O„zbekiston respublikasi sog„liqni saqlash vazirligi toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi

 
Dori vositalarini yetkazib berish tizimida qo`llaniladigan tashuvchi-
zarrachalar kattaligi 
Zarrachalar 
Kattaligi (nm) 
Mikrokapsulalar 
500-100 000 
Emulsiyalar 
1000 -100 000 
Mikroemulsiyalar 
200 -30 000 
Mikrosferalar 
200 30 000 
Ko`p qavatli liposomalar 
200 -35 00 
Bir qavatli liposomalar 
25 – 200 
Nanokapsulalar 
50 – 200 
Monolitli nanozarrachalar,nanosferalar 
10 - 200 
Nanoemulsiyalar 
20 - 100 
Past zichlikka ega bo`lgan lipoproteinlar 
20 – 25 
Mitseliy 
5 - 50 
Dendrimerlar 
2 – 10 

---

106 
 
Tsiklodekstrinlar 
1 nm dan kam 
 
    Emulsiyalar  va  mikroemulsiyalar  –  maxsus  texnologiyalar  yordamida  amfifil 
surfactant  kabi  moddalar  ishtirokida  aralashmaydigan  suyuqliklardan  –  moy  (yoki 
lipidlar) va suv asosida olingan dori turidir.  
    Birinchi  bo`lib  mikroemulsiyalar    konsepsiyasi  1943-y  moyni  surfaktantning  suvli 
eritmasida dispergirlash yoli bilan olish T.Hoar va J.Schulman topmonida taklif etilgan. 
Bunda  kosurfaktant  sifatida  alkogoldan  foydalanilgan  va  turg`un  tiniq  dori  turi  hosil 
bo`lgan. 
   Lipidlar  asosidagi  zamonaviy  shakllar  o`z  ichiga  turg`unligi,  zarrachalar  katta-
kichikligi  va  shakli  bilan  farqlanadigan  emulsiyalarni,  o`z-o`zidan  hosil  bo`ladigan 
―moyning  suvdagi‖  va  ―suvning  moydagi‖  mikroemulsiyalarni,  o`z-o`zidan  hosil 
bo`ladigan  ―moyning  suvdagi‖  va  ―suvning  moydagi‖  mikroemulsiyalarni, 
mitseliylarni, bifazali mikroemulsiyalarni oladi. 
    Emulsiyalar  va  mikroemulsiyalar  prinsipial  farqi  –  zarrachalarning  (tomchilarning) 
shakli  va  katta-kichikligi  bo`lib,  ular  eritmaning  turli  darajadagi  termodinamik 
turg`unligini ta‘minlaydi. 
    Emulsiyalar  zarrachalari  sferik  shakldagi  tomchilar  bo`lib,  ularning  kattaligi  bir 
necha  mikrondan  (1-20  mkm)  10  mm  gacha  bo`lishi  mumkin.  Mikroemulsiyalar 
zarrachalari turli shaklda bo`lishi mumkin (tomchisimon yoki mitselliy) , larning shakli 
tuzilishiga  (―moyning  suvdagi‖  va  ―suvning  moydagi‖)  va  surfaktantning  ishtirokiga 
bog`liq. Mikroemulsiya zarrachalari 10-200 nm bo`lishi mumkin. 
      Emulsiyalar  va  mikroemulsiyalarning  asosiy  xususiyatlari  –  bu  ultrapast  yuza 
tarangligi, yuzaning kattaligi, suvda va moyda yaxhi erishi (amfifillik). 
     Mikroemulsiyalarni  tayyorlash  uchun  galaktopidlar  (membrananing  lipidlari) 
qo`llanilishi  mumkin.  Galaktolipidlar  –  galaktozani  o`z  ichiga  olgan  eterifikatsiya 
qilingan  yog`  kislotalaridir,  fosfolipidlarga  nisbatan  turg`unligi  yuqori,  zaryadsiz, 
surfaktantga  o`xshash  xususiyatlari  bor  hamda  ular  fosfolipidlar  va  surfaktantlar  hosil 
qilgan  tomchilardan  maydaroq  tomchili  dispersiyalar  tez  hosil  qila  oladi 
(mikroemulsiyalar).  
     Mikroemulsiyalar preparatning biotarqalishini, so`rilishini va eruvchanligini oshirish 
maqsadida  suvda  erimaydigan  (gidrofob  yoki  yuqori  lipofil)  va  suvda  eriydigan  dori 
vositalaridan  parenteral,  peroral,  transdermal,  ko`z  dori  shakllarini  yaratishda 
qo`llaniladi. 
     Mikroemulsiyalarning  organizmda  yetkazilib  berilishi  ularning  qon  tomirlar  ichida 
va  ekstravazal  suyuqlik  orasida  tarqalishini  ta‘minlovchi  plazmaning  lipoproteidlari 
orqali  amalga  oshiriladi,  bu  esa  o`z  navbatida  mikroemulsiyalar  tarkibiga  kirgan  dori 
vositalarining samaradorligi va xavfsizligini belgilaydi. 
    Mikroemulsiyalar  oqsil  tabiatli  dori  vositalari  uchun  tashuvchi  sifatida  ishlatilishi 
mumkin, bu esa ularning denaturatsiyasini oldiini oladi.  
      Teri  yoki  shilliq  qavat  bilan  kontakt  bo`lganda  esa  mikroemulsiyalar  dori 
vositalarini  transdermal  yetkazib  berish  uchun  tashuvchi  vazifasini  bajaradi.  Past 
qovushqoqligi  va  tarkibida  surfaktant  bo`lganligi  sababli  mikroemulsiyalar  infuziya 
uchun  eritma  ko`rinishida  ishlatilishi  mumkin,  bunda  yog`li  emboliya  xavfi  minimal 
darajada  bdi.  Mikroemulsiya  ko`rinishida  qo`llaniladigan  dori  vositasining  dozasi 
kamaytirilishi  mumkin,  bu  esa  o`z  navbatida  uning  toksik  xususiyatini  kamaytirish 
imkonini beradi.  

---

107 
 
    Mikroemulsiyalar  mahalliy  qo`llanilishida  ham  gidrofil  ham  lipofil  dori 
vositalarining  eruvchanligi  va  terida  konsentratsiyasi  oshishi  natijasida  ularning 
transdermal  absorbsiyasi  oshadi.  Ko`pgina  transdermal  dori  shakllari  (gellar) 
mikroemulsiyalar asosida tayyorlanadi. 
    Mikroemulsiyalar  dori  moddalarning  molekulalarini  dispersiya  hosil  bo`lishi 
natijasida  hamda  so`rilish  ―oynasi‖ni  kengayishi  hisobiga  yomon  eriydigan  dori 
vositalarining  oshqozon-ichak  traktida  biosamaradorligini  oshiradi.  Bu  esa  dori 
vositasining  tez  so`rilishiga  va  tez  ta‘sir  ko`rsatishni  boshlashiga  olib  keladi. 
Mikroemulsiyalar  dori  vositalarining  so`relish  jarayoniga  ovqatning  ta‘sirini  yo`q 
qilishga olib keladi ( masalan, Neoral®). 
    Mikroemulsiyalar    texnologiyalari  asosida  1990  –  yillarda  Self  Micro  Emulsifying 
Drug  Delivery  Systems  (SMEDDS)  nomli  yangi  tizim  ishlab  chiqilgan  bo`lib,  u 
surfaktant,  ko-surfaktant  va  lipid  fazadan  tashkil  topgan  suvsiz  mikroemulsiyadir.  Bu 
suvga ta‘sirchan dori vositalarining degradatsiyasini oldini oladi ( masalan, Zocor ®). 
     Mikroemulsiyalar  o`simtaga  qarshi,  immunopressiv  preparatlar,  steroidlar  va 
nosteroid yallig`lanishga qarshi preparatlar, antimikrob va boshqa vositalarni yaratishda 
qo`llaniladi.