Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Минералокортикоиды:
•
эндогенные вещества:
-
альдостерон;
-
11-дезоксикортикостерон.
•
лекарственные препараты:
-
дезоксикортикостерона ацетат;
-
дезоксикортикостерона метилацетат.
Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.
-
Противовоспалительный;
-
противоаллергический;
-
иммунодепрессивный;
-
антитоксический;
-
противошоковый.
Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм 
действия не отличается от других стероидных гормонов.
Фармакодинамика
1.
Углеводный обмен:
-
стимулируют глюконеогенез;
-
снижают вход глюкозы в клетку;
-
вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного 
диабета – «стероидный диабет».
2.
Белковый обмен:
-
угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение 
аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном 
применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и 
язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
3.
Липидный обмен:
-
усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.
4.
Обмен электролитов и воды:
-
усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев 
усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и 
одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к 
повышению АД и к отекам.
При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического 
расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).
Фармакокинетика.
При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим 
специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды 
связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-
95% находятся в связи с белком и лишь 5-10% - свободная активная часть гормона.
Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой. 
Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома 
Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.