|
TETRATSIKLINLAR.
Ular asoslar bo‘lib kislotalar bilan turg‘un tuzlar xosil qiladilar. Oksitetrotsiklin va tetratsiklin biosintetik, metatsiklin va doksitsiklin yarim sintetik yo‘l bilan olinadi. Barcha tetratsiklinlarning ta’sir spektori bir xil. YA’ni gramm musbat va gramm manfiy bakteriyalar, reketsiyalar, kata viruslar, spiroxetalar, leptospirozlar, ba’zi sodda xayvonlar (amyobalar)ga ta’sir ko‘rsatadi. SHuning uchun tetrotsiklinlarni ta’sir spektori keng, antibiotiklar qatoriga kiritilgan. Lekin tetratsiklinlar qorin tifi, paratif qo‘zg‘atuvchilariga, ko‘k yiring tayoqchasiga , patogen mog‘orlar,chinakam viruslarga ta’sir ko‘rsatmaydilar. Gramm musbat mikrorganizmlarga ta’siri bo‘yicha tetrotsiklinlarning kuchi penitsillinnikidan past. Mikroblarning tetrotsiklinlarga chidamliligi sekin rivojlanadi. Ta’sir mexanizmi: tetrotsiklinlar Mg++, Ca++,Mn++ ionlari bilan bog‘lanib xolat birikmalar xosil qiladilar va shu tufayli mitoxondriyalarning nafas olishda qatnashuvchi fermentlarining faolligi pasayadi energiya ishlab chiqarish pasayadi (oksidlanish va fosforlanish). Natijada ribosomalarda oqsil sintezi energiya etishmagandan to‘xtaydi.
MIT dan tetratsiklinlar yaxshi so‘riladi. Ichilgandan 2-4 soatdan keyin qonda maksimal konsentratsiyada to‘planadi. Qon oqsillari bilan bog‘lanib depo xosil qiladi, shu sababli ta’siri 12-24 soat davom etadi. Tetratsiklin-xlortetratsiklin va oksitetratsiklinga nisbatan katta miqdorda GEBdan o‘tadi. Bu jarayon meningitlarda yana ortadi. Tetratsiklin platsentar barerdan xam yaxshi o‘tadi.jigarda katta konsentratsiyada to‘planadi. Safro va peshob tarkibida ajraladi.
Qo‘llanilishi: koklar bilan chaqirilgan xastaliklar, bakterial va amyobali dizenteriya, brutsellez, vabo, tulyarimiya, qaytalama va toshmalar tif, psitokkoz, traxoma va boshqalar. Bundan tashqari, mikroblarning pensillinga va streptomitsinga chidamliligi ortganda, bu ikki antibiotik sensibilizatsiya rivojlangan bemorlarda; traxomada (surtma). Tetratsiklinlar asosan enteral yo‘l bilan kiritiladi, bir kunda 3-4 marata, lekin parenteral yo‘l bilan kiritiladigan tuzlari ham bor (t/i, m/i).
Noxush ta’siri:
-allergik reksiyalar (kamroq).
-maxalliy yallig‘lanish chaqiradigan (ayniqsa, oksitetratsiklin, morfotsiklin: dispepsiya,
- glossit, stomatit, mushakka kiritilsa og‘riq, tomirga kiritilsa tromboflebit chaqiradi.
-gepatotoksik ta’sir /oksitetratsiklin/.
-bolalarda skeletni rivojlanishini buzadi,chunki ular Sa++ bilan, xolat brikma xosil qiladi, tishni sarg‘aytiradi, shikastlaydi.
-oqsil sintezini susaytiradi, ayrim vitaminlarni, aminokislotalar va Na+ionni
ekskretsiyasini oshiradi.
-superinfeksiya: kandidomikoz, strafilakkoklar (nistatin beriladi) stafilakkokli enterokolit va og‘ir kechuvchi pnevmoniyalar.
-avitaminoz V – chunki ichakdagi saprofit bakteriyalarni o‘lidiradi. (vitatsiklin beriladi.)
Xomiladorlikda qabul qilish mumkin emas.
Morfotsikli-tetratsiklining karboksamili xosilasi, tomir ichiga kiritiladi. Ta’sir spektri tetratsiklinnikiday.
Levomitsitin-biosentetik va sentetik yo‘l bilan olinadigan antibiotik bo‘lib, dioksiaminofenil propan xosilasi. Kimyoviy jixatdan turg‘un birikma. MITda parchalanmaydi undan tez so‘riladi. Odatda enteral yo‘l bilan qo‘llaniladi (tab, shamcha rektal). Organizimdan sekin ajraladi, 6-8 soat ta’sir etadi. Levomitsitinning asosiy qimsi jigarda parchalanadi va faqat 10% peshob tarkibida o‘zgarmagan xolda ajraladi. SHu sababli pielit, sistit, uretritlarda qo‘llaniladi. Levamitsitin keng spektrli antibiotikdir. Uning bakteriostatik ta’siri har xil gramm musbat va gramm manfiy bakteriyalar, rikketsiyalar (toshmali tif), katta viruslar (psittokoz, venerik limfa granulema, traxoma, virusli pnevmoniya). Qorin tifi va paratiflar, bakterial dizenteriya, atipik pnevmoniya, ko‘k yo‘tal qo‘zg‘atuvchilariga ta’sir etadi. Penitsillin samarasiz bo‘lgan xastaliklarda levamitsitin samara beradi. Levomitsetinni yiringli yaralarda, traxomalarda maxalliy qo‘llash mumkin.
Ta’sir mexanizimi: levomitsetinning tuzilishi fenilalaninga o‘xshash bo‘lgan-ligida u bilan raqobat qilidi va uni o‘rniga polipeptid zanjirida joylashib shikastlangan nuqsonli oqsil molekulasini xosil qiladi va mikrob yashash va ko‘payishi to‘xtaydi. Levamitsitining keng qo‘llanilishiga uning zaxarliligi xalaqit beradi.
Noxush ta’siri: gemopoezning susayishi, agronulotsitoz va aplastik anemiya ayniqsa davomli qo‘llanilganda:
MITda yallig‘lanish chaqiradi: stomatit, glossit, ko‘ngil aynash, qayd qilish ich ketish.
Ichakda V guruhi vitaminlarini sentez qiluvchi mikroblarni o‘ldiradi, ularni rivojlanishini to‘xtatadi va shu tufayli avitaminoz rivojlanadi.
Disbakterioz, kandidomikoz-allergik reaksiyalar-toksik miokardit-psixomator o‘zgarishlar.
Do'stlaringiz bilan baham: | 
