Dori moddalarining polimorfizmi Dorivor moddaning fizik holati

Qiyin eruvchi moddalarni eruvchanligini oshirish va shu bilan birga biosamaradorligini oshirishning quyidagi bir nechta usullari mavjud:

1. Solyubilizatsiya yordamida, bunda erituvchidagi erimaydigan yoki qiyin eriydigan birikmalarni YUFM yordamida turg‘un eritmaga o‘z-o‘zidan o‘tish jarayoni deb ko‘riladi. Adabiyotlardan bu jarayon kolloid yoki qo‘shimcha eruvchanlik deb ataladi.

2. Individual va aralash erituvchilarni ishlatish yo‘li bilan (benzilbenzoat, benzil spirti, propilenglikol, polietilenglikol, etilsellyuloza, demeksid, glitserin va boshqalar.).

3. Gidrotropiyadan foydalanish usuli bilan. Bunda polyar radikal elektronodonor o‘rnini bosuvchi organik moddali gidrofil komplekslarni olinishi ta’minlanadi. Gidrotrop moddalar misolida natriy salitsilati, natriy benzoati, geksametilentetramin, novokain, antipirin, mochevina, glitserin, aminokislotalar va boshqalar xizmat qilishi mumkin.

4. Tuz va komplekslar hosil qilish yo‘li bilan:

a) qiyin eruvchi moddalar: asosli va kislotali birikmalar natriy gidrokarbonati yoki ishqor bilan oson eruvchi tuzga aylanadi. SHu usul bilan fenobarbital, norsulfazol, streptotsid, osarsol va boshqalarni oson eruvchi birikmalarga aylantirish mumkin;

b) yodning suvli eritmalarini oson eruvchi yod komplekslari bilan yodidlar va ishqorli metallar yordamida olish;

v) polienli antibiotiklarni suvli eritmalarini (nistatin, levorin va boshqalarni) olish uchun polivinilpirrolidondan foydalaniladi. Unda suvda erimaydigan modda solyublizator bilan koordinativ bog‘lanib suvda yaxshi eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi. Bu yo‘nalishda boshlangan ilmiy tadqiqotlar murakkab fizik-kimyoviy sistema hisoblangan dori preparatlarida “dorivor modda - yordamchi modda”ga nisbatan yangi qonuniyatlarni amalga oshishiga imkon beradi.

5. Sintetik yo‘l - gidrofil guruhlarni molekula tuzilishiga kiritish: -ON; SOON; - SN2 – SOON; - SN2ON. Masalan: unitiol. Dorivor moddaning trepevtik faolliligiga shunigdek uning optik xossasi ham o‘z ta’sirini ko‘rsatadi. Optik izomerlar orasida kimyoviy farq yo‘q, lekin ulardan har biri polyarizatsiya nuri tekisligini ma’lum yo‘nalishida aylantiradi. SHunga qaramasdan kimyoviy tahlil ta’kidlaydiki, bir xil moddani turli izomerlari mavjud bo‘lgan dori preparatlari terapevtik jihatdan ekvivalent bo‘la olmaydi. Preparatni oshqozon – ichak traktida so‘rilishida moddani ionizatsiyalanish darajasi katta ahamiyatga ega. Vodorod ionlarini konsentratsiyasiga bog‘liq holda dorivor moddalar ionlashgan yoki ionlashmagan shaklda bo‘lishi mumkin. rN ko‘rsatkichi eruvchanlikga, dorivor moddalarni taqsimlanish koeffitsientiga, membrana potensialiga va yuza faolliliga ta’sir etadi.

Suvsiz dorivor moddalar va kristallogidratlar ularni farmakologik ta’sirini o‘zgartiruvchi turli eruvchanlikga egadir. Masalan: kofein, ampitsillin, teofillin suvsiz eritmalari ularni kristallogdratlariga nisbatan tezroq eriydi, demak tezroq so‘riladi.