayonida  ekzo  yoki  endotermik  hodisalar,  kontraksiya  kuzatilishi  mumkin.  Suyuq 
dori turlarini tayyorlashda texnologik usullar va tarkibini ilmiy asoslagan holda tanlash kerak.  
Moddalarni  eruvchanligi  ularning 
yuza  xususiyatlariga  va    maydalanganlik  darajasiga 
bog‘liqdir.  Dorivor  moddani  zarrachalarini  kattaliklaridagi  sezilarli  farq  so‘rilish  tezligini 
turlicha bo‘lishiga olib keladi. Bu esa o‘z navbatida dori preparatining klinik noekvivalentligiga 
olib kelishi mumkin. 
Asosan  yaxshi  eruvchi  moddalar  tezroq  dori  shaklidan  chiqib,  tez  so‘riladi  va  tez 
davolovchi ta’sirini ko‘rsatadi. Lekin, davolash faoliyatini uzaytirish uchun qiyin eruvchi dorivor 
moddalar  yaroqli  hisoblanadi.  Bunday  dorivor  moddalarni  olish  uchun  preparat  erimaydigan 
muhit  hosil  qilinadi.  Masalan:  estradiol  benzoat  preparatining  moydagi  eritmasi  terapevtik 
samaradorligi uch sutka davomida bo‘ladi, suvli eritmasi esa  uch haftagacha davom etadi. 
Dorivor  moddalarni  eruvchanligi  ularni 
qayta  kristallanishi  usulidan,
  tayyor  dorivor 
vostilarida  esa  foydalanilgan 
yordamchi  moddalar  va  texnologik  jarayonga
  bog‘liq  holda 
o‘zgarishi  mumkin.  Dorivor  preparatlarda  dorivor  moddalarni  eruvchanligiga  dori  shaklini 
tanlash ham ta’sir etadi. Qiyin eruvchi dorivor moddalarni peroral qabul qilish belgilanganda eng 
muayyan  dori  shakli  bo‘lib  suspenziya  hisoblanadi.  Bunday  dorivor  moddalarni  suspenziya 
to‘ldirilgan elastik kapsulalar ko‘rinishida tavsiya etish maqsadga muvofiqdir. 
Dori  preparatlarni  eruvchanligiga  tanlangan  yordamchi  moddalar  -  solyubilizatorlar, 
yordamchi  erituvchilar,  yuza  faol  preparatlar  ta’siri  kattadir  va  ular  o‘z  navbatida  preparatni 
samaradorligini  oshirishi mumkin.  Bu  qo‘shimcha moddalarni  maqsadli  ishlatish  kerakligini va 
dori shaklini tayyorlash texnologichsini to‘g‘ri tanlash kerakligini ta’kidlaydi. 
 Qiyin eruvchi moddalarni eruvchanligini
 oshirish va shu bilan birga biosamaradorligini 
oshirishning quyidagi bir nechta usullari mavjud: 
1.  Solyubilizatsiya  yordamida,  bunda  erituvchidagi  erimaydigan  yoki  qiyin  eriydigan 
birikmalarni YUFM yordamida turg‘un eritmaga o‘z-o‘zidan o‘tish jarayoni deb ko‘riladi. 
Adabiyotlardan bu jarayon kolloid yoki qo‘shimcha eruvchanlik deb ataladi. 
2.  Individual  va  aralash  erituvchilarni  ishlatish  yo‘li  bilan  (benzilbenzoat,  benzil  spirti, 
propilenglikol, polietilenglikol, etilsellyuloza, demeksid, glitserin va boshqalar.). 
3. Gidrotropiyadan  foydalanish usuli bilan. Bunda polyar  radikal elektronodonor o‘rnini 
bosuvchi organik moddali gidrofil komplekslarni olinishi ta’minlanadi. 
Gidrotrop  moddalar  misolida  natriy  salitsilati,  natriy  benzoati,  geksametilentetramin, 
novokain, antipirin, mochevina, glitserin, aminokislotalar va boshqalar xizmat qilishi mumkin. 
4. Tuz va komplekslar hosil qilish yo‘li bilan: 
a)  qiyin  eruvchi  moddalar:  asosli  va  kislotali  birikmalar    natriy  gidrokarbonati  yoki 
ishqor  bilan  oson  eruvchi  tuzga  aylanadi.  Shu  usul  bilan  fenobarbital,  norsulfazol,  streptotsid, 
osarsol va boshqalarni oson eruvchi birikmalarga aylantirish mumkin; 
b)  yodning  suvli  eritmalarini  oson  eruvchi  yod  komplekslari  bilan  yodidlar  va  ishqorli 

---

18 
 
metallar yordamida olish; 
v) polienli antibiotiklarni suvli eritmalarini (nistatin, levorin va boshqalarni) olish uchun 
polivinilpirrolidondan  foydalaniladi.  Unda  suvda  erimaydigan  modda  solyublizator  bilan 
koordinativ  bog‘lanib  suvda  yaxshi  eriydigan  kompleks  birikmalar  hosil  qiladi.  Bu  yo‘nalishda 
boshlangan  ilmiy  tadqiqotlar  murakkab  fizik-kimyoviy  sistema  hisoblangan  dori  preparatlarida 
“dorivor modda -  yordamchi modda”ga nisbatan yangi qonuniyatlarni amalga oshishiga imkon 
beradi. 
5.  Sintetik  yo‘l  -  gidrofil  guruhlarni  molekula  tuzilishiga  kiritish:  -ON;  SOON;  -  SN
2
  – 
SOON; - SN
2
ON. Masalan: unitiol. 
Dorivor moddaning trepevtik faolliligiga shunigdek uning optik xossasi ham o‘z ta’sirini 
ko‘rsatadi. Optik izomerlar orasida kimyoviy farq yo‘q, lekin ulardan har biri polyarizatsiya nuri 
tekisligini ma’lum yo‘nalishida aylantiradi. Shunga qaramasdan kimyoviy tahlil ta’kidlaydiki, bir 
xil moddani turli izomerlari mavjud bo‘lgan dori preparatlari terapevtik jihatdan ekvivalent bo‘la 
olmaydi.  Preparatni  oshqozon  –  ichak  traktida  so‘rilishida  moddani  ionizatsiyalanish  darajasi 
katta  ahamiyatga  ega. 
Vodorod  ionlarini  konsentratsiyasiga
  bog‘liq  holda  dorivor  moddalar 
ionlashgan yoki ionlashmagan shaklda bo‘lishi mumkin. pH ko‘rsatkichi eruvchanlikga, dorivor 
moddalarni taqsimlanish koeffitsientiga, membrana potensialiga va yuza faolliliga ta’sir etadi. 
Suvsiz dorivor moddalar va kristallogidratlar ularni farmakologik ta’sirini o‘zgartiruvchi 
turli  eruvchanlikga  egadir.  Masalan:  kofein,  ampitsillin,  teofillin  suvsiz  eritmalari  ularni 
kristallogdratlariga nisbatan tezroq eriydi, demak tezroq so‘riladi.