Scientife Bullettin of NamSU - Научный вестник - NamDU Ilmiy Axborotnomasi - 2022_1-сон
131
а
б (компьютер варианти)
в (адабиётлар варианти)
Gln-
нейтрал молекула
Gln-
цвиттер
-
ион ёки Gln
-
бетаин ҳолатлар
г
д
е
NaGln
Mg(Gln)
2
[Zn(Gln)
2
]
1-Расм. PASS дастурига‖ мувофиқ‖ фрганилган‖ моддаларнинг‖ тузилиш‖
формулалари.
1-жадвал‖
PASS анализи дастури бфйиша бирикмаларнинг юқори биологик фаоллик
турилари ва кфрсатгишлари
№
Биофаоллик
тури
Фаол
лик /
Нофа
оллик
Ўрганилган моддалар
GlnН
Gln
-
NaGln
Mg(Gln)
2
Zn(Gln)
2
1
Глутамин фенил-
пируваттрансами
наза ингибитори
P
a
0,471
0,945
0,945
0,951
0,951
P
i
0,036
0,001
0,001
0,001
0,001
2
Протеин-
дисульфидредук-
таза ингибитори
P
a
0,964
0,891
0,882
0,898
0,898
P
i
0,002
0,004
0,004
0,004
0,004
3
Мукозитни
даволаш
P
a
0,959
0,879
0,874
0,893
0,898
P
i
0,003
0,008
0,008
0,007
0,007
4
Марганец
пероксидаза
ингибитори
P
a
0,918
0,867
0,794
0,815
0,815
P
i
0,002
0,003
0,005
0,004
0,004
5
Протеинглута-
матметилэсте-
раза ингибитори
P
a
0,964
0,803
0,790
0,816
0,816
P
i
0,002
0,013
0,014
0,012
0,012
6
NADPH перок-
сидаза
ингибитори
P
a
0,915
0,858
0,762
0,791
0,791
P
i
0,003
0,005
0,017
0,013
0,013
7
Аланин-тРНК
P
a
0,876
0,821
0,747
0,767
0,767
Scientife Bullettin of NamSU - Научный вестник - NamDU Ilmiy Axborotnomasi - 2022_1-сон
132
лигаза
ингибитори
P
i
0,001
0,002
0,003
0,003
0,003
PASS‖ дастури‖ асoсида‖ биофаолликни‖ башoрат‖ қилиш‖ натижаларини‖ илмий‖
нашрлардаги‖ экспериментал‖ усулда‖ аниқланган‖ маълумoтлар‖ билан‖ солиштириш‖
орқали‖ бирикмаларнинг‖ қфшимша‖ тиббий-биoлoгик‖ имкoниятлари‖ тфғрисида‖
хулосалар‖ қилинади.‖ Шунга‖ кфра‖ синтез‖ қилинган моддаларнинг‖ биологик‖
фаолликларини‖ мазкур‖ усул‖ билан‖ фрганиш‖ қуйидаги‖ жицатларни‖ аниқлаш‖
имкониятини‖ берди:
– жадвалдаги‖қийматлардан‖кфринадики‖глутамин‖(нейтрал)‖молекуласи‖2-7‖цолатлар‖
бфйиша‖ энг‖ юқори‖ кфрсаткишларга‖ эга.‖ Фақат‖ 1-цолат‖ бфйиша‖ кфрсаткиш‖ кескин‖ паст‖
бфлиб,‖ бу‖ биологик‖ жаражнда‖ аминокислота‖ нейтрал‖ молекуласи‖ функчионал‖
гуруцлари‖ субстрат‖билан‖ таъсирлашишга‖ мойил‖ эмаслигини‖ кфрсатади.
– агар‖глутаминни‖(нейтрал)‖молекуласи‖цолида‖ организмга‖киритиб‖ бфлмаслигини‖ва‖
уни‖ бирор‖ эритма‖ цолида‖ ишлатилишини‖ эътиборга‖ олсак,‖ биринши‖ устундаги‖
рақамлар‖ гипотетик‖ характерга‖ эгалиги,‖ реал‖ шароитда‖ бу‖ модда‖ анион‖ жки‖ чвиттер-
ион‖(1-расм,‖ б,в)цолида‖ бфлиши‖ жадвалнинг‖2-5‖устунларда‖келтирилган‖ маълумотлар‖
цақиқий‖ цолатни‖ акс‖эттиришини‖ кфрсатади;
– глутамин‖ молекуласининг‖ чвиттер-ион‖ – бетаин‖ шакли‖ карбоксил‖ гуруцидан‖
протоннинг‖амид‖гуруцидаги‖азот‖атомига‖ ишки‖ миграчияси‖туфайли‖ юзага‖ келган‖ (1-
расм,‖ б‖ цолат‖ цақиқатга‖ яқин,‖ деб‖ қабул‖ қилинди).‖ Аминокислотанинг‖ бу‖ цолати‖
нейтрал‖ молекуладагига нисбатан‖ глутамин‖ фенил-пируваттрансаминаза‖ ингибитори‖
хоссасини‖2‖марта‖юқори‖ наможн‖қилиши‖аниқланди.‖Бундай‖ биофаолликни‖ Na
+
, Mg
+2
ва‖Zn
+2
ли‖бирикмаларида‖ цам‖‖юқори‖ эканлигини‖ кфриш‖ мумкин;
– ушшала‖металл-ионларини‖сақлаган‖бирикмаларнинг‖жадвалдаги 1-3‖цолатлар‖бфйиша‖
биологик‖ кфрсатгишлар‖ бфйиша‖ қийматлари‖ деярли‖ бир‖ хил‖ бфлиб,‖ лекин‖ натрий‖
ионининг‖ фрта‖ тузи‖ жадвалдаги‖ 4-7‖ цолат‖ бфйиша‖ нисбатан‖ пастроқ‖ фаоллик‖ наможн‖
килаяпти.‖ Бунинг‖ сабабини‖ биологик‖ ва‖ кимжвий‖ жицатдан‖ қуйидагиша‖ изоцлаш‖
мумкин;
– 1-3
кфрсатгишлар
асосан‖ глутамин‖ молекуласи‖ депротонланган‖ (анион)‖ цолатининг‖
биологик‖ фаолияти‖ билан‖ боғлиқ‖ бфлиб,‖ унинг‖ қандай‖ металл‖ катиони‖ билан‖
боғланганлигига‖ ‖жки‖ биргаликда‖ иштирок‖ этишига‖ деярли‖ боғлиқ‖ эмас;‖
– Mg(Gln)
2
ва‖*Zn(Gln)
2
+‖ларнинг‖ бир‖хил‖ биологик‖фаоллик‖ кфрсатгиш‖наможн‖килиши‖
РASS‖дастурининг‖камшилиги‖бфлиб,‖моддаларни‖тузилиш‖формулалари‖глутамин‖‖(-1
зарядли)‖ анионининг‖ фрта‖ тузлар‖ цолида‖ факат‖ ион‖ боғланишли,‖ элементларнинг‖
валентликлари‖ тфйиниши‖ цолида‖ қабул‖ килишидир.‖ Атомла р‖ орасида‖ қфшимша‖
боғланишлар,‖ донор-акчептор‖ таъсирлашув‖ натижасида‖ координачион‖ боғ‖ цосил‖
бфлишида‖ N‖ва‖O‖атомлари‖ иштирок‖ этишини‖ дастур‖қабул‖ қилмаганлигидир;
– 4-7‖ цолатларда‖ глутаминнинг‖ Na
+
ли‖ тузига‖ нисбатан‖ Mg
+2
ва‖ Zn
+2
ионлари‖
бирикмаларнинг‖ биофаолликлари‖ 0,20‖ дан‖ 0,29‖ бирликкаша‖ юқорилиги,‖ бизнингша,‖ II‖
гуруц‖ (даврий‖ жадвал)‖ катионлари‖ заряди‖ зишликларининг‖ Mg
+2
(Z/r
ио н
) = 3,076;
Zn
+2
(Z/r
ио н
)‖=‖2,410‖натрий‖ионидаги‖Na
+
(Z/r
ио н
)‖=‖1,020‖дан‖юқорилиги‖билан‖изоцланади‖
(Z-ион‖ заряди,‖ r
ио н
- ион‖ радиуси: r
Na+
= 0,98
о
А‖,‖r
Mg+2
= 0,65
о
А
,
r
Zn+2
= 0,83
о
А)‖*11+.
Аниқланган‖ биологик‖ фаоллик‖ турлари‖ бфйиша‖ тацлил‖қилинса:
Do'stlaringiz bilan baham: |