Производные имидазола и имидазолина План

Применение. Хранение.

• Используют при лечении урогенитального
• трихомоноза. Как антибактериальное средство метронидазол применяют для лечения больных гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта.
• Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, 0,5% раствор для инъекций, влагалищные свечи по 0,5 г.
• .

Ketoconazole - кетоконазол

• Clotrimazol - клотримазол

• Фурановый
• цикл

• Имидазольный цикл

Подлинность

Подлинность на пилокарпин

• Образование надхромовых кислот (бензольное и хлороформное извлечение приобретает сине-фиолетовое окрашивание)
• Реакция с пикриновой кислотой (температура плавления)
• Гидроксамовая проба (наличие бутиролактона)

• Рис. 1. ИК-спектр пилокарпина

Количественное определение

• Неводное титрование.титрант – хлорная кислота,индикатор – кристаллический фиолетовый
• Меркуриметрия. Титрант- ртути (!!) нитрат, индикатор – конго красный (фиолетовое окрашивание)
• ВЭЖХ метод (фармакопея США) подвижная фаза:метанол - однозамещённая фосфат калия (3:1), длина волны 254 нм, стандарт – тестостерон пропионат
• УФ- спектрофотометрия

Хранение. Применение.

• В хорошо укупоренной таре, в сухом и защищенном от света месте при комнатной температуре. Во влажной атмосфере препарат разрушается, при повышении температуры разрушение ускоряется, возможен гидролиз и окисление (пилокарпин).

• Клотримазол и кетоконазол – противогрибковые лекарственные средства. Клотримазол назначают только местно. Кетоконазол применяют внутрь для лечения и профилактики микозов в виде таблеток.
• Пилокарпин применяется в качестве холиномиметического средства (антагонист атропина) при лечении глаукомы в виде раствора или мази.

• Частично гидрированный имидазол в положениях 4,5 (4,5-дигидроимидазол) называют имидазолин. Он может существовать в нескольких таутомерных формах.

• нафтизин (санорин),
• ксилометазолин (галазолин),
• клонидина гидрохлорид (клофелин).

• Производниые имидазолина

• Свойства. Белый кристал. порошок, без запаха, обладает гидрофильными свойствами: растворим в воде, умеренно в этаноле, мало в хлороформе и практически не растворим в эфире.