O„zbekiston respublikasi sog„liqni saqlash vazirligi toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi

                       
                       Dermatologik tashuvchi dorivor tizimlar 
 
 
Dori modda 
nomi 
DTDT turi 
Molekulyar 
dozasi 
Og`irligi 
Ta‟sir 
davomiyligi 
Sotuv nomi 
Nitroglitserin 
Matriksli 
227 
1,4-11,2 
16-37,4 
1,6-24 
74,9 
12-16 s 
Nitrodur 
Deponit  
Nitrodisk 
Nitroperkuten 
Nitroglitseri 
Rezervuarli 
227 
25-50 
12-16 s 
Transderm 
Izosorbida 
Matriksli 
 
Yo`q 
12-16 s  
Nisoperkut  
Klofelin 
Rezervuarli 
230 
2,5-7,5 
7 kun 
Catopres 
Propranolol 
Matriksli  
 
15 
24s 
Adrenoblo  
Skopolamin 
Rezervuarli 
303 
0,33 
3 kun 
Transderm 
Estradiol 
Matriksli  
272 
3,9-7,8 
0,77-3,1 
0,39-1,56 
3-4 kun 
Klimara* 
Alora 
Fematrix  
Vivelle 
Estradiol 
Rezervuarli  
272 
4 va 8 
7 kun 
Estraderm 
Estradiol|no 
retind-roi 
atsetat 
Matriksli 
272|340 
0,62|2,7 
0,51|4,8 
3-4 kun 
CombiPanch 
Etinelestradiol 
Matriksli 
296|320 
0,75|6 
7 kun 
Yevro  
Lidokain 
Matriksli
 
234 
700 
12 s 
Versatis* 

---

132 
 
Fentanyl 
Rezervuarli
 
330 
2,5-10 
3 kun 
Dyurogezik 
Buprenorfin 
Matriksli
 
 
20-40 
3 kun 
Transtek*  
Rivostigmin 
Matriksli
 
250 
4,6 va 9,5 
24 s 
Exelon 
Metilfenidat 
Matriksli
 
233,3 
27,5-82,5 
9 s 
Daytrana 
Rotigotin 
Matriksli
 
315,48 
4,5-18 
24 s 
Neupro® 
Nikotin  
Matriksli  
162 
5-15 
16 s 
Nikorette* 
 Izoh: Rossiyada registratsiya qilingan. 
 
    DTDTlar faoliyatini takomillashtirish mexanizmlari 
Ma‘lumki  terini  baryerlarini  (to`siqlarini)  bartaraf  etish  va  DTDTni  qo`llanilishini 
yaxshilash  maqsadida  turli  xil  yondoshishlar  mavjud.  Shunday  texnologiyalar  ishlab 
chiqish kerakki dori vositalarining so`rilishi qaytaruvchan bo`lib u oldindan belgilanishi 
va nazoratlanuvchi bo`lishi kerak. 
    Bajariladigan ishlar uchta kategoriyaga bo`lingan : 
1)  Kimyoviy 
2)  Biokimyoviy 
3)  Fizikaviy 
   Kimyoviy  usulda  kimyoviy  substansiyalar  ishlatiladi  va  ular  dorini  terining 
baryeridan o`tkazib so`rilishini ta‘minlashi kerak. 
Moddalar  quyidagicha  ko`p  atomli  spirtlardan  yog`  kislotalar  va  kislotalarning 
murakkab efirlaridan terpenlarga qadar, bu moddalar hujayralararo yog` qavatining 
(stratum  corneum)  strukturasini  buzib  uni  oqishini  yaxshilaydi  va  shox  qavbatda 
dorini  erishini  oshiradi.  Lekin  kimyoviy  moddalar  dorilar  molekulasini  teridan 
o`tishini  yaxshilashga  qaramay  TTSlarda  ko`p  qo`llaniladi  chunki  ularni  teridan 
dorini  o`tkazish  qobiliyatini  oshirishi  ularning  qisqa  va  uzoq  muddat  ichida 
ishlatilganda  bezararligi  va  toksik  emasligi  isbotlanishi  kerak  edi.  ―Kimyoviy 
qaytaruvchi  moddalar‖  ta‘sir  mexanizmi  va  ularning  qisqa  va  uzoq  muddatli 
samarasi  DTDTlarning  takomillashtirish  yo`llaridan  eng  osoni  degan  tushuncha 
mavjud. 
DTDTni biokimyoviy takomillashtirish usuli 
Biokimyoviy takomillashtirishda  DM  molekulasi qisqa fizik kimyoviy  o`zgarishga 
uchraydi u esa shox qavatdan o`tishini yengillashtiradi. O`zgargan dori vositasining 
molekulasi  terapevtik  faol  emas.  Shox  qavatga  o`tgandan  so`ng  u  gidrolitik  yoki 
fermentative  biotransformatsiyaga  uchraydi.  Dastlabki  terapevtik  dori  modda 
tiklanadi.  Ushbu  jarayon  bir  muncha  dorilar  bilan  isbotlandi.  Lekin  bunday  taxlil 
rivojlanish  bosqichida  biokimyoviy  takomillashgan  DTDT  orqali  dori  yetkazish 
hozircha yo`q. 
     Yangi  ishlab  chiqaruvchi  barcha  ma‘lumotlarni  yig`ib  uni  bezararligi  toksik 
emasligi va samaradorligi bilan bog`lab keyin preparatni qayd etadi, ko`p  mablag` 
talab etiladi. Yana bitta yo`li dori moddani saqlovchi (xuddi liposomaga o`xshash) 
yog`  vizikulasini  ishlatishdir.  Vezikulalar  teridan  mustaqil  o`tib  shox  qavatda 
yig`iladi  depo  singari  u  yerda  ular  xuddi  dori  moddani  ajralib  chiqishini 
nazoratlovchi  tizimdek  harakat  qiladi.  bu  ishlar  takomillashtirilmoqda.  lekin 
Ko`pgina  yog`  vizikulani  ishlatuvchi  tizimlar  amaliyotda  qo`llanilmoqda.  Bunday 
vezikulalar yaxshi yaxshi o`rganilgan. 
    Fizikaviy  usulda  tashqi  stimullovchi  yoki  kuchlar  dori  vositasini  teri  orqali 
o`tkazishda ishlatiladi. 
  3 xil yondoshish ma‘lum 

---

133 
 
1)ionoforez 
2)sonoforez 
3)elektroforez 
    Ular  peptidlar  yoki  oqsillarning  katta  molekulalarini  DTDT  orqali  o`tkazishga 
imkon  yaratadilar. Peptidlar  yoki oqsillar  molekulasi teridan passiv  diffuziya bilan 
o`tmaydi.  Tashqi  stimullarni  miqdori  va  davomligi  yaxshi  nazoratlanadi.  Xuddi 
parenteral preparatlaridek dorini ta‘sir etishi bog`lanishi juda tez bunday tez ta‘sir 
boshlanishi  rak  va  diabet  kasalliklarda  juda  muhim.  Ionoforez  tashqi  elektr  tokini 
ishlatilishi zaryadlangan molekula teri orqali o`tadi. 
   Sonoforez usulida ultratovush ishlatiladi shox qavatni uzib teri teshiklarini ochadi 
va dori moddani teridan o`tishi osonlashadi. 
   Elektroforez  yuqori voltli milli sekundli impuls ishlatiladi va shox qavatdan dori 
modda oson so`rilib o`tadi. 
   Xulosa:  dori  vositalarni  yetkazishda  dermatologic  dorivor  sistemalar  istiqbolli 
bo`lib  peroral  va  parenteral  turlari  alternative  hisoblanadi,  qo`llanilishi  oson 
bo`lganligi uchun qari bemorlarga juda mos keladi. 
Muammolar: 
1)  DTDTga dori moddani kiritish formasini tanlash; 
2)  Dmning teridan o`tishiga ta‘sir etuvchi omillarni o`rganish; 
3)  Terining o`tkazuvchanligini oshiruvchi moddalar va sharoitlarni tanlash; 
4)   DTDTlar  yaratishda  optimal  moddalar  va  materiallar  tanlash.  Ular  dori 
moddalarni  organizmga  so`rilishini  xavfsiz  samarali  boshqaruvchan  bo`lishi 
kerak 
5)  DTDTlarni  ishlab  chiqishda  DMning  transport  mexanizmi  yaxshi  o`rganilgan 
bo`lishi.