Yаrimsintetik yordamchi moddalar
Bu guruhga sellyuloza unumlari kiradi. Sellyuloza polisaxaridlar guruhiga tegishli
bo‗lib, u yog‗ochli o‗simlik iplaridan tuzilgan kletchatka hisoblanadi. Sellyuloza
molekulalari kraxmalga o‗xshab (b-formali) glyukoza qoldiqlaridan tuzilgan, ammo bu
zanjirlarning fazoda joylashishi bilan u kraxmaldan farqlanadi. Sellyuloza
153
makromolekulalari chiziqsimon tuzilishga ega bo‗lib, ularda ko‗pgina polyarli gidroksil
guruhlar mavjud hamda ular molekulalararo o‗zaro mustahkam bog‗ hosil qiladi.
Sellyuloza sovuq suvda erimaydi. Uning molekulalaridagi erkin gidroksil guruhlar
oddiy va murakkab efirlar olishga imkoniyat beradi. Agar sellyulozaning gidroksil
guruhidagi vodorod atomi spirt qoldig‗i-alkillarga (oddiy efir) yoki kislota qodig‗i-
atsillarga almashsa (murakkab efir) hosil bo‗ladi. Sellyuloza efirlari stabilizator,
ta‘sirini uzaytiruvchi, parda hosil qiluvchi modda sifatida, hamda ko‗pgina dori
shakllarining sifatini oshirish uchun ishlatiladi.
E r u v ch a n m e t i l s e l l yu l o z a (MS) - sellyulozaning oddiy efiri hisoblanib,
u 125-140єS da va 1,0-1,2 mPa da ishqoriy sellyuloza va metilxloridni reaksiyaga
kirishishidan hosil bo‗ladi.
MS kukunsimon, donador yoki tolasimon hamda oq yoki och sariq rangli modda
bo‗lib, hidsiz va mazasiz, zichligi 1,29-1,31 g/smі. MS sovuq suvda, glitserinda eriydi,
ammo issiq suvda erimaydi, lekin bo‗kadi.
MS eritmalari neytral reaksiyaga (rN=7,0-7,8) ega, uning suvdagi eritmasi rN=3,0-
12,0 da turg‗undir. MS ning suvli eritmasini tayyorlashda 80-90єS gacha qaynatilgan
suvning umumiy miqdoridan 20-50% i olinib, qayta ishlanadi va eritma
tayyorlanadi.Bunda MS namlanadi va bo‗kadi, u o‗z hajmini 40 barobargacha
kattalashtiradi. Harorat xona haroratigacha tushgandan so‗ng qolgan sovuq suvni yoki
hatto muzni qo‗shsa ham bo‗ladi va aralashma bir jinsli eritma hosil bo‗lguncha
yaxshilab aralashtiriladi. MS ning suvdagi eritmalarini 50єS dan yuqori darajada
qaynatilganda koagulyasiya jarayoni yuz beradi, lekin sovutilganda yana eritma holiga
qaytadi.Eritma quriganda rangsiz parda hosil bo‗ladi. Unga bakteriyalar ham, mog‗or
ham, organik eritmalar va yog‗lar ham ta‘sir etmaydi.YOrug‗lik ta‘sirida parda
o‗zgarmaydi ya‘ni sarg‗aymaydi va yopishqoq ham bo‗lib qolmaydi. MS boshqa suvda
eriydigan sellyuloza efirlari bilan, shuningdek suvda eruvchan polimer va polivinil
spirtlar bilan birga reaksiyaga kirishadi. U turli kimyoviy reagentlarga nisbatan
barqarorligi, biologik turg‗unligi, fiziologik inertligi va zaharsizligi bilan faqlanadi.
MS ning 1-2% li eritmalari skopolamin gidrobromid, pilokarpin gilroxlorid,
atropin sulfat saqlovchi ko‗z tomchilarini tayyorlash uchun ta‘sirini uzaytiruvchi modda
sifatida qo‗llaniladi. MS polimeri pilokar-pin va vitaminlar saqlovchi ko‗z PDP si,
okopnik ekstrakti va siminal saqlovchi stomatologik PDP va qator fitopardalar,
linkomitsin, metroni-dazol, streptotsid saqlovchi PDP yaratishda qo‗llanilgan.
N a t r i y – k a r b o k s i m e t i l s e l l yu l o z a (natriy-KMS)-sellyuloza oddiy
efirining natriyli tuzi va glikol kislotasidan tashkil topgan.
Bu oq yoki kulrang hidsiz va mazasiz gigroskopik kukun; sovuq va issiq suvda
bo‗kadi, keyin eriydi, molekulyar massasi va konsentratsiyasiga bog‗liq holda turli xil
yopishqoqlikdagi eritma hosil qiladi. (1%) li emulgator, (2%) li stabilizator, (4-6%) li
surtmalarda shakl hosil qiluvchi, (0,5-1%) li in‘eksion eritmalarda va ko‗z tomchilarida
dori moddalarini ta‘sirini uzaytiruvchi sifatida qo‗llaniladi, hamda tabletka ishlab
chiqarishda bog‗lovchi va g‗ovaklovchi. Natriy-KMS geli MS dan farqlanib, ko‗pgina
konservantlar bilan birga qo‗llaniladi. Natriy-KMS anilokain hamda okopnik ekstrakti
va siminal saqlovchi PDP lar va fitopardalar texnologiyasida qo‗llaniladi. PDP
texnologiyasida sellyulozaning aralash efirlarini ham qo‗llash tavsiya etiladi, ulardan o
k s i p r o p i l m e t i l s e l l yu l o z a (OPMS), dikain va efedrin gidroxlorid hamda
doksorubitsin saqlovchi PDP larni olish uchun qo‗llaniladi.
Sintetik yordamchi moddalar
154
P o l i v i n i l p i r r o l i d o n (PVP)-bu vinilpirrolidonni polimerizatsiyalangan
mahsuloti. Bu rangsiz va jilosiz gigroskopik kukun bo‗lib, M.m.1000000 ga
teng.Asosan M.m. 12600-35000 gacha bo‗lgani keng qo‗llaniladi. PVP suvda, spirtda,
glitserinda, xloroformda, dixloretanda, siklogeksanda eriydi, dori moddalar (vitaminlar,
antibiotiklar) bilan komplekslar hosil qiladi. PVP farmatsevtik texnologiyada tabletka
va drajelar uchun to‗ldiruvchi, ko‗z dorivor pardalarida ta‘sirini uzaytiruvchi va parda
hosil qiluvchi (yod saqlovchi PDP da) komponent, suspenziya va emulsiyalar uchun
stabilizator sifatida keng qo‗llaniladi. PVP asosida olingan gellar surtmalar tayyorlash
uchun qo‗llaniladi, shu bilan bir qatorda shilliq qavatlar uchun ham tavsiya qilinadi.
M.m 30000-40000 bo‗lgan PVP ning 3-3,5% li eritmasi plazma o‗rnini bosuvchi
sifatida qo‗llaniladi; PVP ning 3,5% li eritmasi gemovinil, 2,5% li esa periston deb
aytiladi .
P o l i v i n o l (p o l i v i n i l s p i r t i - PVS) alifatik qatorli sintetik polimerlar
guruhiga kiradi va u o‗z tarkibida gidroksil guruhlarni saqlaydi.
PVS molekulyar massasining o‗lchami bo‗yicha 4 ta guruhga bo‗linadi: Bular
aligomerlar (4000-10000), pastmolekulyarlilar (10000-45000), o‗rtachamolekulyarlilar
(45000-150000) va yuqorimolekulyarlilar (150000-500000).Polivinol polivinilatsetatni
ishqor yoki kislotani spirdagi eritmasini gidrolizi natijasida olinadi. PVS oq yoki
ozgina sarg‗ish rangli kukun bo‗lib, qizdirilganda suvda eriydi.Gidroksil guruhlari
bo‗lganligi uchun u yuqori reaksion qobiliyatga ega. Kimyoviy xususiyati bo‗yicha u
pastmolekulali ikki asosli spirtlarga o‗xshaydi .
PVS ta‘sirini uzaytiruvchi, stabilizator, parda hosil qiluvchi sifatida ishlatiladi;
PVS ning 10% li eritmasi XI-DF ga ta‘sirni uzaytiruvchi sifatida kirgizilgan, 2% li
eritmasi esa qovushqoqlikni oshirish uchun qon o‗rnini bosuvchi moddalar tarkibiga
kiritilgan.PVS okopnik ekstrakti va siminial saqlovchi stomatologik PDP olishda
qo‗llanilgan.
P o l i a k r i l a m i d (PAA)-oq rangli, hidsiz,suvda, glitserinda eriydigan
polimer.Suvli eritmasi tipik soxtaplastik suyuqlikka ega. Eruvchan polimer ko‗z
tomchilarini ta‘sirini uzaytirish uchun va ko‗z pardalari texnologiyasida keng
qo‗llaniladi. PAA ning suvli eritmasi ko‗pgina eletrolitlar, sirt-aktiv moddalar va
konservantlar bilan birga qo‗llaniladi. Metiltestosteron saqlovchi PDP olishda
qo‗llanilgan.
PDP texnologiyasida qo‗llaniladigan polimerlar organizmdagi to‗qima va organlar bilan
bevosita aloqada bo‗lganligi uchun tibbiyotda ularga quyidagi talablar qo‗yilgan:
tarkibidagi dori moddani terapevtik ta‘sirini yuzaga chiqarilishini ta‘minlashi lozim;
ishlatiladigan polimerlar biologik zararsiz va organizm to‗qimalari bilan biomutonosib
bo‗lishi hamda allergik va toksik reaksiyalarni chaqirmasligi kerak;
polimerlar PDP siga kerakli struktur–mexanik va fizik–kimyoviy xususiyatlarni berishi
zarur;
dorivor modda bilan fizik– kimyoviy va kimyoviy tomondan mutanosib bo‗lishi kerak;
dori turining turg‗unligini ta‘minlashi zarur;
dori shaklining mikrobiologik tozaligiga javob berishi kerak;
- iqtisodiy jihatdan topilishi oson xom ashyolardan olinishi kerak.
YOrdamchi moddalar faqatgina dori moddasini terapevtik samaradorligiga ta‘sir
qilibgina qolmay, balki PDP ni saqlash va tayyorlash jarayonlaridagi fizik-kimyoviy
xususiyatlariga ham ta‘sir qiladi. Turli xil turg‗unlashtiruvchi moddalar qo‗shish bilan
PDP tarkibidagi dori moddaning uzoq vaqt davomida yuqori darajada samaradorligini
va iqtisodiy tomondan yaroqlilik muddatini oshirishi mumkin. YUqorida keltirilgan,
155
efedrin gidroxlorid va dikain saqlovchi polimer parda turg‗unligini oshirishda natriy
tiosulfat qo‗llanilgan, shunda OPMS asosli polimer dori pardalarni 12 oy saqlash
davomida sifat ko‗rsatkichlari o‗zgarmasligi aniqlangan.
Do'stlaringiz bilan baham: |