К 70-летию академика юнусова марата сабировича

ДИЗАЙН НОВЫХ ЛЕКАРСТВ НА ОСНОВЕ
ПЕРЕРАБОТКИ ЛИСТВЕННИЦЫ 
 
Э.Е. Нифантьев, М.П. Коротеев, Г.З. Казиев, Т.С. Кухарева, А.Т. Телешев 
 
 
Московский педагогический государственный университет,Химический факультет 
119021, Москва, Несвижский пер.,3. Факс: [phone],
[e-mail] 
Проведено исследование структуры и реакционной способности дигидрокверцетина. Ус-
тановлена возможность тотального и избирательного фосфор(III)илирования изучаемого 
флавоноида. Полученные фосфиты и амидофосфиты введены в реакции окисления, сульфу-
ризаци, селенизации и алкилирования. В Российском онкологическом научном центре им. 
Н.Н. Блохина РАМН и на кафедре фармакологии московской медицинской академии И.М. 
Сеченова показана высокая активность и избирательность полученных препаратов в подав-
лении аденокарциномы молочной железы Са-755, эпидермоидной карциномы легких Льюи-
са LLC и других новообразований. В тоже время новые препараты не ингибируют нормаль-
ные ткани. 
Кроме этого, фосфорные производные дигидрокверцетина успешно ингибируют ряд 
воспалительных процессов.

---

34
НАПРАВЛЕННОЕ КОНСТРУИРОВАНИЕ
ВЫСОКОАКТИВНЫХ АНТИ-ВИЧ-1 АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ
ХИМЕРНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ РЯДА S-DABO 
И.А. Новаков, Б.С. Орлинсон, М.Б. Навроцкий, Л.Л. Брунилина
Волгоградский государственный технический университет, 
400131, Волгоград, просп. Ленина, 28, 
 [e-mail] 
Впервые, для направленного конструирования новых ненуклеозидных ингибиторов ре-
вертазы ВИЧ ряда S-DABO (2-(алкилсульфанил)-6-(арилметил)пиримидин-4(3Н)-онов), был 
применен подход создания химерных структур, основанный на формулах известных произ-
водных ряда S-DABO, MTM-S-DABO, ненасыщенных аналогов эмивирина и 9-(2-
арилоксиэтил)аденинов.
N
N
H
O
R
1
S
Alk
R
N
N
N
N
NH
2
O
R
N
N
H
O
S
S
F
Cl
N
N
H
O
R
1
S
S
Cl
F
N
N
H
O
O
O
N
N
H
O
O
S
N
N
H
O
S
O
R
N
N
H
O
S
O
R
1
Hal'
Hal
R
N
N
H
O
S
O
R
1
R
N
N
H
O
S
Hal
Hal'
R
Новиков М.С. и др., 1998
Mai A., et al., 1999
Навроцкий М.Б., 2004
Навроцкий М.Б., 2002
El-Brollosy N.R. et al., 2002
Danel K. et al., 1997
He Y. et al., 2004
Mugnaini C. et al., 2007
Следует отметить, что первые три класса веществ являются ингибиторами обратной 
транскриптазы ВИЧ-1, взаимодействующие с аллостерическим участком связывания фер-
мента и проявляющие высокую антиретровирусную активность. Последний класс веществ, 
обладает умеренной активностью в отношении ВИЧ-1, однако эффективно подавляет репли-
кацию ЦМВ. 
Предложенные вещества были получены в 3 стадии на основе соответствующих 2-(2,6-
дигалогенарил)ацетонитрилов. На основе последних, с использованием синтеза Блэйза, были 
получены соответствующие β-кетоэфиры, конденсация которых с тиомочевиной в основной 
среде привела к образованию 5-алкил-6-(2,6-дигалобензил)-2-тиоурацилов. Посредством ре-
гиоселективного S-моноалкилирования, эти вещества были превращены в целевые произ-
водные с хорошим выходом. Структуры полученных веществ доказаны с использованием 
современных физико-химических методов анализа. 
Наиболее перспективные из полученных веществ, проявили активность в отношении 
ВИЧ-1 в пикомолярном диапазоне концентраций, а также – эффективно угнетали реплика-
цию ВИЧ-2 в эксперименте на зараженных колониях клеток. Также, была показана высокая 
эффективность полученных соединений в тестах с использованием изолированных ревертаз 
вирусного происхождения. 

---

35