Bettalakmid guruh preparatlar taxlili. Penitsillinlar. Reja: I. Kirish. Penitsillinlar yaratilish tahlili va ular haqida umumiy ma’lumot. II. Adabiyodlar sharhi. II penitsillinlar sharxi

Chinligi va miqdori: benzilpenitsillin natriyli tuziga qarang. 0,1 g va 0,25 g dan tabletka holida chiqariladi; 0,1 g dan draje shaklida.

Jadvalda keltirilgan penitsillin turlaridan benzilpenitsillin (penitsillin G) va fenoksimetilpenitsillin (pentsillin V)lar antimikrob ta’sir jihatdan eng kuchli bo‘lib, davolashda yaxshi naf beradi. Penitsillinlar tuzilishining C3 holatdagi karboksil guruh ularga kislotali xususiyat yaratadi. Shuning uchun ham penitsillinlar ishqoriy va ishqoriy yer metallari (K, Na, Ca, Mg va boshqalar) shuningdek, organik asoslar (novokain, dibenziletilendiamin va boshqalar) bilan tuzlar beradi. Organik kislotalar ichida penitsillinlar birmuncha kuchli kislotalar hisoblanadi. Benzilpenitsillinning dissotsiatsiyalanish konstanti IO-2-76 ga teng.

Penitsillinlar, jumladan, kislota shaklidagi benzilpenitsillin juda ham gigroskopik kristall modda bo‘lib, tezlikda o‘z antimikrob faolligini yo‘qotadi. Shuning uchun ham tibbiyot ehtiyojlari uchun uning turli tuzlari ishlatiladi. Penitsillinlar optik faol modda bo'lib, qutblangan nur tekisligini o'ngga buradi. Masalan, benzilpenitsillinning kaliyli va natriyli tuzlarining (2 %li suvdagi eritmasi) solishtirma buruvchanligi +270° ga teng. Penitsillinlar kimyoviy tuzilishining asosini o'zaro kondensirlangan to'rt a’zoli p-laktam va besh a’zoli tiazolidin halqalari tash- kil qiladi. Ulardan (3-laktam halqasi birmuncha beqaror bo‘lib, u ishqoriy va kislotali muhitda, shuningdek, ba’zi streptokokk shtammlari o'z hayot faoliyatida hosil qiladigan penitsillinaza fermenti ta’sirida gidrolitik parchalanib ketadi va o'zining biologik faolligini yo'qotadi:


Gidrolitik parchalanish natijasida hosil bo'lgan penitsilloin kislota o'z navbatida ishqoriy muhitda biroz turishi bilan yanada parchalanib, penaldin kislota va penitsillaminga o'tib ketadi (reaksiya benzilpenitsillinning miqdorini aniqlashda keltirilgan). Kislotali muhitda penitsillindagi p-laktam halqasining o'zgarishi birmuncha boshqacha bo'lib, awal u kaliy va natriyli tuzlardan kristall, cho'kma holida kislota shaklida ajralib chiqadi. So'ngra, kislotaning ortiqchasida erigan holda parchalanadi va izomerlanishga uchrab, natijada antimikrob faolligi bo'lmagan penill va penitsill kislotalarga o'tadi:


Penitsillinlar spirt, glitserin va turli oksidlovchilarga (H20 2,KMn04 va boshqalar) nisbatan ham beqaror. Shunday qilib, peni-tsillinlaming mikroblarga qarshi ta’siri saqlanib qolishi uchun birinchidan, ulaming tarkibidagi P-laktam va tiazolidin halqalari buzilmasdan qanday o ‘zaro birikkan bo‘lsa, shunday qolishi va ularni boshqa halqalarga almashtirmaslik kerak. Ikkinchidan, ulaming tuzilishidagi C6 holatidagi aminoguruhga birikkan radikallaming xususiyatiga ham bevosita bog'liq. Bu holat yangidan yangi yuqori antimikrob ta’sirga ega yarimsintetik penitsillinlami olishga imkon yaratadi. Shuni ham aytib o'tish kerakki, penitsillin tuzilishidagi aminoguruhdan tashqari, boshqa vaziyatga biror o'zgarish kiritilishi yaxshi natija bermaganligi aniqlangan. Penitsillinni biosintez usulida olish juda murakkab jarayon bo'lib, uni asosan quyidagi ikki bosqichga bo'lish mumkin: