10-Mavzu. Tabiiy va yarim sintez yo'li bilan olingan betalaktamid qator antibiotiklar Reja

Yarimsintetik penitsillinlar

Benzilpenitsillinga chidamli mikroorganizmlarning paydo bo'lishi va ularning tarqalishi olimlarni turli muhitga chidamli penitsillinlaming yangi hosilalarini kashf qilish ustida mukammal ilmiy izlanishlar olib borishlarini talab qilar edi. 1962 yilda Penicillium chrysogenum o'stirilgan fermentativ suyuqlikdan benzilpenitsillin

bilan bir qatorda, barcha penitsillinlar kimyoviy tuzilishining asosi bo'lgan 6-aminopenitsillan kislotaning (6-APK) ajratib olinishi va uni har tomonlama chuqur o'rganilishi, keyinchalik esa ushbu kislota asosida, yarim sintez usuli bo'yicha yangidan yangi kislotali muhitga va penitsillinaza fermentiga chidamli hamda keng doirali antimikrob ta’sirga ega penitsillinning turli xillarini yaratish borasida ilmiy ishlar olib borishga zamin yaratdi.

Sof holdagi 6-aminopenitsillan kislota oq, kristall modda bo'lib, kuchsiz biologik faollikka ega:

6-aminopenitsillan kislotadagi C6 holatiga o'rnashgan aminoguruhdagi vodorodni turli organik kislota qoldiqlariga almashtirish asosida penitsillinning yarimsintetik yangi preparatlari olinadi.

Hozirgi vaqtda 6-APKni kerakli miqdorda benzilpenitsillin yoki fenoksimetilpenitsillinni penitsillinatsilaza fermenti yordamida gidroliz qilib olinadi:

Hozirgi vaqtda tibbiyot amaliyotida yarimsintetik penitsillinlarning uchinchi avlodiga mansub preparatlari qo'llanilmoqda.

Yarimsintetik penitsillinlarning turli hosilalarini, asosan 6-APK ni tegishli karbon kislotalarning xloralgidridi bilan o'zaro biriktirib olinadi.