Flavan qator birikmalardan vitamin p faolligi quyidagi modda- larda aniqlangan

F E N I L X R O M A N Q A T O R I D O R I V O S I T A L A R I

Flavanoidlar. Fenilxroman yoki P-guruh vitaminlarga qon tomir hamda devor- larining m o'rt bo'lishidan va uning o‘tkazuvchanligini buzilishidan saqlash va davolashda ishlatiladigan, turli o‘simliklarda keng tarqalgan bir qator moddalar kiradi. Bu guruh vitaminlar, ayniqsa, askor- bin kislota bilan birgalikda qabul qilinganda, yaxshi natija beradi. Vitamin R kishi organizmida antioksidant sifatida askorbin kislota va adrenalirini oksidlanib qolishdan saqlaydi. Vitamin P ta’siriga ega boMgan barcha moddalar, flavanoidlar guruhiga kirib, ular kimyoviy tuzilishining asosini 2-fenilxroman (flavan) tashkil qiladi. Flavanning o‘zi esa kondensirlangan digid- robenzopiranning fenil hosilasidir.

Flavan qator birikmalardan vitamin P faolligi quyidagi modda- larda aniqlangan.

1. Flavanning 3-oksi hosilalari yoki oshlovchi xossa mavjud katexinlar. Bunga epikatexin, epigallokatexin, epikatexingallat, epi- gallokatexingallatlar kabi moddalar kiradi:

2. Flavanon yoki 4-oksoflavan hosilalari. Bu guruhga glikozid turidagi moddalardan eriodiktin va gesperidin moddalari kiradi:

3. Flavanol yoki 3-oksiflavanon hosilalari. Bu guruh o‘z ichiga kversetin va rutin dori moddalarini oladi: Yuqorida nomi keltirilgan P vitamin ta'siriga ega bo‘lgan barcha flavanoidlar ko‘pchilik o‘simliklaida uchraydi. Ulardan, ayniq- sn yosmiqning yer ustki qismida va yapon saforasining g‘unchasida ^kversetin, rutin), sitrus o‘simliklarining shirasida (gesperidin, eri- odiktin), choy bargida (katexinlar kompleksi) ko‘p miqdorda boMadi va ular dori olishda asosiy xomashyo sifatida ishlatiladi. Hozirgi vaqtda tibbiyotda dori sifatida rutin hamda kversetin preparati keng qoMlaniladi. Rutinni 1842-yilda birinchi marta nemis olimi Veys Ruta graneo- lens 0 ‘simligidan olgan boMib, preparat shu o‘simlik nomi bilan yuri- tilib kelmoqda. Hozirgi vaqtda rutinni yasmiqning er ustki qismidan va yapon saforasining (Sophora japonica) g‘unchasidan olinadi. Rutinning kimyoviy tuzilishi 1927-yilda rus olimi A. Perkin tomonidan aniqlangan. Rutinning vitamin P ta’sirga ega ekanligi 1942-yilda isbotlangan. 1962-yilda rus olimi N.A.Preobrajenskiy o‘z shogirdlari bilan birgalikda rutinni sintez yoMi bilan olish usulini ishlab chiqishdi. Rutin kimyoviy tuzilishi jihatdan flavanolglikozid- lar qatoriga kirib, uning tarkibi kversetin aglikoni va D-glukoza bilan L-ramnozadan tashkil topgan disaxarid-rutinozadan iborat.

Rutin sof holda sarg‘ish-yashil, mayda kristall kukun boMib, spirtda qiyin eriydi, suyultirilgan ishqorlarda eriydi, suv, efir, xloroform va benzolda erimaydi. U 183-194 °C haroratda suyuqlanadi. Rutinning chinligini aniqlashda qizil rangli sianin xlorid hosil qilish reaksiyasidan foydalaniladi. Bunda preparatning spirtdagi eritmasiga konsentrlangan xlorid kislota ishtirokida rux yoki magniy kirindisi ta’sir ettirilsa, qizil rang paydo boMadi. Bu rutinning chinligini aniqlashda asosiy reaksiya sifatida Farmakopeya maqolasiga qiritilgan boMib, uni sianin reaksiyasi nomi bilan yuritiladi.

Reaksiyadan ko‘rinib turibdiki, sianin moddasining hosil boMishi flavonoidlardagi karbonil guruhi va 2,3 holatdagi qo‘shbogMi ugle- rodlaming vodorod ta’sirida gidrirlanishi va so‘ngra esa degidrirla- nishi hisobigadir. Keyinchalik aralashmaga neytral muhitgacha natriy gidroksid eritmasi qo‘shilganda, ranglanish kuchayib boradi. Bu sianin moddasining avval psevdoizomer, so'ngra esa oksixinon shakliga o‘tib ketishi natijasidadir, deb tushunish mumkin.

Rutinning chinligini aniqlashdagi sianin hosil qilish reaksiyasi barcha flavanoidlarga xos. Ammo ulaming kimyoviy tuzilishiga qarab, rang ham har xil (oltinsimon sariq rangdan, to‘q qizil rangga- cha) boMadi. Rutinning 1 mol/1 natriy gidroksiddagi eritmasi to‘q sariq rangga bo‘yalgan bo‘ladi. Rang eritmaning turishi natijasida yana ham to'qlashadi. Bu rutindagi geterosiklik halqaning «ochilib», xalkon moddasiga o‘tishi natijasidadir:

Ishqor ta’sirida eritmada rangning to‘qlashib ketishi bu barcha polifenol turdagi flavonoidlarga xos. Rutinni xlorid kislota bilan qizdirilganda, u gidrolizlanib kversetin, glukoza va ramnozalarga parchalanadi.

Hosil bo`lgan glukoza va ramnozani aldegidlarga xos reaksiyalar yordamida aniqlash mumkin. Masalan, ulami kumush ko‘zgu hosil qilish yoki Feling suyuqligidan qizil rangli cho'kma holida mis (I) oksid ajratib chiqarish reaksiyasidan foydalaniladi. Rutinning spirtdagi eritmasiga qo‘rg‘oshin atsetat qo‘shilsa, sariq ninasimon cho‘kma shaklida kompleks tuz hosil bo‘ladi. Yuqorida keltirilgan reaksiyalardan tashqari, flavanoidlami, jum- ladan, rutinning chinligini aniqlashda yana bir qator boshqa reaksi- yalar adabiyotda uchraydi. Rutinning miqdori Farmakopeya maqolasi bo‘yicha spektrofotometrik usul yordamida aniqlanadi. Uni spirtdagi 0,00125 % eritmasining optik zichligi 375 va 362,5 nm toMqin uzunligida oMchab aniqlanadi. Rutinning miqdorini tortma usulda ham aniqlash mumkin.

Buning uchun preparatning maMum miqdorini xlorid kislota ishtirokida qay- natib, gidrolizlanadi. Bunda cho‘kma holida ajralib chiqqan kverse- tinni yig`ib olib yuviladi va quritib tortiladi. Shuningdek, rutinning miqdorini ishqor ta’sirida uning sariq rangi to‘qlashib ketishidan foydalanib, fotokolorimetrik usul bo‘yicha aniqlanadi. Rutin va undan tayyorlangan preparatlami qon tomir devorlari o‘tkazuvchanligining buzilishidan kelib chiqqan kasalliklar, gemor- ragik diatez, ko‘z pardasiga qon quyilishi, gipertoniya, qizamiq, bod, terlama, nurlanish va boshqa kasalliklami davolashda hamda ularning oldini olishda (0,05-0,1-0,15 g dan ichiriladi) qoMlanadi. Rutin ko‘pincha askorbin kislota bilan birgalikda ishlatiladi.

Rutin og‘zi mahkam yopiladigan shisha idishlarda, qorongM joyda saqlanadi. Hozirgi vaqtda rutin asosini, ya’ni uning aglikon qismini tashkil qiluvchi kversetin sof holda tibbiyotda turli kasal- liklarni davolashda keng qoMlanadi. Kversetin Quercus tinctoria o‘simligining po‘stlogMdan suv yordamida ekstraksiya qilib olinadi. Ekstraktda kversetin ramnoza bilan glikozidsimon birikkan kver- sitron (ramiozidokversetin) moddasi holida boMadi. Keyinchalik uni mineral kislotalar, jumladan, xlorid kislotasi bilan qaynatish yordamida parchalab, sof kversetin olinadi.

C16H180 7 -2H20 M.m. 338,28 M.m. 302,23 (suvsiz) Kversetin hidsiz va mazasiz, sariq kristall kukun, suvda erimaydi, ishqorlarda va qaynoq spirtda eriydi. 313-316 °C haroratda suyuqlanadi. Kversetinning ham chinligini aniqlashda rutinga o‘xshash qizil rangli sianin moddasini hosil qilish reaksiyasi va undagi fenol gidroksiliga xos temir (III) xlorid bilan xlorid va sirka kislota- lar ta’sirida o‘chib ketmaydigan yashil rangli temir fenolyat tuzi hosil qilish reaksiyalaridan foydalaniladi. Farmakopeya maqolasida keltirilgan bu reaksiyalardan tashqari, uni yana boshqa reaksiyalar yordamida aniqlash mumkin. Masalan, preparatga o‘zida formalde- gid saqlagan konsentrlangan sulfat kislota ta’sir ettirilsa, yashil rangli bo‘lib tovlanadigan qizil, to‘q sariq rangli modda hosil boMadi. Kversetin aluminiy, vanadiy va ba’zi boshqa elementlar bilan ultrabinafsha nur oqimida turli ranglanib tovlanuvchi kompleks tuzlar hosil qiladi.

Kversetinning miqdori kompleksonometrik usul bo‘yicha aniqlanadi. Buning uchun ma’lum miqdordagi preparatning etanoldagi eritmasiga aniq hajmda 1,5 % qo‘rg‘oshin atsetat va 8 % uchetano- lamindan tashkil topgan aralashmaning suv etanoldagi eritmasidan qo‘shiladi. Natijada hosil boMgan qizil cho‘kmani ajratib olib, 30 %li atsetat kislotasida eritiladi. Eritmani suv bilan suyultiril- gandan so‘ng, uni 5 %li natriy gidrokarbonat bilan neytrallanadi. Keyinchalik atsetat bufer va ksilenol pushtisi indikatori ishtirokida eritmadagi qo‘rg‘oshin ionini suyuqlik qizil-binafsha rangdan sariq rangga o‘tgunigacha trilon B ning 0,01 mol/1 eritmasi bilan titrlanadi.

Kversetinning ham tibbiyotda qoMlanilishi rutinnikiga o‘xshash boMib, uni odatda, 0,02 g dan kuniga 3-5 marta ichiriladi. Uni kukun va tabletka holida 0,02 g dan chiqariladi. Kversetin og‘zi mahkam yopiladigan idishlarda, quruq va qorong‘u joylarda saqlanadi.