К 70-летию академика юнусова марата сабировича

Увеличение растворимости малорастворимых лекарственных веществ в воде
из композиций с арабиногалактаном в соотношении АГ/ЛВ – 10/1 
Способ получения 
Увеличение растворимости 
Сибазон 
Мезапам 
Азалептин 
Индометацин 
Смесь без механической обработки 1,2 4,9 4,4 
1,1 
Смесь м/о арабиногалактаном 
мельница АГО-2, 10 мин 
1,8 10,2 15,5 
2,1 
Смесь м/а арабиногалактаном 
мельница ВМ-1, 12 ч. 
1,5 9,3 6,0 
1,4 
Мехактивированные смеси 
планетарная мельница АГО-2,
10 мин, 60g 
2,4 19,1 20,5 
9,9 
Мехактивированные смеси 
шаровая мельница, 2 часа, 1g 
21,7 79,6 91,7 
29,6 
Для сравнительной оценки возможностей использования других, отличных от арабино-
галактана олиго- и полисахаридов для получения межмолекулярных комплексов малорас-
творимых лекарственных веществ мы исследовали олигосахарид 
β-циклодекстрин (Mw = 
1135 Да) и полисахариды - пектин (Mw = 38 кДа), фибрегам (Mw = 526 кДа), декстраны (Mw 
~ 10, 40, 70 кДа) и гидроксиэтилкрахмал (Mw ~ 180 кДа). Во всех исследованных случаях 
имеет место повышение растворимости малорастворимых ЛВ. При этом «прочность» меж-
молекулярных комплексов возрастает в ряду: декстран 70 < декстраны 40 и 10 < ГЭК <
ß-циклодекстрин, фибрегам < пектин < арабиногалактанан. Конкретный выбор комплексо-
образователя для разработки новых лекарственных средств и БАД зависит не только от 
прочности водорастворимых комплексов, но от ряда других параметров, как например – 
биологическая активность комплексообразователя, его стоимость, степени чистоты, наличия 
соответствующих сертификационных документов и т.д. По нашему мнению, все исследо-
ванные полисахариды могут использоваться для увеличения растворимости малораствори-
мых биологически активных веществ, наряду с популярным комплексообразователем 
β-
циклодекстрином, который был включен в наше исследование в качестве некоего «эталона». 
Однако использование арабиногалактана позволяет достичь наибольшей водорастворимости 
ЛВ 
Также были проведены фармакологические исследования, подтверждающие влияние 
эффекта комплексообразования фармаконов (ЛВ) водорастворимыми полисахаридами на 
базовые свойства ЛВ. Так, при испытании на лабораторных животных (мышах) полученных 
нами композиций эффект специфического фармакологического действия достигался при 
уменьшении дозы лекарственных веществ (в виде комплексов с полисахаридами) до 20 раз.
Описанные результаты перспективны для создания технологии лекарственных средств 
повышенной эффективности и безопасности. 

---

65