Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Блокаторы кальциевых каналов.
Ионы кальция, проходя по своим медленным каналам внутрь клетки, непосредственно 
участвуют в гладкомышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов с помощью препаратов 
36

---

кальция входит в клетку, мышечное сокращение не происходит, а наоборот расслабление, что 
сопровождается расширением сосудов.
Дезагреганты (аспирин).
Фосфолипиды
↓
фосфолипаза
Составные части: глицерин, РО
4
, ненасыщенные жирные кислоты – арахидоновая кислота
↓
ЦОГ
Циклические эндоперекиси
↓
↓
↓
Простагландины Тромбоксан Простациклин
1. Тромбоксан: - повышает агрегацию тромбоцитов;
- способствует сужению сосудов.
2. Простациклин: - снижает агрегацию тромбоцитов;
- способствует расширению сосудов.
-
Тромбоксан локализован в тромбоцитах, а простациклин содержится в эндотелии сосудов. 
-
Циклооксигеназа (ЦОГ) тромбоцитов более чувствительна к действию аспирина, чем 
циклооксигеназа эндотелиоцитов. 
-
ЦОГ тромбоцитов ингибируется ацетилсалициловой кислотой необратимо, а ЦОГ эндотелия 
сосудов – обратимо.
Наиболее оптимальная доза введения аспирина как дезагреганта - 0,5 мг/кг 1раз в 3 дня.
Ингибиторы аденозиндезаминазы.
1 2 3 4 5
АТФ
→
ц-АМФ 
→
АМФ 
→
Аденозин 
→
Инозин 
→
Гипоксантин 
6
→
Ксантин
→
Мочевая кислота 
→
выводится с мочой
Ферменты, участвующие в обмене АТФ:
1. Аденилатциклаза.
2. Фосфодиэстераза.
3. Нуклеотидаза.
4. Аденозиндезаминаза.
5. Нуклеозидфосфорилаза
6. Ксантиноксидаза. 
цАМФ является эндогенным антигипоксантом сосудорасширяющего типа действия. Аденозин – 
коронаролитик и антигипоксант. При применении средств, блокирующих фосфодиэстеразу, происходит 
накопление цАМФ, а при применении ингибиторов аденозиндезаминазы – увеличение и накопление 
аденозина.