|
(азтреонам, тазобактам и др.)
- моноциклические β-лактамы, узкого
спектра действия. Очень активны только против грамотрицательных бактерий, в том числе
синегнойной палочки и грамотрицательных колиформных бактерий. Резистентны к β-лактамазам.
Карбапенемы
(имипенем, меропенем и др.) -
из всех β-лактамов имеют самый широкий
спектр действия за исключением метициллинрезистентных штаммов
S. aureus
и
Enterococcus
faecium.
Резистентны к β-лактамазам.
Карбапенемы
- антибиотики резерва, назначаются при
тяжелых инфекциях, вызванных множественно устойчивыми штаммами микроорганизмов, а
также при смешанных инфекциях.
Гликопептиды
(ванкомицин
и
тейкопланин).
Активны
только
в
отношении
грамположительных бактерий, включая метициллинрезистентные стафилококки. Не действуют на
грамотрицательные бактерии вследствие того, что гликопептиды представляют собой очень
крупные молекулы, которые не могут проникнуть через поры грамотрицательных бактерий.
Токсичны (ототоксичен, нефротоксичен, вызывает флебиты).
Используют при лечении тяжелых инфекций, вызванных стафилококками, устойчивыми к
другим антибиотикам, особенно метициллинрезистентными стафилококками, при аллергии к β-
лактамам, при псевдомембранозном колите, вызванном
Clostridium difficile.
133
Липопептиды
(даптомицин) -
новая группа антибиотиков, полученных из стрептомицетов,
проявляют бактерицидную активность, в связи с высокой частотой побочных эффектов, одобрены
только для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей. Имеют высокую активность в
отношении грамположительных бактерий, включая полирезистентные стафилококки и
энтерококки (устойчивые к β-лактамам и гликопептидам).
Аминогликозиды - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый
препарат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения
туберкулеза. Сейчас различают несколько поколений (генераций) препаратов:
(1) стрептомицин,
канамицин и др.; (2) гентамицин; (3) сизомицин, тобрамицин и др.
Аминогликозиды обладают
бактерицидной активностью, прежде всего в отношении грамотрицательных аэробных
микроорганизмов, включая
Pseudomonas aruginosa,
а также стафилококков, действуют на
некоторых простейших. Не действуют на стрептококки и облигатно-анаэробные микроорганизмы.
Используются для лечения тяжелых инфекций, вызванных энтеробактериями и другими
грамотрицательными аэробными микроорганизмами. Нефро- и ототоксичны.
Тетрациклины - это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе
четыре цикличных соединения. Тип действия - статический. Обладают широким спектром
активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий,
внутриклеточных паразитов. Назначаются прежде всего для лечения инфекций, вызванных
внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хламидиями, микоплазмами,
бруцеллами, легионеллами. В настоящее время применяют полусинтетические препараты,
например
доксициклин.
Новой генерацией тетрациклинов являются полусинтетические аналоги тетрациклина -
глицилциклины,
к которым относится препарат
тигециклин.
Глицилциклины обладают более
прочной связью с рибосомами.
Тигециклин
активен против широкого спектра грамположительных
и
грамотрицательных
бактерий,
включая
мультирезистентные,
неферментирующие
грамотрицательные бактерии, такие, как
Acinetobacter spp.,
метициллинрезистентные штаммы
стафилококков, резистентные к ванкомицину, энтерококки и резистентные к пенициллину
пневмококки. Препарат способен реагировать с рибосомами бактерий, устойчивыми к действию
природных тетрациклинов. Неактивен в отношении
P. aeruginosa.
Тетрациклины не используются в педиатрической практике, так как накапливаются в
растущей зубной ткани («синдром черных зубов»).
Макролиды (и
азалиды)
-
это
семейство
больших
макроциклических
молекул.
Эритромицин
- наиболее известный и широко используемый антибиотик. Более новые
препараты:
азитромицин, кларитромицин
(их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Тип
действия - статический (хотя в зависимости от вида микроба может быть и цидным). Спектр
действия - широкий, активны и в отношении внутриклеточных паразитов (хламидий, риккетсий,
легионелл и микоплазм). Активность этой группы препаратов направлена прежде всего против
грамположительных микроорганизмов, а также гемофильных палочек, бордетелл, нейссерий.
Линкозамиды
(линкомицин
и
его
хлорированный
дериват
-
клиндамицин).
Спектр
активности и механизм действия схож с макролидами, клиндамицин высокоактивен в отношении
облигатноанаэробных микроорганизмов. Бактериостатический эффект.
Стрептограмины. Природный антибиотик пристиномицин получен из стрептомицет.
Комбинация 2 полусинтетических дериватов пристиномицина: хинупристин/дальфопристин, в
соотношении 3:7 обладает бактерицидным эффектом в отношении стафилококков и
стрептококков, включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
Хлорамфеникол/левомицетин. Статический тип действия, обладает широким спектром
антимикробной активности, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы,
а также внутриклеточные паразиты (хламидии, риккетсии), микоплазмы. Имеет в составе
молекулы нитробензеновое «ядро», которое делает препарат токсичным для клеток организма
134
человека. Вызывает обратимый депрессивный эффект костно-мозгового кроветворения. У
новорожденных вызывает развитие синдрома «серого ребенка»
1
.
Рифамицины (рифампицин). Действие - бактерицидное, спектр - широкий (в том числе
внутриклеточные паразиты, очень эффективны против микобактерий). Активен в отношении
многих стафилококков, стрептококков, легионелл и микобактерий. Неэффективен в отношении
энтеробактерий и псевдомонад. В настоящее время используются прежде всего для лечения
туберкулеза. При использовании этого препарата биологические жидкости окрашиваются в
розовый цвет. Вызывает транзиторные нарушения функции печени.
Полипептиды (полимиксины).
Спектр
антимикробного
действия
-
узкий
(грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение -
наружное, в настоящее время не используются.
Полиены (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность
которых достаточно велика, поэтому применяются чаще местно (нистатин), а при системных
микозах - препаратом выбора является амфотерицин В.
1
Синдром «серого ребенка»: левомицетин метаболизируется в печени, образуя
глюкурониды, поэтому при врожденном дефиците фермента глюкуронилтрансферазы препарат
накапливается в крови в токсических концентрациях, в результате чего возникают серый цвет
кожи, увеличение печени, боли в сердце, отеки, рвота, общая слабость.
Do'stlaringiz bilan baham: |
