Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Эстрадиола дипропионат действует и применяется подобно этинилэстрадиолу, отличия: 1) выпускается в ампулах, содержащих масляный 0,1% раствор в количестве 1 мл.; 2) назначается в/м, не чаще 1 раза в день; 3) пролонгированный препарат, назначается по индивидуальным схемам.
Синэстрол действует и применяется подобно этинилэстрадиолу, отличия: 1) выпускается и в таблетках по 0,001 и в ампулах, содержащих масляный 0,1 или 2% раствор в количестве 1 мл.; 2) назначается п/к, в/м, перорально не чаще 1 раза в день по индивидуальным схемам; 3) 2% раствор чаще применяется в онкологии.
Кломифена цитрат (клостилбегит) - выпускается в таблетках по 0,05.
Назначается перорально, 1 раз в день. Хорошо всасывается из ЖКТ. В крови препарат выраженно связывается с белками плазмы. Кроме того он подвергается энтеро - гепатической циркуляции, и выраженно накапливается в жировой ткани. Это обеспечивает очень длинный Т ½ лекарства, около 5 - 7 суток. Метаболизируется лекарство в печени, образуя медленновывродящиеся активные метаболиты. Экскретируется препарат и его метаболиты в основном с желчью, в меньшей степени с мочой.
В организме больного препарат блокирует эстрогеновые рецепторы, вызывая, по принципу обратной связи, дозозависимые эффекты. В малых дозах он стимулирует выработку гонадотропного гормона гипофиза и увеличивает секрецию эстрогенов. В высоких дозах - подавляет выработку гонадотропного гормона гипофиза и секрецию эстрогенов.
О.Э. 1) в малых дозах увеличивает секрецию эстрогенов.
2) в высоких дозах - противоопухолевый, заключающийся в подавляет выработку гонадотропного гормона гипофиза и секрецию эстрогенов.
П.П. 1) В малых дозах - для лечения женского бесплодия, нарушения менструального цикла. Реже - у мужчин после кастрации для смены пола.
2) В малых дозах - при задержке полового развития у мальчиков, импотенции у мужчин.
3) В высоких дозах - эстрогензависимый рак молочной железы, матки.
П.Э. Головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, катарактогенное действие, ретинопатии; боль в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; кровоточивость, повышенное тромбообразование; отеки, повышение АД; алопеция, поражение костей, гипер - Са²⁺- емия; увеличение размеров мягких тканей, гиперплазия эндометрия, киста яичников, стимуляция их злокачественного роста; аллергии.
Тамоксифен - выпускается в таблетках по 0,01 и 0,02.
Назначается перорально, 1-2 раза в сутки, по индивидуальным схемам как для каждого больного, так и в зависимости от патологии. Хорошо всасывается из ЖКТ. В крови препарат на 98 - 99% связывается с белками плазмы. Распределяется по организму больного относительно равномерно. Метаболизируется препарат в печени реакциями деметилирования и дезаминирования. При этом образуется более активный метаболит 4-гидрокситамоксифен. Препарат и его метаболит подвергаются энтеро-гепатической цирку-ляции, что, наряду со способностью образовывать кровяное депо, заметно замедляет элиминацию лекарства. Экскретируется препарат и его метаболиты с желчью. Конечный Т ½ может составлять около 4 - 11 суток. В результате этого для установления постоян-ной сывороточной концентрации может потребоваться 3 - 4 недели лечения.
В организме больного препарат блокирует эстрогеновые рецепторы, вызывая, по принципу обратной связи, дозозависимые эффекты. В малых дозах он стимулирует выработку гонадотропного гормона гипофиза и увеличивает секрецию эстрогенов. В высоких дозах - подавляет выработку гонадотропного гормона гипофиза и секрецию эстрогенов.
О.Э. 1) в малых дозах увеличивает секрецию эстрогенов.
2) в высоких дозах - противоопухолевый, заключающийся в подавляет выработку гонадотропного гормона гипофиза и секрецию эстрогенов.