Гетероциклические соединения: пиридин и пиррол

II.3. Синтез
Впервые это вещество было получено исследователем Хубером в 1867 году при окислении никотина хромовой кислотой. Современное название никотиновая кислота обрела в 1873 году, когда австрийский химик Хуго Вайдель получил это вещество, окисляя никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты ещё ничего не было известно.
В двадцатых годах XX века американский врач Джозеф Голдбеогео предположил существование витамина РР, способствующего профилактике и лечению пеллагры. И только в 1937 году группой учёных во главе с Элвейджем было доказано, что никотиновая кислота и есть витамин РР. В 1938 году в СССР уже успешно лечили пеллагру никотиновой кислотой. Современные как лабораторные, так и промышленные методы синтеза никотиновой кислоты основаны также на окислении производных пиридина.
Современные как лабораторные, так и промышленные методы синтеза
никотиновой кислоты основаны также на окислении производных пиридина. Так, никотиновая кислота может быть синтезирована окислением β-пиколина (3-метилпиридина):






КMnO₄
Либо окислением хинолина до пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты с последующим её декарбоксилированием
КMnO₄


II.4. Применение в медицине
Выпускают никотиновую кислоту в таблетках, в виде раствора.
Витамин вводят внутривенно, принимают внутрь, делают подкожные и внутримышечные уколы никотиновой кислоты. Средство применяют для лечения и профилактики пеллагры, лечения легких форм диабета, болезней сердца, язв ЖКТ, печени, энтероколита, гастрита с низкой кислотностью, плохо заживающих поражений кожи, для снятия спазмов сосудов мозга, рук и ног, почек.
Также средство включают в комплексную терапию невритов лицевого нерва, атеросклероза, различных инфекций.
Никотиновую кислоту для профилактики назначают взрослым по 15-25мг, детям 5-20мг в день.
Для лечения пеллагры взрослые принимают никотиновую кислоту в таблетках по 100мг до четырех раз в день в течение 15-20дн.
Можно вводить 1% раствор кислоты – 1 мл до двух раз в сутки на протяжении 10-15 дн. Детям дают 5-50 мг два или три раза в день.
В качестве средства, расширяющего сосуды при ишемическом инсульте, 1 мл никотиновой кислоты вводят внутривенно. Внутримышечные и подкожные уколы никотиновой кислоты в отличие от внутривенного введения болезненны. Для того чтобы избежать раздражения можно применить натриевую соль никотиновой кислоты. Благодаря способности этого витамина расширять сосуды, полезна никотиновая кислота для волос – она стимулирует их рост. Для лечения волос раствор втирают в кожу головы на протяжении 30 дней, по 1 мл. Наносят раствор в чистом виде, на слегка влажные, вымытые волосы. Через месяц лечения волос никотиновой кислотой наблюдается очищение кожи головы от перхоти, укрепление корней, волосы отрастают на 4-6 см. При необходимости курсы втираний можно периодически повторять, с перерывами 15-20 дней.
Успешно используют никотиновую кислоту для похудения. Коррекции веса способствует то, что витамин ускоряет обмен веществ, помогает очистить сосуды, выровнять уровень холестерина, вывести тяжелые металлы, токсины. Дозировка никотиновой кислоты для похудения для каждого человека индивидуальна, и составляет 100-250 мг в сутки. Принимают обычно никотиновую кислоту в таблетках, не больше 1гр в сутки, несколько раз в день. Нормальной считается реакция на кислоту в виде покраснения кожи и прилива жара. При повышенной кислотности секрета желудка принимают витамин исключительно после еды.
Противопоказания:
Нельзя вводить витамин внутривенно при гипертонии, не применяют средство при гиперчувствительности. При повышенной индивидуальной чувствительности к средству можно заменить кислоту никотинамидом, за исключением тех случаев, когда кислоту назначили в качестве сосудорасширяющего средства.
Побочное действие:
При приёме высоких доз внутрь: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, аритмия, ортостатическая гипотензия, диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва, изнуряющий кожный зуд.
При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ, ощущение жара, гиперемия кожи (особенно лица и шеи), головная боль, головокружение, астения.
В 2010 году журнал «World Journal of Gastroenterology» опубликовал статью, в которой авторы обнаружили что потребление ниацина может тормозить процесс сжигания жира. Исследователи предположили, что это может быть также связано с биофизическими колебаниями уровня глюкозы и инсулина в крови, что приводит к усилению аппетита и даже увеличению веса.