Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Активаторы калиевых каналов.

Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде:
Открытие калиевых каналов
↓
Увеличение выхода ионов калия из клетки
↓
Гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток
↓
Закрытие кальциевых каналов
↓
Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке
↓
Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов
↓
Расширение сосудов
51

---

↓
Снижение АД
Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго под 
действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторы 
ангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции 
происходит выброс альдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа
+
и Н
2
О. Это вызывает 
увеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД. 
Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.
Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представлена 
следующи образом:
Ангиотензиноген
↓
Ангиотензин I
↓
Ангиотензин II
↓
↓
Ангиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы
сосудов надпочечников
↓
↓
Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона
↓
Задержка Nа
+
и Н
2
О в организме
↓
Увеличение ОЦК 
↓
Повышение АД
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
Саралазин –
препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы 
(АТР), но он очень быстро (2-3 мин) разрушается в организме при внутривенном введении. В этой связи 
был синтезирован ряд препаратов – сартанов (ирбесартан, тазосартан, кандесартан), являющихся 
блокаторами ангиотензивных рецепторов II поколения, которые широко используются в клинической 
практике.