Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

С.Д. Возбудитель туберкулеза.
П.П. Комплексное, комбинированное лечение больных туберкулезом любой формы течения, степени тяжести и локализации.
П.Э. Понижение аппетита, тошнота, рвота; почти у всех пациентов развивается гиперурикемия, что может вести к обострению течения подагры, артралгии, болезненное мочеиспускание; общее недомогание, лихорадка; гепатоксичность; возможно развитие тератогенного эффекта.
Рифампицин (рифадин) - выпускается в капсулах по 0,15; 0,3; 0,45; в ампулах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,15.
Назначается перорально, натощак, 1 раз в сутки; парентерально вводится в/в. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, но пища и аминосалициловая кислота замедляют этот процесс, поэтому рифампицин и назначают натощак, а препараты аминосалициловой кислоты через 8 - 12 часов. В крови на 60 - 90% связывается с белками плазмы крови. Лекарство относительно равномерно распределяется, проникает во все органы, ткани, жидкости и полости организма больного человека, включая и СМЖ. После абсорбции рифампицин быстро поступает в желчь, участвует в энтеро-гепатической циркуляции. При этом он постепенно деацетилируется, сохраняя при этом противомикробную активность, но все хуже реабсорбируется и постепенно выводится с калом через кишечник. Часть его выделяется иными путями, окрашивая кал, мочу, слюну, мокроту, слезы, пот в оранжево-красный цвет. Рифампицин индуцирует микросомальные ферменты печени, осуществляющие, в том числе и его, деацетилирование. T ½ препарата составляет около 4 часов.
Препарат ингибирует бактериальную РНК - полимеразу, образуя с ней стабильный комплекс и препятствуя инициации, но не элонгации транскрипции. Мишенью служит β - субъединица РНК - полимеразы, хотя связывается рифампицин только с холоферментом. В результате, в высоких дозах, препарат ингибирует синтез митохондриальных, но не ядерных РНК. Также в высоких дозах рифампицин может подавлять активность вирусных РНК - полимераз и обратных транскриптаз. В результате препарат оказывает четкое бактерицидное воздействие как на вне-, так и на внутриклеточных патогенных микроорганизмов.
Устойчивость к препарату формируется быстро, обусловлена она, как правило, мутациями гена, кодирующего бактериальную РНК - полимеразу. Поэтому препарат приемлем только в комбинациях с другими противотуберкулезными средствами, в этом случае резистентность развивается медленно.