Farmatsevtik kimyo

benzotiadiazin 

 

 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

166 

 

Olimlarning  ko‘p  qirrali  va  har  tomonlama  ilmiy  izlanishlari  natijasida  bir  qator  kuchli 

diuretik va gipotenziv ta'sirli dori moddalari yaratildi. 

Furosemid,  dixlotiazid  va  siklometiazid  quyidagi  usullar  bo‘yicha  sintez  qilib  olinadi. 

Masalan, furosemidni 2,4- dixlor-5-sulfamidbenzoy kislotasiga furilamin ta'sir ettirib olinadi. 

 

 

Dixlotiazidni olishda boshlang‘ich modda sifatida m-xloranilin (I) ishlatiladi. Avval uni 

ma'lum  sharoitda  osh  tuzi  yoki  tionilxlorid  (H

2

SO

4

  ishtirokida  xlorsulfa-kislota  bilan  sulfirlab, 

Z-xlor  -4,6-  disulfoxlor-aminga  ( I I )   o‘kaziladi.  So‘ngra  unga  sof  ammiak  yoki  ammiakning 

kontsentrlangan suvdagi eritmasini ta'sir ettirib, Z-xlor -4,6-disulfamidanilin ( I I I )  olinadi. 

 

Sintezning  navbatdagi  bosqichida  yuqorida  olingan  mahsulotni  (III)  kislota  yoki 

ishqoriy muhitda formaldegid bilan kondensatsiyalab dixlotiazid (IV) olinadi. 

 

Sintezning ushbu bosqichini suvsiz muhitda atseton yoki dimetilformamid ishtirokida kislota va 

ishqorsiz ham olib borish mumkin. 

Tsiklometiazidni 

Z-xlor-4,6-disulfamidanilinga 

(sintezi 

dixlatiazidga 

karalsin) 

siklopentilatsetaldegid ta'sir ettirib olinadi. 

Tsiklopentilatsetaldegidni o‘z navbatida adipin kislotasidan quyidagi sxema bo‘yicha sintez qilib 

olinadi. 

FUROSEMID 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

167 

 

Furosemidum 

4-Xlor -M- (2-furilmetil) -5-Sulfamoilantranil kislota 

 

 

Furosemid  hidsiz,  ok  kristall  kukun,  suvda  deyarli  erimaydi,  95  %  li  spirtda  qiyin 

eriydi,  efirda  kam  eriydi,  natriy  gidroksidning  1  molG`l  eritmasida  engil  eriydi.  U  204 —

209°S haroratda suyuqlanib parchalanadi.