1. Alkaloidlarni ochilishi, tarixi. Tarkibida alkaloid saqlagan dorivor o‘simliklar tasnifi

Rubinshteyn va Menshikov

Alkaloidlar o‘simliklar dunyosida keng tarqalgan. quyidagi oilaning vakillari alkaloidlarga boy: lolaguldoshlar (liliaceae); chuchmomadoshlar (amaryllidaceae); kendirdoshlar (arosupaseae); ayiqtovondoshlar (Ranunsulaceae); ko‘knordoshlar (Raraveraseae); dukkakdoshlar (Fabaseae); ituzumdoshlar (Solanaseae) va boshqalar. SHu davr ichida bugun er yuzida ajratib olingan va tasvirlangan 4959 ta alkaloiddan faqat birgina kendirdoshlar oilasiga 897 tasi to‘\ri keladi.

O‘simliklarning tarkibida juda oz miqdordan tortib, to 10-15%, ba’zan 25% gacha alkaloidlar bo‘lishi mumkin. O‘simliklarda bir-biriga yaqin ko‘pgina alkaloid bo‘ladi.

Alkaloidlar uchun eng xarakterli bo‘lgan o‘rni o‘simlik organizmida tayyor xolda bo‘lishi va ular o‘simlikning xayot faoliyati natijasida xosil bo‘lishi.

Alkaloidlar qimmatbaxo dorivor modda bo‘lganligi uchun uni o‘rganishga va kimyoviy strukturasini tuzishga qiziqish oshdi. Alkaloidlar strukturasini o‘rganish bizlarga bir qator izlanishlarni olib borishga va shu bilan birga yangi dorivor preparatlarni olishga olib keladi.

Alkaloidlarning kimyosi

Alkaloidlarning strukturasini aniqlash juda qiyin va murakkab vazifa xisoblanadi. Bu vazifani xal qilishda organik kimyoning barcha analitik va sintetik usullaridan foydalaniladi. Bunda bir necha umumiy usullar bor.

Xalqa ochilishi reaksiyasi.

Bunga asosan Gofman reaksiyasi qilinadi. Gofman to‘rtlamchi qizdirilganda suv, uchlamchi amin va tuyinmagan uglevodorod xosil qilib parchalanishini topdi.

(C₂H₅)₄ - N-OH  (C₂H₅)₃ - N  CH₂ q CH₂  H₂O

Alkaloidlarni o‘rganishda ular ko‘pincha metil gruppa tutuvchi uchlamchi asos bo‘lganligi uchun dissotsiyalash reaksiyasi muximdir. Bu reaksiya xar xil usulda olib borilishi mumkin. SHundan asosiylari quyidagilar.

1. Bromsian ta’siri. Ba’zi xolatlarda VrSN ta’sirida uchlamchi asosda xalqa emas, metil gruppa bilan azot o‘rtasidagi bo\ uziladi.

2. Yodgidratni quruq xaydash

3. Asosga gipoxloridlar ta’siri. Avval xloramin, keyin ikkilamchi amin bo‘ladi.

4. Asosning permanganat bilan oksidlanishi

Alkaloidlarning asosligi qanchalik alifatik radikali ko‘p bo‘lsa, asoslik xossalari xam kuchayadi.

NH₂CH₃, NH(CH₃)₂, N(CH₃)₃, C₆H₅ - asosligi ko‘payyadi.

NH₂C₆H₅, NH(C₆H₅)₂, N(C₆H₅)₃, C₆H₅ - asosligi kamayadi.

Strukturaning o‘zgarishi bo‘yicha asoslik xossalari xam o‘zgaradi.
Alkaloidlar va tarkibida alkaloid saqlovchi

maxsulotlar tasnifi

Tarkibida alkaloidlar bo‘lgan o‘simliklarni sinflarga bo‘lishda uni tarkibidagi alkaloidning uglerod azotli skletining tuzilishi asos qilib olingan. SHunga ko‘ra dorivor vosita sifatida ishlatiladigan alkaloidlar va uning o‘z tarkibida saqlovchi dorivor maxsulotlar quyidagi sinflarga bo‘linadi.

1. Ochiq zanjirli (atsiklik) va azot yon zanjirda bo‘lgan alkaloidlardir. Atsiklik alkaloidlarga sferofizin, azot yon zanjirda bo‘lgan alkaloidlarga efedrin, kapsaitsin, kolxitsin va boshqa alkaloidlar kiradi.

_{1 2 3}

S₆N₅ - SN - SN - SN₃

| |

ON NHCH₃

2. Pirrolidin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Pirrolidinning oddiy unumlariga gigrin, kuskgigrin va boshqa alkaloidlar kiradi.

3. Pirrolizidin - geliotridin (pirrolidinning ikki molekulasini azot orqali jipslangan birikmasi) unumi bo‘lgan alkaloiddir. Pirrolizidin unumiga platifillin, sarratsin, trixodesmin va boshqa alkaloidlar kiradi.

4. Piridin va piperidin unumlariga koniin, lobelin, nikotin, anabazin, pelterin va boshqa alkaloidlar kiradi.

5. Tropan unumi (piperidin bilan pirrolidinni azot orqali jipslangan birikmasi) bo‘lgan alkaloididir. Tropan unumiga atropin, giossiamin, skopolamin, kokain va boshqa alkaloidlar kiradi. Sekurinin alkaloidi xam piperidin bilan pirrolidinni jipslangan birikmasining unumiga (lekin tropan unumi emas) kiradi.

6. Xinolizidin (piperidinni ikki molekulasini yoki piperidin va piridinni azot orqali jipslangan birikmasi) unumlari bo‘lgan alkaloidlardir. Xinolizidin unumlariga paxikarpin, sitizin, termopsin, nufaridin va boshqa lupinan alkaloidlar kiradi.

7. Xinolin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Xinolin unumlariga xinin, sinxoxin, exinoksin va boshqa alkaloidlar kiradi.

8. Akridin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Akridin unumiga rutadoshlar oilasiga mansub ba’zi tropik o‘simliklarning alkaloidlari kiradi. Bu gurux alkaloidlar tabiatda kam tarqalgan.

9. Izoxinolin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Bu gurux alkaloidlar o‘simliklar dunyosida keng tarqalgan. Ularga izoxinolinni oddiy unumlari (salsolin, salsolidin va boshqalar), benzilizoxinolin (papaverin, narkotin va boshqalar), finantrenizoxinolin (morfin, kodein, tebain va boshqalar), xamda izoxinolinning ikki molekulasini birlashgan birikmasi - dezoxinolin (berberin tipidagi alkaloidlar) unumlari bo‘lgan alkaloidlar kiradi.

10. Indol unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Indol unumiga strixnin, drutsin, rezerpin, aymalin, serpentin, fizostigmin, garmin, brevikollin, vinkamin, vinblastin, shoxkuya o‘simligining alkaloidlari va boshqa alkaloidlar kiradi. Bu gurux alkaloidlar xam o‘simliklar dunyosida ancha keng tarqalgan.

11. Imidazol unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Imidazol unumlariga telokarpin va boshqa alkaloidlar kiradi.

12. Xinazolin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Xinazolin unumlariga febrifugin, izofebrifugin, peganin va boshqa alkaloidlar kiradi.

13. Purin unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Purin unumlariga kofein, teobromin, teofillin va boshqa alkaloidlar kiradi.

14. Diterpen unumlari bo‘lgan alkaloidlar. Diterpen unumlariga elatin, delsimen, sistillikakonitin, akanitin, zongorin va boshqa alkaloidlar kiradi.

15. Siklopentanopergidrofenantren unumlari bo‘lgan alkaloidlar (steorid alkaloidlar). Steroid alkaloidlarga salasonin, solanin, chakonin, psevdopervin, beratrozin va boshqalar kiradi.

Alkaloidlarning tibbiyotda ishlatishi

Alkaloidlar tibbiyotda ishlatiladigan dorivor moddalar ichida eng qimmatli xisoblanadi. Ular ko‘pincha spetsifik (ma’lum kasallikka nisbatan) va boshqa dorilar bilan almashtirilib bo‘lmaydigan ta’sirga ega bo‘lganligi uchun turli kasalliklarni davolashda keng miqyosda ishlatiladi.

Dorixona va zavodlarda alkaloidli maxsulotlardan xar xil dori turlari (damlama, qaynatma, nastoyka, ekstarktlar, yangi galen preparatlari) tayyorlanadi xamda sof xoldagi alkaloidlar va ularning tuzlari ajratib olinadi.

Masalan:

YAssi bargli senetsio - Senecio platyphylloides Som. et Lev – o‘simligi; ildizpoyada -2,2-4%, er ustki qismida, poyada - 0,2-1,2%, bargida - 0,39-3,5%, uru\ida - 5% gacha alkaloidlar saqlaydi. Bu o‘simlikdan olinadigan platifillin alkaloidi atropinga o‘xshash (lekin kuchliroq) ta’sir etadi. Platifillin qorin va ichaklarning silliq muskullari spazmida, me’da yarasi, spazmik kabziyatda, ko‘krak qisishi, buyrak va jigar sanchi\i, xolitsistin, bosh miya tomirlari spazmi xamda bronxial astma kasalliklarda ishlatiladi. Ko‘z kasalliklarida ko‘z qorachi\ini kengaytiruvchi dori sifatida va dengiz kasalligida xam qo‘llaniladi.

Platifillin gidrotartrat - poroshok, tabletka va 0,2-0,5% li eritma xolida xamda 0,2% li eritmasi ampulada chiqariladi. Platifillin gidrotartrat terafillin, palyufin, plavefin preparatlari tarkibiga kiradi.

+izilcha (Efedra) - Ephedra - o‘simligida 0,6-3,2% alkaloid bo‘ladi. Alkaloidlar yi\indisining taxminan 90% ini efedrin, qolgan qismini esa psevdoefedrin va metilefedrin alkaloidlari tashkil etadi.

Efedrin kishi organizmiga adrenalinga o‘xshash ta’sir qiladi (sinaptik nervlarni qo‘z\atadi, qorin bo‘shli\i va teridagi qon tomirlarni nixoyatda toraytiradi). U adrenalindan asosan kam zaxarliligi, sekin, lekin uzoq ta’sir qilishi bilan farq qiladi.

Efedrin ko‘p qon yuqotilishi natijasida yuz bergan kollaps holatida, qon bosimi pasayganda, miasteniya, allergik bronxial astma, vazomotor tumov va boshqa kasalliklarda ishlatiladi. Bundan tashqari, efedrin alkaloidi morfin, skopolamin va gangliomitiklar bilan zaxarlanganda qam qo‘llaniladi.

Efedrin gidroxloril kukun, tabletka va ampuladagi eritma xolida chiqariladi. Efedrin gidroxlorid turli kompleks preparatlar tarkibiga kiradi.

Meksika bangidevonasi - Datura innoxia Mill - o‘simligining tarkibida asosiy alkaloidi skopolamin. Mevasi tarkibida 0,38-0,55% va urug‘ida 0,31-0,77% gacha alkoloid mavjud.

Skopalamin markaziy nerv sistemasini tinchlantiruvchi ta’sirga ega. SHuning uchun skopolamin gidrobromid, ba’zan xirurgik operatsiyadan oldin, markaziy nerv sistemasini tinchlantirish uchun morfinga qo‘shib, teri ostiga yuboriladi hamda asab kasalliklarni davolashda ishlatiladi. Bundan tashqari, dengiz kasalligi va boshqa kasalliklarda tinchlantiruvchi, kuchni to‘xtatuvchi vosita sifatida (aeron tarkibida) qo‘llaniladi.