Инкассация

«Уникальность» механизма действия

Высокая избирательность действия по отношению к микроорганизмам
Минимальная токсичность для человека
ДНК-гираза у прокариотов принципиально отличается от ДНК-гиразы эукариотов по:

• структуре субъединиц
• количеству субъединиц
• функции

Препараты I поколения проявляют активность в отношении широкого спектра грамотрицательных аэробных микроорганизмов (в том числе множественно-резистентных) и золотистого стафилококка. Ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин подавляют рост микобактерий туберкулеза и лепры.
Недостатком препаратов I поколения является их низкая активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов.
Что же касается грамположительной флоры, в том числе пневмококков, хламидий, то действие препаратов II и III поколений фторхинолонов существенно превосходит действие их предшественников. Левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и ситафлоксацин отличаются повышенным сродством к топоизомеразе грамположительных бактерий и, как следствие, большей антибактериальной активностью, поэтому их выделяют в группу «респираторных фторхинолонов».

• Широкий спектр антибактериального действия (имеются особенности у препаратов разных поколений);
• Бактерицидный тип действия;
• Устойчивость к бета-лактамазам;
• Высокая противомикробная активность, в т. ч. против бактерий, устойчивых к другим антибактериальным средствам;
• Действие на бактерии с внутриклеточной локализацией в организме;
• Медленное привыкание микроорганизмов;
• Высокая биодоступность при приеме внутрь;
• Высокие тканевые и внутриклеточные концентрации; продолжительность действия 12 часов и более (введение 1–2 раза в сутки); низкая токсичность и хорошая переносимость.

Основные свойства фторхинолонов:
Фармакокинетика

• Фторхинолоны обладают благоприятными фармакокинетическими свойствами.
• Все фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальных концентраций в крови через 1-3 ч; прием пищи несколько замедляет, но не влияет на полноту всасывания.
• Фторхинолоны характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая для большинства препаратов достигает 80-100%, за исключением норфлоксацина (35-45%).
• Все препараты достаточно длительно (Т1/2 5-10 ч) циркулируют в организме в терапевтических концентрациях, в связи с чем применяются 1-2 раза в сутки.

Элиминация фторхинолонов в организме осуществляется почечными и внепочечными (метаболизм, экскреция с желчью, выведение с фекалиями и др.) механизмами, причем между препаратами существуют различия в отношении основных путей элиминации.