Farmatsevtik omil: Oddiy kimyoviy modifikatsiya va yordamchi moddalarni dori vositalaridagi biologik samaradorligi Reja

Ayrim vaqtlarda ma’lum bir kompozitsion tarkibda yordamchi moddalar biofaol moddalarga, biofaol ingridientlar - yordamchi moddalarga aylanadi.
Masalan, mannit tabletka dori turlarida to‘ldiruvchi, suyuq dori shaklida esa yumshatuvchi vazifasini bajaradi. Uretan, antipirin, xinin kabi biofaol moddalar esa farmakinetik darajasini o‘zgartirgan holda dori modalarin turlarini solyubilizatsiya qilish va ta’sirini uzaytirish maqsadida qo‘llaniladi.
Dori preparatlarida biofaol moddalar bilan yordamchi moddalar o‘rtasida aniq chegara qo‘yish mumkin emas, shuning uchun zamonaviy farmatsiyada yangi dori vositalarini yaratayotganda quyidagi talabni oldinga olib chiqmoqda: dorilarning terapevtik samaradorligiga yordamchi moddalarnig ta’sir etish darajasini aniqlash. Boshqacha aytganda, yordamchi moddalar ko‘r-ko‘rona emas, balki aniq (konkret) individual substansiya bilan qo‘llanilishi kerak.
Yordamchi moddalarning asoslanmay qo‘lanilishi davolanish effektining pasayishi, zo‘riqishi, o‘zgarishiga yoki dori moddalarining davolanish faoliyatini batamom yo‘qolishiga olib kelishi mumkin.
Yordamchi moddalarning dori vositasining terapevtik faolligiga ta’sirini adabiyotlarda juda ko‘p misollar bilan keltirilgan. Masalan, laktoza izoniazidning faoliyatini minimumga olib keladi, lekin testosteronning faoliyatini kuchaytiradi, barbitalnig faolitiyatini sekinlashtiradi. Tvin-80 A, D, E vitaminlarining absorbsiyalanishini kuchaytiradi.
Yordamchi moddalar terapevtik ta’sirni nafaqat kuchaytira oladi, balki dori moddalarining rezorbsiyalanish yo‘lini to‘sib terapevtik faoliyatini ham kamaytiradi.
Yordamchi moddalarning ta’siri o‘rganilayotgan ishlarda surtma va shamcha asoslariga alohida e’tibor qaratiladi. Professor I.S.Axgixin natriy salitsilati, atsetilsalitsil kislotasi, norsulfazol, efedrin gidroxloridi, teturam, izoniazid, PASK, ftivazid, furazolidon, butadion kabi shamchalarda farmokinetikaga asoslarning turi ta’sirini o‘rgangan. Hattoki, asosga ozgina miqdorda dimetilsulfoksid (DMSO) kiritilishi ta’sir etuvchi moddalarning absorbsiya tezligining birdaniga oshishiga olib kelgan.
Yangi asoslarning ishlab chiqarish tufayli surtmalarning terapevtik ta’siri haqidagi tassavurlar o‘zgardi. Emulsiya tipidagi asoslarning qo‘llanilishi dori moddalarning teri orqali nisbatan oson diffuziyasini ta’minlaydi va dori moddalarining yog‘li va suvli fazaga kiritilish imkoniyatini oshiradi.
Masalan, oqsil preparatlari, gelsimon tuzilishli, YUMB eritmalari oshqozon-ichak traktida dori moddalarning rezobsiyasini qiyinlashtiradi (almagel). Vazelinda tayyorlangan surtmalar faqat teri yuzasida ta’sir ko‘rsatadi, vazelin teri orqali yomon so‘riladi va o‘z navbatida dori moddalarining so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatadi (sulfanilamid surtmalari, fenollar, antibiotiklar va boshqalar).
Vazelin-lanolin asosini polietilenglikol bilan almashtirilishi “Levosin” surtmasini antimikrob ta’sirini 20-80 marotabaga oshirish imkoniyatini berdi. Bu surtmada , G.S.Bashur va V.I.Bagdanov tomonidan levomitsetinga polietilenglikol-400ning (PEG-400) potensiyalovchi effektidan qo‘llanilganligi kashf etilgan. Levometsitinning PEG-400da erishi tufayli unga har xil mikroorganizmlarning sezgirligi oshadi (Vuda stafilokoklar va sena tayoqchalari 62 martaga, patogen ichak tayoqchalari va dizenteriya bakteriyalari - 8 martaga).
Penitsillindan tashqari boshqa antibiotiklarning antimikrob ta’siri spektri shunga o‘xshash asoslar qo‘llanilganda oshadi.
Yordamchi moddalarning biofarmatsevtik va farmakokinetik ko‘rsatkichlari dori moddalarning hamma farmakologik xususiyatlarini ta’minlashi kerak, farmakoterapiyaning zamonaviy talablariga javob berishi uchun. Yordamchi moddalarning asosiy ahamiyati dori moddalarning farmakinetik modifikatsiyasiga va shundan so‘ng tuzilishining shakllanishiga olib keladi.