Показания к применению. Аллергические заболевания кожи (атопический дерматит, крапивница, ангионевротический отек и др.); аллергический ринит, конъюнктивит; острые системные аллергические реакции (анафилактический шок и др.); поллиноз (сенная лихорадка).
Для лечения аллергического, инфекционного и вазомоторного ринита создан комбинированный таблетированный препарат клариназе, состоящий из лоратидина (кларитина) и псевдоэфедрина. Его назначают после еды, таблетку нельзя разжевывать.
Псевдоэфедрин является непрямым адреномиметиком, он повышает чувствительность альфа1-адренорецепторов гладко-мышечных клеток сосудов к катехоламинам, что приводит к сужению сосудов, уменьшению набухания слизистой оболочки носоглотки. В отличие от эфедрина, псевдоэфедрин практически не влияет на частоту и силу сердечных сокращений, величину артериального давления, не оказывает существенного стимулирующего влияния на ЦНС (беспокойство, возбуждение, бессонница, эйфория), не вызывает дизурических явлений, не повышает уровень сахара в крови и т.п.
У псевдоэфедрина хорошая биоусвояемость (85%), он почти не подвергается биотрансформации (N-диметилированию) в печени (1%) и выводится с мочой в неизмененном виде (95%). Выделение и длительность нахождения препарата в организме зависит от рН мочи.
Подкисление мочи ускоряет выведение, подщелачивание — его замедляет. Период полуэлиминации 3 ч. У препарата большая продолжительность действия (до 12 ч), последняя объясняется особенностями лекарственной формы, обеспечивающей Медленное освобождение активного вещества.
Кратность назначения 2 раза в сутки.
Таким образом, из числа наиболее ценных качеств комбинированного препарата — клариназе следует отметить следующие: препарат устраняет не только зуд, чихание и ринорею (за
счет блокады гистаминовых1-рецепторов), но и заложенность
носа и опасность носового кровотечения (за счет непрямой
стимуляции альфа1-адренорецепторов); следует подчеркнуть,
что устранение набухания слизистых оболочек происхо
дит и в области носоглотки, и в евстахиевых трубах, и в
верхних и нижних дыхательных путях, что обеспечивает
устранение ряда симптомов простудных заболеваний;
клариназе, оказывая резорбтивное действие, ликвидирует
и конъюнктивит, и крапивницу, часто сопровождающие
аллергический ринит;
большая продолжительность действия клариназе, тогда
как адреномиметики, применяемые местно (эфедрин, нафтизин, галазолин), эффективны лишь 2—4 ч и их назначение может сопровождаться повреждением слизистых оболочек носа, а также развитием медикаментозного ринита (снижением чувствительности адренорецепторов);
псевдоэфедрин устраняет слабое седативное действие ло-
ратидина (кларитина).
Гистамино1-литики не имеют самостоятельного значения для лечения атопического синдрома бронхиальной обструкции. Они используются только в комбинации с бронходилататорами и препаратами, устраняющими отек слизистой оболочки бронхов, если есть признаки существенной роли гистамина в происхождении данного синдрома (высокое содержание эозинофилов в крови и секретах, положительные провокационные ингаляционные и гиперергические кожные пробы с гистамином). Следует отметить, что гистамино1-литики не применяют при астматическом статусе.
Гистамино1-блокаторы I поколения иногда используют как противорвотные средства (при морской и воздушной болезни, синдроме Меньера) и снотворные препараты. Необходимо подчеркнуть, что рассматриваемые лекарственные средства не должны использоваться самостоятельно как снотворные, но в случае, если аллергическая реакция (например, кожный зуд) является причиной нарушения сна у больного, назначение такому пациенту препарата из данной группы с присущим ему снотворным эффектом является вполне оправданным. Эти же препараты включают в литические смеси и премедикацию.
Do'stlaringiz bilan baham: |