К 70-летию академика юнусова марата сабировича

СИНТЕЗ И ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА - СЕРОТОНИНОВАЯ 5-НТ
6
 
АКТИВНОСТЬ 2,6-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 5,7-ДИМЕТИЛ-3-
ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНОВ 
 
А.В. Иващенко, М.Г. Кадиева, Е.С. Головина, А.Г. Корякова,
И.В. Кузнецова, О.Д. Митькин
Исследовательский институт химического разнообразия,
114401, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а 
ChemDiv, Inc., 6605 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121, USA 
[e-mail] 
Антагонисты серотониновых 5-НТ
6
рецепторов привлекают внимание исследователей в 
связи с поиском новых лекарственных препаратов для лечения заболеваний центральной 
нервной [1] системы и ожирения [2]. 
Нами 
синтезированы 
неизвестные 
ранее 2,6-дизамещенные 5,7-диметил-3-
фенилсульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины в качестве антагонистов серотониновых 5-HT
6
рецепторов (5-HT
6
Р) как потенциальных препаратов для лечения заболеваний центральной 
нервной системы. Синтез проводился по схеме, представленной ниже. 
NH
S
N
NH
2
O
O
MeX
Ph
O
R
O
Me
Me
R
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
NH
2
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
N
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
Me
Me
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
OH
O
Ph
n
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
O
n
N
R
2
R
1
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
n
N
3
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
n
NCO
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
n
NH
2
Me
Me
N
S
N
N
O
O
MeX
Me
Me
Ph
n
N
+