Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Противопоказания.
1.
Беременность;
2. лактация.
25

---

Лекция №9.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. 
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ.
Транквилизаторы.
Транквилизаторы
(tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и 
седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. 
Транквилизаторы еще называют 
анксиолитики
.
По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.
-
Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);
-
диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);
-
медазепам (мезапам, рудотель);
-
нозепам (оксазепам, тазепам);
-
феназепам.
Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) 
рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. 
При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация 
ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство 
ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется 
успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, 
увеличивается вход Сl
-
внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному 
состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их 
рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.