К 70-летию академика юнусова марата сабировича

ХИМИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ТРИТЕРПЕНОВЫХ КИСЛОТ
С ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ 
 
О. Б. Казакова, И. А. Самойлова, И. П. Байкова, М. С. Юнусов 
 
Институт органической химии УНЦ РАН, 450054, Уфа, просп. Октября, д. 71 
Туберкулез является хроническим инфекционным заболеванием, вызываемый микобак-
териями туберкулеза M. Tuberculosis. Неуклонный рост показателей заболеваний туберкуле-
зом представляет значительную угрозу для общества. Однако еще более серьезной для со-
временной физиотерапии является проблема лекарственной устойчивости возбудителей ту-
беркулеза. Кроме того, практически все лекарственные средства, применяемые для лечения 
туберкулеза и обладающие различным механизмом действия, способны вызвать негативные 
побочные эффекты на организм человека. Поэтому поиск принципиально новых эффектив-
ных и нетоксичных антитуберкулезных агентов и лекарственных препаратов на основе при-
родных метаболитов, выделяемых из растительного сырья, является чрезвычайно важной и 
актуальной задачей.
Нами впервые проведен синтез комбинированных соединений, содержащих фрагменты 
тритерпеновых кислот (олеаноловой, глицирретовой, урсоловой, бетулиновой) и противоту-
беркулезных препаратов изониазида и фтивазида.
Взаимодействием хлорангидридов кислот с изониазидом и фтивазидом синтезированы 
смешанные гидразиды I и эфиры II. В результате реакции гидразидов тритерпеновых кислот 
с никотиновым и изоникотиновым альдегидами получены гидразоны III. Введение фрагмен-
та изониазида по положению С3 3-оксокислот синтезированы изоникотиноилгидразоны IV. 
Структура всех соединений подтверждена методом ЯМР-спектроскопии. 
R=OH
O
N
X= NNHC
R=
N
NNHCO
CH
O
H
3
CO
III h 
X=O R=
N
CH
NHN
N
CH
NHN