O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov

Jigar klirensi esa Moddalarning gepatotsitlar yordamida ushlab olinishiga va biotransformatsiya qilinishiga hamda dori vositalarning o‘t yo‘llari orqali sekretsiya qilinishiga bog‘liq.
2.Dori vositalarining farmakodinamik parametrlari
2.1.Dori vositalarining ta’sir mexanizmi va lokalizatsiyasi. Ta’sir turlari.
Farmakodinamikaning asosiy maqsadi – u yoki bu ta’sir samarasini keltirib chiqaruvchi Dori vositasining qaerga va qanday qilib ta’sir ko‘rsatishini aniqlashdan iborat. Zamonaviy tibbiyotning kundan-kunga takomillashib borayotganligi tufayli mazkur masalani hal etish faqat tizimlar yoki a’zolar faoliyati orqali emas, balki hujayra, hujayra osti, molekulyar va molekula osti darajalar orqali hal etilmoqda. Bunda asosiy e’tibor Dori vositasining organizmdagi ma’lum biologik substratlar hisoblanuvchi “nishon” hujayralar
bilan o‘zaro ta’sirlashishiga qaratiladi. Dori vositalari uchun “nishon” sifatida retseptorlar, ion kanallari, fermentlar, transport tizimi va genlar xizmat qilishi mumkin.
Moddalarning o‘zaro ta’sirlaShuvchi substratlari makro molekulalarining faol guruhchalariga retseptorlar deyiladi. Hozirda ularning 4 turi mavjud.
I. Ion kanallari faoliyatining bevosita nazoratini amalga oshiruvchi retseptorlar. Bularga misol qilib n-xolinoretseptorlarni, GAMK_A-retseptorlarni, glutamat retseptorlarini keltirib o‘tish mumkin.
II. “G-oqsillar – ikkilamchi o‘tkazgichlar ” yoki “ G-oqsillar – ion kanallari” tizimlari orqali effektor hujayra bilan birikuvchi retseptorlar. Bunday retseptorlar ko‘pchilik gormonlarda hamda mediatorlarda (m-xolinoretseptorlar, adrenoretseptorlar va b.) mavjud.
III. Effektor ferment faolligini to‘g‘ridan-to‘g‘ri amalga oshiruvchi retseptorlar. Ular bevosita tirozinkinaza bilan bog‘langan holda oqsillarning fosforlanishini boshqaradi. Insulin hamda o‘sishning qator omillari retseptorlari mazkur tipda tuzilgan.
IV. DNKning transkripsiyasini boshqaruvchi retseptorlar. I-III turdagi membrana retseptorlaridan farqli ravishda ular hujayra ichi (eruvchan sitozoldagi yoki oqsillar yadrolaridagi) retseptorlaridir. Bunday retseptorlar bilan steroid va tireoid gormonlar o‘zaro ta’sirlashadilar.
Keyingi yillarda har bir turdagi retseptorlarning yana mayda turchalarining aniqlanishi va o‘rganilishi farmakologiyaning rivojlanishida juda katta yutuqlarga turki bo‘lmoqda. Masalan, M-xolinoretseptorlar (m₁, m₂-, m₃-xolinoretseptorlar), adrenoretseptorlar (α-, β-, presinaptik va postsinaptik adrenoretseptorlar), gistaminga sezgir bo‘lgan N-retseptorlar (N₁-, N₂-, N₃- vaN₄-) va hakozo. Dori moddasining retseptorga o‘xshashligi natijasida “modda-retseptor” kompleksi hosil bo‘lishi “affinitet”²atamasi bilan belgilanadi. Bunda moddaning retseptor bilan o‘zaro ta’sirlashishi natijasida uning kuchayishi yuzaga chiqadi va u yoki bu samarani chaqiradi, bu samara esa ichki faollik deyiladi.
Spetsifik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda ularda biologik samara keltirib chiqaruvchi o‘zgarishlarga olib keluvchi moddalarni agonistlar³ deyiladi. Agonistning retseptorga nisbatan kuchaytiruvchi samarasi hujayra faoliyatining oshishiga yoki pasayishiga olib kelishi mumkin.
Spetsifik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda ularda biologik samara keltirib chiqarmaydigan moddalarni antagonistlar⁴ deyiladi. Agarda antagonistlar agonistlar birikadigan retseptorlar bilan biriksa, ularni raqobatlashgan antagonistlar, agarda makromolekulaning boshqa qismlari bilan biriksa, raqobatlashmagan antagonistlar deyiladi. Agarda bir paytning o‘zida modda spetsifik retseptorning bitta turiga agonistik, boshqa turiga esa antagonistik ta’sirqilsa, unda uni agonistant agonist yoki sinergoantagonist deyiladi.

RETSEPTORLAR TURLARI

IONLAR

IONLAR



agonist

retseptor

oqsillar

fermentlar

IKKILAMCHI UZATGICH

OQSILLARNING FOSFORILLANISHI

Hujayra qobig’i