Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

О.Э. Иммунодепрессивный.
П.П. 1) Для подавления реакции отторжения трансплантанта при пересадке почек, печени, сердца и других органов.
2) Комплексная терапия больных с ревматоидным артритом, псориазом; реже при болезни Бехчета, эндогенных увеитах, диффузном нейродермите, неспецифическом язвенном колите, гломерулонефрите.
П.Э. Нефротоксичность, тремор, гирсутизм, повышение АД, гиперлипопротеинемия, гиперплазия десен.
Такролимус представляет собой препарат антибиотиков из группы макролидов. Действует и применяется подобно циклоспорину. Отличия: 1) имеет другую точку приложения действия (см. выше); 2) используется только для подавления реакции оттторжения трансплантанта; 3) П.Э. Нефротоксичность, тремор, головная боль, судороги, повышение АД, гиперК⁺емия, гипергликемия, различные ЖКТ - расстройства.
Азатиоприн (имуран) - выпускается в таблетках по 0,05.
Имидазольное производное 6 - меркаптопурина. Назначается перорально, по индивидуальным схемам как для каждой патологии, так и для каждого больного. Азатиоприн хорошо всасывается при пероральном применении, не связывается с белками плазмы. Подвергается окислению и метилированию в печени и эритроцитах. T ½ составляет примерно 10 минут.
Механизм действия связан с превращением азатиоприна под воздействием нуклеофильных соединений (например, глутатиона) в меркаптопурин, непосредственно подавляющий синтез пуринов. Метаболиты меркаптопурина имитируют нормальную регуляцию по принципу отрицательно обратной связи, вызывая аллостерическое ингибирование амидофосфорибозилтрансферазы, катализирующей ключевую реакцию синтеза пуринов - образование фосфорибозиламина из глутамата и фосфорибозилпирофосфата. Также ингибируются и другие ферменты синтеза пуринов. Меркаптопурин также ингибирует фосфофруктокиназу, один из ферментов гликолиза. В результате этого формируется цитостатический эффект, следовательно препарат следует использовать в более легких случаях течения патологии, как средство поддерживающей терапии. В отличии от нативного меркаптопурина, азатиоприн является более сильным иммунодепрессантом.