6, 34468-34475 Tionilxlorid yordamida faollashtirilgan karboksilik kislotalardan amidlarning bir qozonli sintezi

1-jadval Amid sintezi uchun turli xil bir qozonli tionilxlorid usullarini taqqoslash

Kirish	Reaktsiya shartlari	SOCl 2 (ekviv.)	Yo'l bering (%)	Vaqt	Ref.
reaksiya erituvchisi. b 0,05 ekviv. c n.r. = xabar qilinmagan.
1	DMAC ^a , 20 dan 50 °C gacha	1.08	80–90	>1 soat	18
2	DMAC ^a , 15 dan 20 °C gacha	nr	92	nr ^c	19
3	DMAC ^a , -12 dan 20 °C gacha	1.27	45	9 soat	20
4	DMAC ^a , -20 dan 20 °C gacha	1.04	51	3,5 soat	21
5	NMP ^a , 0 dan 25 °C gacha	1.04	85	1,5 soat	22
6	DMF ^b , Et 3 N, 45 °C	1.05	69	3 soat	23
7	Toluol ^a , 40-70 ° S	1.20	nr	2–24 soat	25

Shu bilan bir qatorda, karboksil funktsiyasini faollashtirish peptid bog'lanishini shakllantirish uchun ham keng qo'llaniladigan bog'lovchi moddalar ²⁶ yordamida amalga oshirilishi mumkin . ^27-29 Ular keten hosil bo'lishi, asil o'tkazish kabi nojo'ya reaktsiyalarni engish va peptid birikmasida rasemizatsiyani kamaytirish imkonini beradi.

Bu erda biz amidlarning bir qozonli sintezi uchun karboksilik funktsiyani faollashtiruvchi vosita sifatida tionilxloriddan foydalanish haqida xabar beramiz.
Asilxloridlarni hosil qilishda xlorlashtiruvchi vosita sifatida ishlatiladigan tionilxlorid (SOCl ₂ ), kislotaning karboksilik funktsiyasini in situ faollashtirish orqali birlashtiruvchi vosita sifatida ham ishlashi mumkin. Keyin reaksiya muhitida mavjud bo'lgan amin amid hosil qilish orqali reaktiv oraliq mahsulot bilan reaksiyaga kirishishi mumkin va natijada reaktsiya bir idish sharoitida davom etadi.