Farmakologiya

11-rasm. Adrenergik sinapsning tuzilishi va dori
moddalarining ta’sir etish joyi.
Fenilalanin
Tirozin
Tirozin
Dofa
Dofamin
NA
Dofa-dekarboksilaza
Bilvosita
, -
adrenomimetiklar
NA
NA
MAO
KOMT
NA
NA
NA
MAO
Mo‘tadil
fraksiya
Labil
fraksiya
Presinaptik
membrana
Presinaptik
membrana
Simpatolitiklar:
- metildofa
rezerpin, oktadin
- adrenolitiklar
- adrenomimetiklar
- oksidaza
Sitoplazmadagi
zaxiralar


- adrenolitiklar
- adrenomimetiklar
- adrenomimetiklar
A


Qayta ushlash

---

103
impuls ta’sirida safarbarlik holatida bo‘lgani uchun presinaptik
pardadan o‘tib, sinaptik bo‘shliqqa chiqariladi. Mediatorning
40% lisi esa sitoplazmada bo‘lib, impuls o‘tishida qatnashadi.
Noradrenalin bu shaklda, asosan, doimiy muvozanatda
bo‘ladi. Sarflangan noradrenalin o‘rniga granuladagilardan
molekulalar chiqadi. Noradrenalin singari gormon-adrenalin
ham mediator rolini bajarishi mumkin. Chunki u simpatik
nerv tolalari oxiridagi depoga kirib yig‘ilish xususiyatiga ega.
Gormon-adrenalin impuls ta’sirida noradrenalin bilan bir
qatorda presinaptik pardadan o‘tadi va kam miqdorda (4—5%)
sinaptik bo‘shliqqa chiqadi. Ushbu mediatorlarning bir qismi
postsinaptik parda—adrenoretseptor bilan bog‘lanadi va parda
depolarizatsiyaga uchraydi. Natijada kuzatiladigan parda qutbining
o‘zgarishi biotok hosil bo‘lishiga sabab bo‘ladi. Shu yo‘sinda
impuls to‘qimaga, a’zoga o‘tkazib beriladi. Postsinaptik parda-
ning mediator ta’sirida depolarizatsiya bo‘lishida natriy, kaliy,
kalsiy ionlarining harakatlanishi muhim ahamiyatga ega.
Noradrenalin va adrenalinning bir qismi fermentlar ta’sirida
faolsizlanadi yoki qonga o‘tadi. Shu bilan bir qatorda ko‘proq
qismi qaytadan depoga o‘tadi. Bu jarayon faol tarzda kechib,
presinaptik parda orqali bajariladi.
Mediatorlarning faolsizlantirilishi, asosan, ikkita ferment:
katexol-0-metiatransferaza (KOMÒ) va monoaminoksidaza
(MAO) yordamida bajariladi. KOMÒ, asosan, hujayra pardasida
joylashgan bo‘lib, noradrenalinning 80—90% ini, MAO esa
hujayralar ichida joylashgan bo‘lib, mediatorlarning 10—20%
ini nofaol holatga o‘tkazadi.
Adrenoretseptorlar tuzilishiga, katexolaminlarga nisbatan
reaksiyasi va javobiga qarab har xil bo‘ladi. Zamon tushunchasiga
ko‘ra adrenoretseptorlarning, asosan, ikki turi ma’lum:  -
va  -adrenoretseptorlar. Ularning to‘qima, a’zolarda joylashishi
va mediatorlarga, dori preparatlariga javobi turlicha. Masalan,
-adrenoretseptorlar qo‘zg‘atilganda ular joylashgan silliq
mushaklar qisqaradi, -adrenoretseptorlar qo‘zg‘atilganida esa
bo‘shashadi (miokarddan tashqari).
Demak,  -adrenoretseptorlar silliq mushakdan tashkil
topgan a’zo faoliyatini qo‘zg‘atsa, jonlantirsa, - adrenoretsep-
torlarni tormozlaydi, bo‘shashtiradi (yurak faoliyatidan tashqari).
Ko‘pchilik organlarda, chamasi, - adrenoretseptorlar
ham,  -adrenoretseptorlar ham bo‘lishi mumkin, biroq, odat-
da, qanday bo‘lmasin bir turi ( yoki ) ko‘proq joylashgan

---

104
bo‘ladi.  -adrenoretseptorning ikki turi: 
1
 va 
2
 ma’lum.
Ularning joylashuvi va samarasi 4-jadvalda keltirilgan. Keyingi
vaqtda  -adrenoretseptorlar ham 
1
,  
2
 va 
3 
ga tafovut qili-
nadigan bo‘ldi.
4- jadval