Общая фармакология Вопросы

Фильтрация

• Происходит через поры клеточной мембраны с током воды
• Возможна для нейтральных молекул с небольшой массой– обусловлено размером пор и зарядом
• (мочевина, тиомочевина, глюкоза)

Активный транспорт

• Активный транспорт - перенос вещества через клеточную или внутриклеточную мембрану или через слой клеток, протекающий против градиента с затратой свободной энергии организма.
• Транспортные системы
• Против градиента концентрации
• С затратой энергии макроэргов
• Переносятся аналоги метаболитов и эндобиотики (например, йод)

Пиноцитоз

• Пиноцитоз – это захват клеточной поверхностью и поглощение клеткой ЛВ.
• Переносимое вещество контактирует с поверхностью мембраны клетки, образуется вакуоль, которая разрывается и ЛВ поступает внутрь клетки
• Полипептиды и другие высокомолекулярные вещества

Распределение ЛВ

• Распределение ЛВ - проникновение и накопление ЛВ в различных тканях, органах и жидких средах организма. Степень накопления ЛВ в тканях в конечном итоге определяет выраженность фармакодинамического эффекта;
• Гидрофильные полярные ЛВ – распределяются неравномерно, не проникают через барьеры организма (ГЭБ, плацентарный и др.);
• Липофильные неполярные ЛВ - распределяются равномерно, проникают через барьеры организма

Показатели распределения

• Стационарная (равновесная) концентрация (Css) – концентрация ЛВ, которая установится в плазме крови при поступлении его в организм с постоянной скоростью.
• При прерывистом введении (приёме) ЛС через одинаковые промежутки времени в одинаковых дозах выделяют максимальную (Css max) и минимальную (Css min) равновесные концентрации.

Факторы, влияющие на распределение ЛС

• Интенсивность регионарного кровотока
• Степень связывания ЛВ с белками плазмы крови и тканевыми структурами
• Растворимость ЛВ в липидах