Распределение лекарств.
Осуществляется кровью и может быть двух типов: равномерное и неравномерное. Подавляющее большинство лекарств в организме больного распределяется неравномерно. Причинами этого феномена являются:
1) Неравномерность кровоснабжения различных органов и тканей. Чем кровоток в них интенсивнее, тем больше лекарства получают подобные органы и ткани и наоборот. Например более кровоснабжаемые скелетные мышцы накапливают всегда больше назначенного лекарства, нежели менее кровоснабжаемая подкожная жировая клетчатка;
2) Наличие барьеров. Например, в норме многие лекарства не проникают через гемато - энцефалический барьер и плаценту;
3) Различное сродство или аффинитет лекарств к различным органам и тканям. Например, назначенные больному препараты иода рано или поздно связываются соответствующими белками ткани щитовидной железы и в других органах и тканях не фиксируются. Такая способность лекарств накапливаться в определенном органе или ткани носит название депонирование.
После попадания в кровь, лекарства могут связываться с белками плазмы, образуя кровяное депо. В связанном с белками состоянии лекарство неактивно и начинает действовать по мере высвобождения из этой связи. Способность лекарства связываться с белками плазмы, других органов и тканей, называется аффинитетом. Если лекарство (например, препарат сердечных гликозидов дигитоксин, или препарат НПВС ибупрофен) обладает высоким аффинитетом к белкам плазмы крови, эффект такого препарата развивается относительно медленно, но длится долго. Если же аффинитет лекарства к белкам плазмы низкий, подобный препарат действует относительно быстро, но кратковременно (например, сублингвальные лекарственные формы нитроглицерина, эпинефрин и т.д.). Эти свойства следует учитывать при планировании тактики лечения и назначать быстро и краткодействующие препараты для оказания скорой помощи, а не для хронического, длительного лечения.
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения. Он равен отношению общего содержания лекарственного вещества в организме больного к его концентрации в плазме или цельной крови. Таким образом, объем распределения отражает долю лекарственного вещества, пребывающего во внесосудистом пространстве. Для описания процесса объема распределения лекарств используют одно- или многокамерные модели. В клинической фармакологии для моделирования часто пользуются термином кажущийся объем распределения (Vd) - это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме или цельной крови:
Do'stlaringiz bilan baham: |