Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Производные хиноксалина.
Хиноксидин - выпускается в таблетках по 0,25.
Назначается препарат перорально, 4 раза в сутки. Хиноксидин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Хорошо распределяется по всему организму больного, проникает через гистогематические барьеры и в молоко матери. Экскретируется препарат с мочой и желчью. T ½ препарата составляет примерно 6 - 8 часов.
Механизм действия связан со способностью препарата стимулировать образование активных радикалов кислорода, что в конечном итоге вызывает повреждение молекулы ДНК. На чувствительных микроорганизмов препарат действует бактерицидно. Наибольшую активность препарат проявляет в анаэробных условиях.
С.Д. Широкий, грам (+) и грам (-) микроорганизмы: протей, синегнойная палочка, клебсиелла, патогенные штаммы кишечной палочки, шигелла, сальмонеллы, анаэробы, стрепто - и стафилококки и т.д.
П.П. Инфекции МВП, ЖВП, эмпиема плевры, явления сепсиса и т.д. Особенно важен препарат как средство резерва при неэффективности других противомикробных средств.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе; нейротоксичность, головная боль, головокружение, мышечные судороги; гепатоксичность; нефротоксичность; аллергии; возможно развитие эмбриотоксичности, мутагенности. В целом препарат высокотоксичен, показан к применению только в условиях стационара. Противопоказан к применению в педиатрической практике.
Оксазолидиноны.
Линезолид (зивокс, зеникс) - выпускается в таблетках по 0,6; в 0,2% растворе в пакетах по 100, 200, 300 мл.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при таком пути введения составляет 100%, в крови неполностью, не более чем на 30%, связывается с белками плазмы, хорошо распределяется по всему организму больного. Примерно на 80% (30% в неизмененном виде и 50% в виде метаболитов) выводится с мочой, 10% с калом в виде метаболитов. Назначается препарат перорально, в/м, в/в 2 раза в сутки. T ½ препарата составляет примерно 6 часов.
В клетках чувствительных микроорганизмов линезолид подавляет синтез белка на рибосомах, связываясь с 23S рРНК, входящей в состав 50S - субъединицы, препятствуя образованию 70S - рибосомного комплекса, необходимого для инициации синтеза белка. Благодаря этому, перекрестная устойчивость к препарату не развивается. Устойчивость к линезолиду обусловлена мутацией, нарушающей структуру участка связывания. Действует препарат бактерицидно на стрептококков, бактериостатически на энтерококков, MRSA.