|
Yodda tuting: terapevtik dozalarda antixolinesteraz moddalar ta’sir etishi uchun albatta AX ajralishi kerak, ya’ni qo’zg’alish impulsi bo’lishi kerak, katta dozalarda ular to`gridan-to`gri M- va N- xolinoreseptorlarni qo’zg’atadilar.
M-XOLINORESEPTORLARGA TA’SIR ETUVChI VOSITALAR
M-xolino reseptorlarni qo’zg’atuvchi vositalar (M-xolinomimetiklar).
Bu guruhga M-xolinoreseptorlarni to`gridan-to`gri, bevosita qo’zg’atuvchi birikmalar kiradi. Zaharli qo’ziqorin-muxomor tarkibidagi alkaloid-muskarin bu guruh moddalarning eng asosiy namoyondasi hisoblanadi. Lekin muskarin dori vositasi sifatida qo’llanilmaydi. Tibbiyotda M-xolinomimetiklardan pilokarpin va aseklidin qo’llaniladi.
PILOKARPIN - (Pilocarpini hydrocloridum). Janubiy Amerikada o’sadigan tropik o’simlik Pilocarpus pianati folus jaborandi ning bargidan olinadigan alkaloid. Sintez yo’li bilan ham olingan. Pilokarpin M-xolinoreseptorlarni bevosita qo’zg’atib, parasimpatik nerv sistemasini qo’zg’atilganda yuzaga chiquvchi o’zgarishlarga sabab bo’ladi. Pilokarpin, ayniqsa, bezlarning sekresiyasini kuchaytiradi (so’lak, ter). Amaliy jihatdan pilokarpinning ko’zga ta’siri ahamiyatga ega (qorachiqni toraytiradi, ko’z bosimini pasaytiradi, akkomodasiya spazmini chaqiradi). Pilokarpinni eritma yoki surtma sifatida glaukomani davolashda ishlatiladi. Boshqa ko’rsatmalar bo’yicha zaharliligi yuqori bo’lganligidan ishlatilmaydi.
AsEKLIDIN (Aceclidium) – sintetik preparat bo’lib, uning mahalliy va rezorbtiv ta’siridan foydalaniladi. Ya’ni glaukomani davolashda (konyuktivani qitiqlashi mumkin) va MIT a’zolar, peshob pufagi, bachadon atoniyasida ishlatiladi.
M-xolinomimetiklar bilan zaharlanganda M-xolinolitiklar (atropin guruhi) ni qo’llash kerak.
M-xolinoreseptorlarni qamallovchi vositalar (M-xolinoblokatorlar)
Bu guruh moddalari asosan periferik M-xolinoreseptorlarni bloklaydi (ya’ni parasimpatik nerv oxiridagi neyroeffektor sinapslarning postsinaptik membranalarida joylashgan xolinoreseptorlarni) va AX ning ular bilan birikishiga to’sqinlik qiladi. Bu guruh dorilari AX sintezi, parchalanishi, ajralib chiqishga ta’sir etmaydi. M-xolinoblokatorlar parasimpatik nerv sistemasini qo’zg’atganda ro’y beradigan o’zgarishlarni yo`qotadi yoki keskin susaytiradilar, hamda M-xolinomimetiklar, antixolinesteraz vositalar, asetilxolin va unga o’xshash birikmalar ta’sirini bartaraf etadilar.
M-xolinoblokatorlarning eng xos vakili va eng ko’p o’rganilgani atropin bo’lganligi sababli bu guruh dorilarini atropin guruhi deb ham ataladi.
ATROPIN – alkaloid bo’lib – Atropa Belladonnae, Hyocyamus niger, Datura stramonium (mingdevona, bangidevona) o’simliklardan olinadi. Kimyoviy jihatdan u tropin va D,L-trop kislotasining murakkab efiridir. Atropinning ikkita: o’ng va chapga aylantiruvchi sterioizomerlari bor. O’simliklarni ishlov berishda, bu aktiv sterioizomerlar rasemik shaklga (faolliligi sust bo’lgan atropinga) aylanadi aynan shu birikma tibbiyotda qo’llaniladi. Atropin sintetik yo’l bilan ham olinadi.
Atropin faqat M-xolinoreseptorlarni tanlab qamal qiladi. Atropin u bilan bog’lanib AX ning unga ta’sir etishiga yo’l qo’ymaydi va shuning uchun parasimpatik nerv oxiridagi neyroeffektor sinapslardan qo’zg’alish impulslari o’tmaydi. Natijda parasimpatik nervlarni falajlanishida kuzatiladigan o’zgarishlari yuzaga chiqadi. Parasimpatik nerv tonusi pasaysa, simpatikniki oshadi va quyidagi o’zgarishlar yuzaga keladi: qorachiq kengayadi, fontanov bo’shlig’i torayadi, shlemov kanali yopiladi, ko’z ichki suyuqligining chiqishi kamayib, bosim oshadi, siliar mushaklar bo’shashadi, sinn bog’lami taranglashib ko’z gavhari yassi shaklga kiradi, uzoqdagi buyumlar aniq ko’rinib, yaqindagilari xiralashadi, ya’ni akkomodasiya paralichi yuzaga keladi, fotofobiya rivojlanadi. Kam va qovushqoq so’lak ajraladi, og’iz quriganga o’xshaydi. Taxikardiya, yurak o’tkazuvchanligi ortadi, lekin qon bosimida o’zgarish kuzatilmaydi. Me’da ichak trakti a’zolarining sekresiyasi va tonusi pasayadi, ovqat hazm qilish yomonlashadi, qabziyat yuzaga keladi. Ter ajralishi, issiqlikni tarqatish susayadi, tana harorati ortishi mumkin. Bronxlarning kengligi odatda o’zgarmaydi, lekin atropin bronxlar spazmini daf etadi va shu tufayli nafas qisish xurujini bartaraf etadi. Atropin kichik chanoqda joylashgan a’zolar tonusini susaytiradi. Shuning uchun peshob ajralishi, defekasiya va homilador ayolda bachadon qisqarishi yomonlashadi. Atropin kimyoviy tuzilishi jihatidan kokainga o’xshagani uchun mahalliy anesteziya chaqirish xususiyatiga ega. Markaziy nerv sistemasida atropin M-xolino reseptorlarni bloklaydi, lekin nisbatan kattaroq dozada bosh miyaning po’stloq qavatida qo’zg’alish chaqiradi va devonasifat harakat va so’zlashish qo’zg’alishi hamda gallyusinasiyalar chaqiradi.
Atropin quyidagi holatlarda ishlatiladi:
ko’z tubini tekshirishda
ko’z gavharining haqiqiy nur singdirish qobiliyatini aniqlashda
ko’zning yallig’lanishi va jarohatlarida
me’da va 12-barmoqli ichak yarasida
so’lakay bo’lganda
o’t pufagi, peshob yo’llari va ichak kolikalarida
bronxial astma xurujlarida
M-xolinomimetiklar bilan zaharlanganda.
Do'stlaringiz bilan baham: |
