Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

О.Э. Иммунодепрессивный.
П.П. 1) Для подавления реакции отторжения трансплантанта (впервые из лекарств).
2) Комплексная терапия больных с ревматоидным артритом.
П.Э. Угнетение кроветворения, в большей степени лейкопения, чем тромбоцитопения или анемия; частые инфекционные осложнения; гепатотоксичность; панкреатит; алопеция; различные ЖКТ - расстройства; повышенный риск злокачественных новообразований.
Сиролимус (рапамицин) назначается перорально, по индивидуальным схемам как для каждой патологии, так и для каждого больного, но как правило 1 раз в день, натощак. Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 15%, жирная пища понижает всасывание препарата на 34%. Учитывая такую низкую биодоступность, вначале должна быть назначена насыщающая доза, затем - поддерживающая. Попадая в кровь, на 40% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. Относительно равномерно распределяется в организме больного. Метаболизируется в печени изоферментами подсемейства IVA цитохрома Р450 и выводится из клеток Р - гликопротеином. Экскретируется преимущественно с калом и в небольшом количестве - с мочой. T ½ составляет примерно трое суток (62,3 ± 16,2 часа).
Сиролимус блокирует пути внутриклеточной передачи сигнала от рецепторов ИЛ - 2 и других факторов роста, препятствуя активации и пролиферации Т - лимфоцитов. Сиролимус в клетке образует комплекс с белком FKBR - 12 как и такролимус, но этот комплекс ингибирует не кальциневрин, а киназу mTOR, ключевой фермент регуляции клеточного цикла. В результате клеточный цикл останавливается на границе периодов G₁ и S. Сиролимус таким образом вызывает длительный иммуносупрессивный эффект, что предположительно связывают с развитием иммунологической толерантности.
О.Э. Иммунодепрессивный.
П.П. Для подавления реакции отторжения трансплантанта (впервые из лекарств).
П.Э. Гиперлипопротеинемия, нефротоксичность, увеличение риска образования лимфатической кисты, угнетение кроветворения, гипо - или гиперКемия, лихорадка, различные ЖКТ - расстройства, повышает риск развития злокачественных новообразований и инфекций.

Лекция.