Машғулот №1 Мавзу

ПЕНИЦИЛЛИНЛАР КЛАССИФИКАЦИЯСИ

I. Табиий пенициллинлар:	Бензилпенициллиннинг натрийли тузи Бензилпенициллиннинг калийли тузи Бензилпенициллиннинг новокаинли тузи Бициллинлар: бициллин- 1, -3, -5 Феноксиметилпенициллин
II. Ярим синтетик пенициллинлар:	I. Изоксазолпенициллинлар: Оксациллин Клоксациллин Флуклоксациллин
	II. Амидинопенициллинлар: Амдиноциллин Пивамдиноциллин Бакамдиноциллин Ацидоциллин
	III. Аминопенициллинлар: Ампициллин Амоксициллин Талампициллин Бакампициллин Пивампициллин
	IV Карбоксипенициллинлар: 1. Карбенициллин 2. Карфециллин 3. Кариндациллин 4. Тикарциллин
	V. Уреидопенициллинлар: Азлоциллин Мезлоциллин Пиперациллин

КАРБАПЕНЕМЛАР КЛАССИФИКАЦИЯСИ

I Авлод	Имипенем Тиенам Примаксин
II Авлод	Меропенем (меронем).

МОНОБАКТАМЛАР КЛАССИФИКАЦИЯСИ

Азтреонам

МАКРОЛИДЛАР КЛАССИФИКАЦИЯСИ

I авлод	II авлод	III авлод
Эритромицин, Олеандомицина фосфат	Спирамицин (Ровамицин) Рокситромицин Джозамицин Кларитромицин Мидекамицин (Макропен) Диритромицин (Динабак)	Азитромицин (Сумамед)

ЦЕФАЛОСПОРИНЛАР КЛАССИФИКАЦИЯСИ

Цефалоспоринлар I авлоди		Цефалоспоринлар II авлоди		Цефалоспоринлар III авлоди		Цефалоспоринлар IV авлоди
парентерал	ичиш учун	парентерал	ичиш учун	парентерал	ичиш учун	парентерал
Цефалоридин (цепорин) Цефалотин (кефлин) Цефазолин (кефзол) Цефапирин Цефацитрил (цефалоспор)	Цефалексин (кефлекс, цепорекс) Цефадроксил (ультрацеф, дурацеф) Цефрадин (велоцеф)	Цефуроксим (кетоцеф, зинацеф) Цефамандол (мандол, лекацеф) Цефокситин (мефоксин, мефокситин) Цефотетан (цетофан) Цефотиам (галоспор) Цефоницид (моноцид) Цефоранид (прецеф) Цефметазол Цефатидим Цефалоглицин Цефатризин	Цефуроксим (зиннат) Цефаклор (цеклор, цефлор, верцеф, альфацет) Цефапрозил Лоракарбеф	Цефотаксим (клафоран) Цефтазидим (фортум, тазидим) Цефтриаксон (роцефин, лонгацеф) Цефоперазон (цефобид) Цефтизоксим (эпоцелин, цефизокс) Моксалактам (моксам) Цефменоксим (цефмакс) Цефсулодин (цефомонид) Цефодизим (модивид) Латамоксеф	Цефтибутен (цедекс) Цефиксим (цефспан) Цефетамет Пивоксил Цефподоксим Проксетил	Цефепим (максипим) Цефквином Цефпиром (кейтен) Цефозопран Цефклидин Цефозелиз

Пенициллинлар гурухи

	Биосинтетик (тор спектрли таъсирга эга)		Яримсинтетик (кенг таъсир спектрига эга )
Классифика ция:	Парэнтерал юбориш йўли	Энтерал юбориш йўли	Энтерал ва парэнтерал юбориш йўли (кислотага чидамли)		Перэнтерал юбориш йўли (кислотага чидамсиз)	Энтерал юбориш йўли (кислотага чидамли)			 -лактамазага чидамли
	узоқ таъсир этувчи	қисқа таъсир этувчи	қисқа таъсир этувчи	пенициллиназага чидамли	кенг спектрга эга	кенг спектрга эга			кенг спектрга эга
ДВ:	Бензилпени-циллиннинг новокаинли тузи, бициллин-1, 3, 5.	Бензилпени- циллиннинг Nа ва К тузи	Феноксиметилпенициллин	Оксациллин-Na, нафциллин.	Ампициллин, амоксициллин	Карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин		карбенициллин, карфециллин	Амоксиклав, тимептин, сультамициллин
Ишлатилиш интервали :	Бензилпенициллин-нинг новокаинли тузи 12 с; Бициллин 1,3 3-6 кунда Бициллин 5 - 30 кунда	4-6 соат	4-6 соат	4-6 соат		4-6 соат	4-6 соат	4-6 соат	4-6 соат
Таъсир типи	Бактерицид
Таъсир механизми	Транспептидаза ферментини ингибирлайди ва микроорганизмларнинг хужайра деворининг синтезига ва адгезинлар синтезига тўсқинлик қилади.
Таъсир спектри	Бензилпенициллин - грамм (+) микроорганизмлар: стрептококк, стафилококк, пневмококк, кўкйўтал қўзгатувчиси, сибир яраси қўзгатувчиси, газли гангрена қўзгатувчиси, спирохеталар; грамм (-)микроорганизмлар: гонококк, менингококк. Оксациллин - юқоридаги қўзгатувчилар ва пенициллиназага чидамли стафилококк. Ампициллин - грамм (-) микроорганизмлар: сальмонеллалар, шигеллалар, протей, Фриндлер ичак таёқчаси, инфлюэнция таёқчаси; грамм (+)микроорганизмлар, лекин сустрок таъсир кўрсатади. Карбенициллин - протей, кўк йиринг таёқчаси.
Кўрсатмалар	Менингит, пневмония, ангина, сепсис, кўкйўтал, газли гангрена, сибир яраси, сифилис, кўзнинг, ўт қопининг, буйракларнинг инфекцион касалликлари, ревматизм профилактикаси ва даволаш.

Ампициллиннинг фармакокинетикаси.

Юбориш йўли	Сўрилиши			Оқсил билан боғланиши	Тарқалиши	Метаболизм	Экскреция
1.Оғиз орқали 2. Парэнтерал (в/и, м/о, огир инфекцияларда - бўшлиқларга )	МИТ дан 30-50% сўрилади. М/о дан – 3 соатда 87% В/и юборилганда максимал концентрация - юборилган захоти. Ярим яшаш даври- 1- 1,5 соат. (м/о - узоқроқ). Чақалоқларда ярим яшаш даври 3,5 соат. 4 ойдан кейин - катталардагидек.			18-29%	Синовиал суюқликда юқори миқдорда; ликворда - қондагига нисбатан 40% (яллиғланишларда кўпаяди). Бурун ва бронхиал секретда 5-10%. Кўз ёши ва сўлакда- 1%. Буйраклар, ўпка, жигар ва бош мияда хам тарқалади	10% ноактив метаболитларга айланади.	90% ўзгармаган холда буйраклар орқали чиқиб кетади. Кам миқдорда ўт билан чиқиб кетади.
Бензилпенициллиннинг фармакокинетикаси
Юбориш йўли		Сўрилиши	Оқсил билан боғланиши		Тарқалиши	Метаболизм		Экскреция
1. М/о 2. В/и 3. Эндолюмбал Ичакнинг -лактамазаси ва меъдада хлорид кислота таъсирида парчалангани учун оғиз орқали берилмайди.		Тез (терапевтик концентрация 3-4 соатда юзага келади).	40-60%		Ўпкада ва шиллиқ қаватларда - яхши (қондаги миқдоридан 50% ). Ликворда, плеврал, синовиал суюқликларда – ёмон (20%), шунинг учун бўшлиқларга юборилади.	Биотрансформацияга учрамайди.		90% ўзгармаган холда буйраклар орқали чиқиб кетади.

Цефалоспоринлар

Классификация:__Параэнтерал_юборилидиган:__Энтерал_юбориладиган'>Классификация:	Параэнтерал юборилидиган:		Энтерал юбориладиган:
	Цефалоспориназа таъсирида парчаланадиган препаратлар:	Цефалоспориназага чидамли	Цефалоспориназа таъсирида парчаланадиган препаратлар:
Препаратлари	Цефалотин, цефалоридин, цефазолин.	Цефамандол, цефокситин, цефуроксим, цефотаксим, цефсулодин	Цефалексин, цефаклор.
Таъсир тури	Бактерицид.
Таъсир механизми	Транспептидаза ферменти активлигини пасайтириб, митоз вақтида хужайра девори синтезини ва адгезинлар синтезини бузади.
Юбориш интервали	6-8 соат.
Таъсир спектри	Кенг: ҳамма стафилакокклар, стрептококклар, пневмококклар, менингококклар, гонококклар, клостридиялар, сибир яраси таёкчаси, дифтерия таёкчаси, трепонемалар бореллалар, ичак таёкчаси, шигеллалар, сальмонеллалар, клебсиеллалар, Proteus mirabilis. Цефалоспориназага чидамли препаратлар Pseudomonas aeruginosa, Enerobaсter aeruginos ва бошқа цефаллоспориназа ишлаб чиқарувчи штаммларга хам таъсир кўрсатади.
Кўрсатмалар.	Менингит, сепсис, сибир яраси, плеврит, абсцесс, пневмония, отит, сийдик чиқариш органлари инфекциялари, муковисцидоз, қорин тифи, сифилис, гонорея. Чақалоқларнинг интенсив терапияси. Суяк, бўғим ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари

Карбапенемлар

Классификация	I авлод		II авлод
Препаратлар	Имипенем, тиенам, примаксим		Меропенем
Таъсир механизми	Митоз вақтида транспептидаза ферментини ингибирлайди ва микроорганизмларнинг хужайра деворининг синтезига ва адгезинлар синтезига тўсқинлик қилади. Улар бошқа бета – лактам препаратларга кўра микробга F- порино трансмембран оқсиллар ва кичик молекулали махсус D2- оқсиллар ёрдамида тез ва яхшироқ киради. Уларда пенициллинбоғловчи оқсилларга сезгирлик кучли.
Таъсир типи	Бактерицид. Карбапенемларда 7-10 соат давом этувчи кучли постантибиотик эффект бор.
Таъсир спектри	Ультракенг
Кўрсатмалар	Интраабдоминал “хирургик” инфекция. Гинекологик инфекция. Чақалоқларнинг интенсив терапияси. Сийдик йўлларининг асоратланган инфекциялари. Суяклар, бўғимлар, тери, юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари. Пастки нафас йўллари инфекциялари. Сепсис. Нейтропенияли беморлардаги инфекциялар. Менингит.
Юбориш интервали	I авлод препаратлари 6 соат	II авлод препаратлари 8соат

Карбапенемлар фармакокинетикаси