Иш д а ф т а р и факултет Курс гуруҳ

Ярим синтетик пенициллинлар

Бензилпенициллинга чидамли микроорганизмларнинг пайдо бўлиши ва уларнинг тарқалиши олимларни турли муҳитга чидамли пенициллинларнинг янги ҳосилаларини кашф қилиш устида мукаммал илмий изланишлар олиб боришларини талаб қилар эди. 1962 йилда Penicillium chrysogenum ўстирилган ферментатив суюқликдан бензилпе­нициллин билан бир қаторда, барча пенициллинлар кимёвий тузилишининг асоси бўлган 6- аминопенициллин кислотанинг (6-АПК) ажратиб олиниши ва уни ҳар томонлама чуқур ўрганилиши, кейинчалик эса ушбу кислота асосида, ярим синтез усули бўйича янгидан-янги кислотали муҳитга ва пенициллиназа ферментига чидамли ҳамда кенг доирали антимикроб таъсирга эга пенициллиннинг турли хилларини яратиш борасида илмий ишлар олиб боришга тубдан ўзгариш киритди

Соф ҳолдаги 6-аминопенициллин кислота оқ кристалл модда бўлиб, кучсиз биологик фаолликка эга.

6- аминопенициллин кислотадаги С₆ ҳолатига ўрнашган аминогуруҳдаги водородни турли органик кислота қолдиқларига алмаштириш асосида пенициллиннинг ярим синтетик янги препаратлари олинади. Эндиликда олимларнинг олдида турган асосий вазифалардан бири 6-АПК ни керакли миқдорда иктисодий жиҳатдан арзон ва енгил усул бўйича олишдир.
Ҳозирги вақтда 6- АПК ни керакли миқдорда бензилпенициллин ёки феноксиметилпенициллинни пенициллинацилаза ферменти ёрдамида гидролиз қилиб олинади.

Пенициллинацилаза ферментини микробиологик усул бўйича олишда турли бактерияларнинг штаммларидан фойдаланилади. 6- АПК ни яна бензилпенициллинни маълум шароитда кимёвий усул бўйича диацетиллаб олинади.
Ярим синтетик усул бўйича олинган пенициллин досилаларининг сони бир неча юзлаб ҳисобланади. Аммо улардан фақатгина 10 га яқин и тиббиётда қўлланади.
Ярим синтетик йўл билан олинган пенициллинлар асосан кислотали муҳит ва пенициллиназа ферментига бўлган муносабатлари ҳамда антимикроб таъсир доираси бўйича фарқланади (6-жадвалга қаралсин). Ярим синтетик пенициллинлардан ҳозирги вақтда метациллин, оксациллин, диклоксациллин, ампициллин, карбенициллин ва ампи­циллин билан оксациллин аралашмасидан (2:1) иборат дори тури ампиокс кенг қўлланмоқда.
6- аминопенициллин кислота асосида олинган ярим синтетик пенициллинлар